Kuten linkosamidit kutsutaan ryhmäksi antibiootteja. Näihin kuuluvat vaikuttavat aineet linkomysiini ja klindamysiini. Klindamysiini on tärkeä ihmislääketieteessä luu-, hengitysteiden ja ihon infektioiden hoidossa.
Mitä linkosamidit ovat?
Linkosamidit ovat antibiootteja. Sellaisenaan ne toimivat kehon bakteereita vastaan. Kemiallinen termi linkosamideille on nimi Acylaminopyranosides. Termi selitetään aineen kemiallisella rakenteella. Kemiallisesti linkosamidit ovat peräisin pyranooseista. Nämä ovat monosakkarideja, joissa on kuusi rengasrakenne.
Lääketieteellisesti merkittävät linkosamidit ovat antibiootit klindamysiini ja linkomysiini. Vaikuttava aine linkomysiini saadaan eristämällä bakteerista Streptomyces lincolnensis. Lääketieteellisesti käytetty linkomysiini A koostuu propyyliproliinista ja metyylitiolinkosaminidistä. Propyyliproliini on aminohapon proliinin johdannainen. Metyylitiolinkosaminidi on oktoosin johdannainen, C8-sokeri. Yhdiste näiden kahden aineen välillä on amidisidos.
Vaikuttava aine klindamysiini tuotetaan puolisynteettisesti linkomysiinistä klooraamalla. Klindamysiiniä käytetään Saksassa sekä ihmis- että eläinlääketieteessä. Lincomysiini on hyväksytty käytettäväksi vain Saksassa eläinlääketieteessä. Sitä käytetään myös ihmislääketieteessä Yhdysvalloissa ja Kanadassa.
Farmakologinen vaikutus
Linkosamideilla on bakteriostaattinen vaikutus kehossa. Ne estävät bakteerien kasvua. Linkosamidiryhmän antibiootit tunnetaan myös proteiinisynteesin estäjinä. Ne estävät bakteerien proteiinisynteesiä sitoutumalla bakteerien ribosomien 50-S alayksikköön. Tämä tarkoittaa, että he eivät enää pysty tuottamaan proteiineja, jotka ovat välttämättömiä kasvulle edelleen.
Linkomysiini toimii hyvin gram-positiivisia taudinaiheuttajia vastaan. Ne sisältävät streptokokit ja stafylokokit. Antamisen jälkeen aine pääsee kehon omiin fagosyyteihin, makrofageihin. Siellä se kertyy ja solut kuljettavat sen toimintapaikkaan. Vaikuttava aine hajoaa maksassa. Aine erittyy jälleen virtsaan ja ulosteeseen.
Bakteriostaattisen vaikutuksen lisäksi klindamysiinillä voi olla myös bakterisidinen vaikutus suurilla annoksilla, ts. Se voi tappaa bakteereja. Aktiivista aineosaa voidaan käyttää myös hoitamaan infektioita, joita aiheuttavat gram-positiiviset aerobiset patogeenit, kuten streptokokit ja stafylokokit. Klindamysiini on tehokas myös gram-negatiivisten anaerobien ja klamydian torjumiseksi. Toxoplasma gondii, toksoplasmoosin aiheuttaja, voidaan hoitaa klindamysiinin ja vaikuttavan aineen pyrimetamiinin yhdistelmällä.
Klindamysiini imeytyy helposti nieltynä. 90% aktiivisesta aineosasta imeytyy ja kulkeutuu infektion kohdalle sitoutumalla plasmaproteiineihin. Sisäelimien lisäksi vaikuttava aine saavuttaa kehon nesteitä, kuten keuhkopussin ja nivelnesteet sekä kudokset, kuten ihon ja luuytimen.
Klindamysiini voi ylittää istukan ja siten kulkeutua raskaana olevien naisten sikiöön. Vaikuttava aine erittyy myös rintamaitoon. Klindamysiini hajoaa myös maksassa. Se erittyy ulosteeseen ja virtsaan.
Lääketieteellinen sovellus ja käyttö
Saksan eläinlääketieteessä linkomysiiniä käytetään pääasiassa hengitysteiden, ihon ja silmien tarttuvien tautien hoitoon. Vaikuttava aine annetaan suun kautta, lihaksensisäisesti tai laskimonsisäisesti.
Klindamysiiniä käytetään ihmislääketieteessä erilaisten infektioiden hoitoon. Vaikuttava aine voidaan antaa suun kautta tai laskimonsisäisesti. Yksi sovellusalue on osteomyeliitin, luutulehduksen, hoito. Se voi esiintyä osana diabeettista jalkaoireyhtymää.
Kroonista osteomyeliittiä voidaan hoitaa myös klindamysiinillä. Lähinnä silloin, kun infektio laukaisee taudinaiheuttajan Staphylococcus aureus. Bakteerien aiheuttama niveltulehdus, septinen niveltulehdus, on toinen lääkkeen käyttö.
Hammashoidossa vaikuttavaa ainetta käytetään suuontelon infektioiden hoitamiseen. Toinen klindamysiinin käyttöalue on tulehdukselliset iho-olosuhteet, kuten kiehuvat tai paiseet. Vaikuttavaa ainetta käytetään myös aknen hoitoon. Erysipelas (haavan ruusu), laaja ihon tulehdus, joka johtuu streptokokki-infektiosta, voidaan myös hoitaa klindamysiinillä.
Vaikuttavaa ainetta käytetään ylä- ja alahengitysteiden infektioiden hoitoon. Näihin kuuluvat risat, nielun ja nielun tulehdukset sekä keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume ja keuhkojen paise.
Gynekologiassa klindamysiiniä käytetään kohdun limakalvojen, munanjohtimien ja munasarjojen tulehduksen sekä klamydia-infektioiden hoitoon.
Klindamysiiniä pidetään korvaavana antibioottina potilaille, jotka ovat allergisia penisilliinille.
Riskit ja sivuvaikutukset
Linkosamideilla on sama vaikutusperiaate kuin antibioottien makrolidiryhmällä. Tämä voi johtaa ristiresistenssiin makrolidien ja linkosamidien välillä. Linkomysiiniä ei tule käyttää suun kautta ruohokasvien kanssa, koska suolistosairaudet voivat olla tappavia. Lääkkeen sivuvaikutuksiin voi kuulua ripulia ja oksentelua.
Kuten monet muut antibiootit, myös klindamysiini voi aiheuttaa pseudomembranoottista enterokoliittia. Tässä suolen tulehduksessa antibioottien saanti johtaa epätasapainoon suoliston bakteereissa. Clostridium difficile -bakteeri voi lisääntyä nopeasti.Se erittää toksiinit, jotka aiheuttavat suolistosairauksia.
Pseudomembranoottinen enterokoliitti ilmenee vakavana ripulina ja nestehukka. Se on vakava sairaus, joka voi olla tappava.
Klindamysiini voi aiheuttaa allergisia reaktioita. Nielemisen jälkeen voi esiintyä pahoinvointia, oksentelua ja ripulia. Veren määrässä ja maksa-arvoissa havaittiin väliaikaisia muutoksia. Ohimenevä maksatulehdus ja keltaisuus ja niveltulehduksen esiintyminen on myös kuvattu erittäin harvoin.
