metyylidopa

Vaikuttavalla aineella metyylidopa se on aminohappo. Sitä valmistetaan synteettisesti ja sitä käytetään verenpainelääkkeenä. Sitä käytetään pääasiassa valtimoverenpainetaudin hoitoon.

Mikä on metyylipapa?

Aine metyyliopa esiintyy huoneenlämpötilassa kiteisenä kiinteänä aineena, jolla ei ole melkein väriä. Metyylidopan sulamispiste on noin 305-307 celsiusastetta. Aine liukenee laimeisiin mineraalihapoihin, mutta sen vesiliukoisuus on heikko. Metyylidopa ei liukene suurimpaan osaan orgaanisia liuottimia.

Vaikuttava aine metyyldopa on yksi myydyimmistä lääkkeistä raskaana olevien naisten korkean verenpaineen alentamiseksi.

Farmakologinen vaikutus

Pohjimmiltaan vain L-muoto on vastuussa metyylidopan farmakologisista vaikutuksista. Tämä tarkoittaa, että aine on pyörivä vasemmassa rakenteessaan. Vaikuttava aine syrjäyttää pääasiassa sympaattiset välittäjäaineet ja hyökkää ensisijaisesti adrenaliinin ja noradrenaliinin biosynteesiin.

Koska metyylipapa on aminohappo, aine läpäisee veri-aivoesteen ja pääsee siten aivoihin. Siellä aktiivinen aineosa muutetaan ensin alfa-metyylidopamiiniksi ja lopulta alfa-metyyl noradrenaliiniksi. Muut prosessit johtavat norepinefriinin tuotannon estämiseen. Normaaliolosuhteissa norepinefriini aiheuttaa verisuonten kaventumisen ja verenpaineen nousun.

Kun metyylidopa-lääke on otettu, vaikutukset ilmenevät noin 3–6 tuntia myöhemmin. Toimenpiteen kesto on 10-16 tuntia. Hoidon alussa verenpaine laskee ensisijaisesti sydämen tuotannon heikentymisen vuoksi. Pitkäaikaisella metyylidopa-hoidolla verisuonten resistenssi vähenee, mikä alentaa verenpainetta.

Useimmissa tapauksissa vaikuttava aine metyylipapa annetaan suun kautta tablettien muodossa. Biologinen hyötyosuus on noin 25 prosenttia. Plasman puoliintumisaika plasmassa on noin puolitoista-kaksi tuntia. Verenpainetta alennetaan kuitenkin noin 10-16 tunnissa.

Noin 50 prosenttia aktiivisesta aineosasta imeytyy ohutsuoleen. Sieltä ne kulkeutuvat vereen ja kuljetetaan aivoihin. Lopulta metyylidopa-lääke hajoaa maksassa ja suolistossa. Viimeinen jäljelle jäävä aine on metyyliopa-O-sulfaatti, josta suurin osa erittyy munuaisten kautta virtsaan.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

Vaikuttavalle aineelle metyylidopalle on tunnusomaista useita mahdollisia käyttöalueita. Ensinnäkin, metyyldopa on lääke, jota käytetään korkean verenpaineen hoitoon.

Metyylidopan erityispiirre on, että lääkkeen käytöstä raskauden aikana on olemassa paljon tutkimuksia. Tästä syystä vaikuttavaa ainetta käytetään hyvin usein raskaana olevien naisten korkean verenpaineen hoitamiseen. Samanlainen lääke on lääke dihydralatsiini, jota käytetään myös verenpainetautiin raskauden tai eklampsian aikana.

Metyyldopa toimii ensisijaisesti häiritsemällä sympaattisen keskusjärjestelmän toimintaa. Tästä syystä metyylidopa-lääke lasketaan ns. Antisympathotonian joukkoon.

Riskit ja sivuvaikutukset

Metyylipavalla on useita mahdollisia vaivoja ja ei-toivottuja sivuvaikutuksia. Ne vaihtelevat tapauskohtaisesti ja eroavat ulkonäöltään ja vakavuudestaan. Periaatteessa useat potilaat yleensä vaikuttavat aktiiviseen aineosaan melko huonosti. Tämä on erityisen tärkeää, kun otat lääkettä raskauden aikana. Koska lääkkeen käytöstä raskauden aikana on tehty lukuisia tutkimuksia, erilaiset sivuvaikutukset ovat mahdollisia.

Suhteellisen huono siedettävyys johtuu pääasiassa siitä, että metyyliopa on antisympatotoninen. Tämän yleinen sivuvaikutus on väsymys, joka ilmenee yli kymmenellä prosentilla kaikista hoidetuista potilaista. Tämä sivuvaikutus vähenee yleensä hoidon aikana.

Lisäksi nenän kuivat limakalvot ja ruuansulatukselliset ongelmat ovat mahdollisia. Lisäksi joillakin potilailla virtsa muuttuu tummaksi joutuessaan kosketuksiin ilman kanssa. Tämä sivuvaikutus on kuitenkin vaaraton. Joskus on sedaatio, joka laantuu vasta muutaman päivän kuluttua.

Muita mahdollisia sivuvaikutuksia, joita voi joskus ilmetä metyylidopahoidon aikana, ovat päiväväsymys, bradykardia ja hypotensio. Ortostaattinen reaktio voi olla häiritty, aiheuttaen vapinaa tai hemolyysiä (tunnetaan myös nimellä hemolyyttinen anemia). Lisäksi huimaus, masennus ja turvotus ovat mahdollisia. Joillakin potilailla on myös hengenahdistusta, kuumetta tai ns. Ekstrapyramidaalisia motorisia valituksia.

Periaatteessa kaikki vaikeudet ja ei-toivotut sivuvaikutukset, joita esiintyy metyyliopa-lääkityksen aikana, aiheuttavat lääkärin kuulemista. Erityisesti raskaana olevia potilaita kannustetaan ottamaan kaikki sivuvaikutukset vakavasti. Koska raskauden aikana sivuvaikutukset voivat johtaa vakaviin komplikaatioihin, jotka vaarantavat sikiön terveyden tai jopa hengen. Tällaisissa tapauksissa lääkäri on otettava välittömästi yhteyttä. Voi olla tarpeen lopettaa metyyldopa ja etsiä vaihtoehtoinen hoitomenetelmä tai paremmin siedettävä lääke.