karbidopa

karbidopa on lääke L-DOPA-dekarboksylaasin estäjien lääkeryhmästä. Lääkettä käytetään Parkinsonin taudin hoitoon ja se on WHO: n välttämättömien lääkkeiden luettelossa.

Mikä on karbidopa?

Karbidopa on lääke L-DOPA-dekarboksylaasin estäjäryhmästä. Lääkettä käytetään Parkinsonin taudin hoitoon.

Karbidopa on selektiivinen dekarboksylaasin estäjä. Dekarboksylaasin estäjät ovat ns. DOPA-dekarboksylaasin estäjät. Tämä on entsyymi, joka viivyttää L-dopan hajoamista. L-dopa, jota kutsutaan myös levodopaksi, on aine, joka toimii melaniinin, adrenaliinin, dopamiinin ja noradrenaliinin edeltäjänä.

Lääke löydettiin 1950-luvulla. Vuonna 1961, 1963, 1969 ja 1971 patentin myönsi Merck & Co. Inc. Carbidopa on yleensä saatavana markkinoilta yhdessä levodopa-lääkkeen kanssa. Karbidopaa käytetään levodopan kanssa Parkinsonin taudin hoitoon.

Farmakologinen vaikutus

Karbidopa estää selektiivisesti dekarboksylaasia. Tällä tavalla ääreislääkkeet estävät L-DOPA: n muuttumisen dopamiiniksi. Koska karbidopa ei voi rikkoa veri-aivoestettä, prosessi ei vaikuta aivojen L-DOPA: n muuttumiseen dopamiiniksi.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

Carbidopaa käytetään Parkinsonin taudin hoitoon. Parkinsonin tauti on neurodegeneratiivinen sairaus, joka etenee hitaasti. Tyypillinen on dopamiinia tuottavien keskiaivon hermosolujen kuolema. Tämä johtaa puutteeseen lähettiaineessa dopamiinissa ja lopulta vähentää basaalgangliaalien aktivoivaa vaikutusta aivokuoreen. Parkinsonin taudin pääoireita ovat lihasjäykkyys, hidastuneet liikkeet, lihaksen vapina, liikkumattomuus ja asennon epävakaudet.

Parkinsonin tautia hoidetaan yleensä L-DOPA-valmisteilla. L-DOPA on edeltäjä dopamiinin biosynteesissä. Veren-aivoesteen läpäisemisen jälkeen L-DOPA metaboloituu aivojen dopamiiniksi. Tämä kehittää halutun farmakologisen vaikutuksen ja johtaa oireiden lievittämiseen. Levodopa on yksi ns. Aihiolääkkeistä.

L-DOPA-dekarboksylaasin estäjää karbidopaa käytetään siten, että ainetta ei muuteta reuna-alueilla. Ilman karbidopan estämää perifeeristä dekarboksylaatiota 95% annetusta L-DOPA: sta metaboloituu jo aivojen ulkopuolella. L-DOPA-annosta voidaan vähentää lisäämällä karbidopaa. Tämä tarkoittaa myös, että sivuvaikutuksia on vähemmän. Potilailla, jotka saavat L-DOPA: n ja karbidopan yhdistelmää, on vähemmän todennäköistä nokturia, takykardia tai ortostaattiset häiriöt.

Löydät lääkkeesi täältä

➔ Hermot rauhoittavat ja vahvistavat lääkkeitä

Riskit ja sivuvaikutukset

Haittavaikutuksia voi kuitenkin syntyä myös karbidopan ottamisesta. Esimerkiksi pahoinvointia ja oksentelua voi esiintyä. Havaitaan myös skitsofrenian kaltaisia ​​oireita. Tässä voidaan erottaa positiiviset ja negatiiviset oireet. Positiiviset oireet ilmenevät normaalin persoonallisuuden lisäksi. Niihin kuuluvat harhaluulot, ajatushäiriöt ja egohäiriöt. Negatiiviset oireet liittyvät ajamiseen, psykomotorisiin taitoihin, ajatteluun ja vaikutuksiin. Vaikuttaa ehtymiseen. Kyky kokea emotionaalisia kokemuksia on heikentynyt. Vaikuttavan henkilön psykomotoriset taidot ovat heikentyneet. Potilaiden kasvoilmaisut ja eleet vaikuttavat jäykiltä. Taajuusmuuttaja on myös vähentynyt. Ajatus on tyhjä, kuvitelmaton ja köyhä. Usein näitä oireita täydennetään kognitiivisilla rajoituksilla.

Skitsofrenian kaltaisten oireiden lisäksi ihmiset voivat myös tuntea hämmennystä tai painajaisia. Unihäiriöt voivat ilmetä myös akuutisti. Akinesia voi kehittyä pitkäaikaisilla lääkkeillä. Akinesia on patologinen liikkumattomuus. Parkinsonin taudissa tämä ilmiö tunnetaan myös nimellä annoksen lopussa oleva akinesia. Tässä liikkeen väheneminen tapahtuu Parkinson-lääkityksen nautitun annoksen vaikutuksen lopussa.

Toinen pitkäaikaisen lääkityksen haittavaikutus karbidopan kanssa on ns jäätyminen. Neurologiassa termi "jäätyminen" kuvaa äkillisiä liikkeenestoja. Potilaat jäätyvät liikkeen keskellä eivätkä voi enää liikkua. Lisäksi voi ilmetä paroksysmaalisia on / off-ilmiöitä. Päälle / pois -ilmiölle on ominaista äkillinen muutos hyvästä liikkuvuudesta absoluuttiseen liikkumattomuuteen. Ilmiöt voivat kestää minuutteista tunteihin. Tarkkaa syytä ei ole vielä selvitetty.

Lisäksi hyperkinesia ja dyskinesia voivat kehittyä karbidopan pitkäaikaisella käytöllä. Hyperkineesissä liikkuvuus lisääntyy patologisesti. Tämä ilmenee kasvojen, rungon, kaulan tai raajojen tahattomien, äkillisten ja arvaamattomien liikkeiden muodossa. Dyskinesia on myös normaalin liikkeen häiriö. Parkinsonin taudissa dyskinesiat esiintyvät ei-toivottuina liiallisina liikkeinä.

Varovaisuutta on noudatettava, kun levodoppaa ja karbidopaa yhdistetään trisyklisiin masennuslääkkeisiin. Yksittäisissä tapauksissa tapahtuu hengenvaarallinen verenpaineen lasku. Sitä vastoin MAO-estäjiksi kutsuttujen vaikuttavien aineiden ryhmälääkkeiden yhdistelmä voi johtaa verenpaineen kriittiseen nousuun.

On huomattava, että metoklopramidi nopeuttaa mahalaukun tyhjentymistä, mikä lisää karbidopan ja levodopan vaikutuksia. Proteiinirikkaan aterian ottaminen samanaikaisesti voi heikentää yhdistelmätuotteen tehokkuutta. Sama pätee samanaikaisesti raudan lisäravinteiden käyttöön. Rautavalmisteet on siksi otettava ainakin kaksi tuntia ennen tai aikaisintaan kaksi tuntia vaikuttavan aineyhdistelmän antamisen jälkeen.