kiniini

kiniini on kemiallinen yhdiste, jota löytyy cinchona-puun kuoresta. Kiniiniä käytetään pääasiassa lääketieteellisesti malarian, etenkin trooppisen malarian, hoitoon. Lisäksi sitä käytetään toisinaan lihasspasmien ennaltaehkäisyyn ja hoitoon sekä valmisteissa flunssan kaltaisten infektioiden oireiden lievittämiseen. Sitä käytetään myös katkerana aineena joissakin elintarvikkeissa.

Mikä on kiniini

Kiniini on luonnollinen aine, jota esiintyy cinchonan kuoressa, cinchona-puun kuoressa. Kiniini on kemiallinen yhdiste, joka on luokiteltu kinoliinialloidien ryhmään.

Kiniini, jolla on kemiallinen molekyylikaava C20H24N2O2 on valkoista, erittäin heikosti vesiliukoista, kiteistä jauhetta ja sillä on katkera maku. Kiniinin sulamispiste on 177 celsiusastetta, kun taas kiniinitrihydraatin sulamispiste on 57 celsiusastetta. Kiniinin moolimassa on 324,44 grammaa x mol ^ -1.

Pienin tunnettu myrkyllinen annos, ts. H. pienin annos, joka oli todistettavasti myrkyllinen ihmisille, on 74 mg x kg ^ -1 suun kautta antamisen jälkeen. Pienin todistettavasti tappava annos ihmisillä on 294 mg x kg ^ -1, jolloin käyttötapaa ei tunneta.

Kiniiniä käytetään sekä lääkeaineena että katkerana aineena elintarvikkeissa. Kiniini on kauan tiedetty käytettäväksi malarian hoidossa.

Farmakologinen vaikutus

Kiniini annetaan yleensä suun kautta. Hätätapauksessa laskimonsisäinen käyttö on kuitenkin mahdollista. Suun kautta annon jälkeen kiniini imeytyy suhteellisen nopeasti ja hyvin. Suurin vaikutus saavutetaan 1–3 tunnin kuluttua. Kiniinin sitoutuminen plasman proteiineihin on noin 70%. Lähes kaikki metabolia tapahtuu maksassa; vain 10% kiniinistä erittyy muuttumattomana.

Kiniinin vaikutus perustuu plasmodian hemopolymeraasin estymiseen. Kiniini estää myrkyttömän P-hematiinin muodostumisen plasmodian tyhjiöissä myrkyllisestä ferriprotofyriinistä IX. Plasmodia aiheuttaa malariaa. Tässä on erotettava useita erilaisia ​​plasmodioita. Kiniini toimii kuitenkin kaikkia Plasmodia-lajeja vastaan. Koska plasmodiat vaativat hemopolymeraasia, kiniini vahingoittaa niitä suoraan.

Kiniinillä on myös paikallispuudutus ja kuumetta alentava vaikutus jopa pieninä annoksina. Kininisulfaatilla on myös antispasmoodinen vaikutus. Kiniinisulfaatin antispasmoodinen vaikutus johtuu vaikutuksesta liitoskohdassa hermojen ja moottorin päätylevyn lihaskuitujen välillä.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

Kiniiniä käytetään pääasiassa vaikean malaria tropikan hoitoon. Malaria tropica on Plasmodium falciparum -patogeenin aiheuttama malarian muoto. Sille on ominaista suhteellisen korkea loisen konsentraatio veressä (loistaudit).

Trooppisessa malariassa on usein vaikea anemia ja neurologiset komplikaatiot.Lisäksi tropiikan malaria voi johtaa rytmiseen kuumeeseen. Lisäksi tropiikan malaria johtaa usein komplikaatioihin tai muutoksiin tietyissä elimissä. Tämä voi johtaa myös munuaisten vajaatoimintaan.

Kiniini on tarkoitettu malaria tropicaan. Kiniiniä käytetään pääasiassa, kun taudinaiheuttaja on resistentti tai moniresistentti kloorikiinille. Kiniiniä annetaan suhteellisen suurina annoksina malarian hoitoon. Hoito suoritetaan pääasiassa suun kautta kiniinin suoloina. Suolamäärät vastaavat yleensä 0,8 - 1 g kiniiniä päivässä. Esimerkiksi päivittäin käytetään annoksia 1,95 grammaa kiniinisulfaattidihydraattia, jotka vastaavat karkeasti kiniinin ilmoitettua pitoisuutta.

Kaikissa muissa kiniinin käyttöaiheissa käytetään huomattavasti pienempiä annoksia. Muita indikaatioita ovat lihaskrampien ehkäisy ja hoito. Tässä annetut annokset ovat noin 200 - 400 milligrammaa kininisulfaattia päivässä.

Lääkkeiden ulkopuolella kiniiniä käytetään monissa ruuissa katkeran maunsa vuoksi. "Katkera sitruuna" ja "tonisoiva vesi" ovat tunnettuja kiniiniä sisältäviä juomia.

Riskit ja sivuvaikutukset

Kiniinia käytettäessä yliannostus voi aiheuttaa kiniinimyrkytyksen. Jos näin tapahtuu, esiintyy tyypillisiä oireita. Niihin sisältyy huimaus, oksentelu, korvien soiminen, näköhäiriöt, verkkokalvon suonien kouristukset, näköhermon vauriot, enimmäkseen väliaikainen sokeus, jännitystilat ja syanoosi (ihon ja limakalvojen sinertävä värjäytyminen).

Pahimmassa tapauksessa se voi johtaa sydämen kuolemaan sydämen halvaantumisesta tai kuolemasta keskushengityshalvauksen seurauksena. Tappava annos on noin kahdeksasta kymmeneen grammaa. Aktiivihiiltä (tai natriumsulfaattia) ja bentsodiatsepiineja (esim. Diatsepaami) annetaan kiniinimyrkytyksen hoitamiseksi. Aktiivihiilen oletetaan absorboivan kiniiniä ja estävän siten kiniinin imeytymistä vereen. Bentsodiatsepiineja käytetään rentouttamaan lihaksia.

Lisäksi kiniiniterapiassa voi olla muita sivuvaikutuksia. Pahoinvointia, oksentelua (oksentelua), ripulia, vatsakipuja, allergisia oireita, ihottumaa, astmaa, trombopeniaa, leukopeniaa, agranulosytoosia, päänsärkyä, huimausta ja sekavuutta.

Kaksinkertainen näkyvyys, heikentynyt näkökyky (ja muut näköhäiriöt), tinnitus, kuulon heikkeneminen (ja muut kuulon häiriöt), verenpaineen lasku, sokki ja sydämen rytmihäiriöt ovat mahdollisia kiniinin aiheuttamia haittavaikutuksia.