nelfinaviiri

Farmakologisen aineen kanssa nelfinaviiri on lääke, joka lasketaan ns. HIV-proteaasinestäjiin. Sitä on saatavana lääkemarkkinoilla tuotenimellä Viracept®. Nelfinaviirilääke on tarkoitettu HIV-1-tartunnan saaneiden potilaiden antiretrovirushoitoon. Erityisiä proteaasi-inhibiittoreita käytetään osana ns. ”Erittäin aktiivista antiretroviraalista terapiaa”, jossa niitä annetaan yhdessä muiden viruslääkkeiden kanssa.

Mikä on nelfinaviiri?

Periaatteessa nelfinaviiri on proteaasinestäjä, jolla on tärkeä rooli HIV-infektioiden (ihmisen immuunikatovirus) lääkehoidossa. Nelfinaviirilääkkeen hyväksyntä Euroopan markkinoille päättyi vuonna 2013. Lääkkeen kysynnän vähentymisen vuoksi valmistajan tällä alueella jakelu tällä hetkellä lopetettiin.

Metaanisulfonihapon suolaa käytetään farmaseuttisiin tarkoituksiin. On huomattava, että tiettyjen lääkkeiden synteesi voi tuottaa syöpää aiheuttavia epäpuhtauksia.

Tämä on erityisen tapausta, kun tietyt sulfonihapot muutetaan ja tuotanto-olosuhteet eivät ole ihanteelliset. Tästä syystä nelfinaviirilääke vedettiin väliaikaisesti lääkemarkkinoilta vuonna 2007. Koska joissakin nelfinaviirilla valmisteissa havaittiin vastaavia epäpuhtauksia. Kuitenkin on mahdollista varmistaa suhteellisen turvallinen tuote asianmukaisilla turvatoimenpiteillä valmistuksen aikana. On tärkeää varmistaa, että määritettyjä raja-arvoja ei ylitetä.

Farmakologinen vaikutus

Nelfinaviirilääkkeellä on ominainen vaikutusmekanismi, mikä tekee siitä sopivan HI-viruksen aiheuttamien infektioiden hoitamiseen. Nielemisen jälkeen vaikuttava aine nelfinaviiri sitoutuu melkein kokonaan proteiineihin, jotka ovat veriplasmassa.

Lääke hajoaa ns. Sytokromijärjestelmän kautta. Tämä on maksajärjestelmä. Jos toinen HIV-proteaasinestäjä otetaan samanaikaisesti, se viivästää nelfinaviirilääkkeen hajoamista maksassa.

Seurauksena nelfinaviirin lääkkeen vaikutusaika on pidentynyt. Jos lääke otetaan yhdessä aterian kanssa, tällä on positiivinen vaikutus vaikuttavan aineen imeytymiseen.

Periaatteessa nelfinaviirin puoliintumisaika on noin neljä tuntia. Kaikki metaboliitit erittyvät sitten kehosta ulosteeseen. Sitä voidaan käyttää myös erityisten nukleosidien käänteistranskriptaasin estäjien kanssa.

Vaikuttava aine nelfinaviiri on kytketty ns. Virus-HIV-proteaasiin. Tällä on tärkeä rooli virusten lisääntymisessä. Tärkeintä on aineen affiniteetti HIV-1 ja HIV-2-proteaasiin. Seurauksena virusentsyymi on heikentynyt niin, että virukset eivät enää lisää. Tämä vähentää potilaan organismin viruskuormitusta. Pohjimmiltaan tapa, jolla nelfinaviiri toimii, on samanlainen kuin muun tyyppiset HIV-proteaasinestäjät.

Mekanismi, jolla nelfinaviiri sitoutuu vastaavaan entsyymiin, on kuitenkin ainutlaatuinen. Tämä tarkoittaa, että muilla proteaasi-inhibiittoreilla ei ole ristiresistenssiä. Toisin kuin useimmat muut HIV-proteaasinestäjät, vaikuttava aine nelfinaviiri pystyy vähentämään tasaisesti HIV-1- ja HIV-2-proteaaseja. Virukset kehittävät vain vähäisen vastustuskyvyn lääkkeelle. Tätä resistenssin kehittymistä voidaan kuitenkin suurelta osin välttää yhdistämällä nelfinaviiri muihin viruslääkkeisiin.

Toinen etu on, että vaikuttavan aineen imeytyminen paranee huomattavasti, jos nelfinaviiria otetaan aterian yhteydessä. Tässä tapauksessa lääke sitoutuu melkein kokonaan veriplasman proteiineihin. Aine metaboloituu maksassa. Lääkkeen plasmapuoliintumisaika on keskimäärin kolme ja puoli ja viisi tuntia.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

Nelfinaviirilääkettä käytetään useimmissa tapauksissa HIV-tyypin 1 tartuntojen lääkehoitoon. Sitä käytetään ensisijaisesti niin kutsutun 'erittäin aktiivisen antiretroviraalisen terapian' taustalla.

Lääke sopii aikuisten potilaiden sekä yli kolmen vuoden ikäisten lasten hoitoon. Pohjimmiltaan sitä käytetään viruksenvastaiseen yhdistelmähoitoon HIV-tartunnan saaneille ihmisille.

Riskit ja sivuvaikutukset

Nelfinaviirilla suoritetun hoidon aikana haitallisia sivuvaikutuksia havaitaan joissain tapauksissa. Niitä ei kuitenkaan esiinny kaikilla potilailla. Yleisimmät haittavaikutukset, kuten ruuansulatushäiriöt, ilmenevät ottaen lääkettä nelfinaviiria. Tämä ilmenee esimerkiksi oksenteluna tai ripulina. Vatsakipu ja pahoinvointi ovat myös mahdollisia. Jotkut ihmiset kokevat myös päänsärkyä ja ihoreaktioita. Joillekin potilaille kehittyy hepatiitti ja he ovat erittäin väsyneitä.

Nelfinaviirilääkityksen ja muiden harkittavien lääkeaineiden välillä on erilaisia ​​yhteisvaikutuksia. Näitä ovat esimerkiksi valmisteet sisapridi ja astemitsoli sekä bentsodiatsepiinit, rytmihäiriöt ja ergotoksiinit. Jos potilas käyttää sellaisia ​​lääkkeitä, nelfinaviiri on vasta-aiheinen. Koska tämä vaikuttaa sytokromi P450 -järjestelmään, joka vastaa nelfinaviirin hajottamisesta.

Potilaan vastuulla on ilmoittaa mahdollisista sivuvaikutuksista tai muista valituksista hoitavalle lääkärille vaihtoehdon löytämiseksi.