tsolmitriptaania

Monia ihmisiä vaivaa migreeni. Näiden tehokas hoitaminen ei joskus ole niin helppoa vaikeissa tapauksissa. Vakavien migreenien kanssa, joissa on auraa tai ilman, sekä klustereiden päänsärkyjen vuoksi triptaanit, serotoniinin jälkeläiset, ovat nykyään edullisia. Johtava aine on sumatriptaani, mutta markkinoilla on nyt useita seuraavia aineita. Se myös merkitsee tsolmitriptaania, jonka sanotaan olevan tehokkaampi kuin aikaisemmat aineluokat.

Mikä on zolmitriptan?

Zolmitriptan on selektiivinen serotoniiniagonisti triptaaniluokasta, jota käytetään pääasiassa migreenin vastaisessa akuutissa terapiassa. Se toimii kuitenkin vain, jos päänsärky on jo tapahtunut, mikä tarkoittaa, että se ei voi estää migreenikohtausta. Lääkkeen sanotaan myös helpottavan klusteripäänsärkyä, jota esiintyy paljon harvemmin.

Zolmitriptaania voidaan antaa tablettien muodossa tai nenäsumutteena sillä etuna, että se imeytyy nopeammin. Päinvastoin kuin alkuperäinen lyijyaine, sumatriptaani, se pääsee veri-aivoesteen läpi helpommin.

Serotoniinireseptoreiden agonistina lääke aiheuttaa aivojen verisuonten supistumista, jonka sanotaan parantavan migreeniä.

Farmakologinen vaikutus

Tsolmitriptaanin vaikutus perustuu selektiiviseen sitoutumiseen serotoniini 5HT1D- ja -5HT1B-reseptoreihin. Nämä istuvat aivojen verisuonissa ja presynaptisesti neuroneissa. Jos ne aktivoituvat, ne aiheuttavat verisuonten supistumisen, koska päänsärky ilmenee vain verisuonten laajentuessa (laajentuessa). Lisäksi ne varmistavat tulehduksellisten välittäjien vähentyneen vapautumisen ja kivun leviämisen vähentymisen.

Tsolmitriptaanin puoliintumisaika on suhteellisen lyhyt, keston ollessa 2,5-3 tuntia. Maksassa muodostuu ylimääräistä aktiivista metaboliittia metabolian aikana, joka myös osallistuu lääkkeen vaikutuksiin. Sitä metaboloi pääasiassa CYP1A2-entsyymi; vähäisemmässä määrin myös MAO-A: sta.

Kuten jo mainittiin, tsolmitriptaani ylittää veri-aivoesteen erittäin hyvin, koska sen molekyylikoko on hyvin pieni ja siksi se voi imeytyä helposti rasvakudokseen. Samanaikaisesti se imeytyy myös erittäin nopeasti maha-suolikanavan kautta, mikä tarkoittaa, että tehokkaat pitoisuudet veressä saavutetaan noin tunnin kuluttua.

Päänsärky ei vain lieviä, mutta myös migreenin sivuvaikutuksiin, kuten pahoinvointiin, oksenteluun ja valoherkkyyteen, vaikuttaa positiivisesti. Jatkuvasti hyvä tehokkuus osoitettiin myös pitkäaikaisessa käytössä.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

Levityksen keskimääräinen annos on 2,5 milligrammaa. Jos mahdollista, tabletti tulee ottaa migreenikohtauksen ensimmäisten merkkien jälkeen. Vaikka tabletit eivät pysty estämään päänsärkyä, niiden aikainen ottaminen auttaa helpottamaan helpotusta.

Lääkettä voidaan kuitenkin ottaa takavarikon aikana. Jos annos ei ole riittävä, se voidaan nostaa 5 milligrammaan neuvotellen lääkärin kanssa. Enemmän kuin 2 tablettia 24 tunnin sisällä ei tule ottaa.

Käyttö nenäsumutteen muodossa on erityisen hyödyllistä niille, jotka kärsivät vakavasta pahoinvoinnista ja oksentelusta, samoin kuin silloin, kun on kyse vakavista rypälepäänsärkyistä. Samanaikaisesti nautittu ruoka vaikuttaa tuskin imeytymiseen. Lääkettä on saatavana myös lyhyenä infuusiona sairaalan aikana.

Riskit ja sivuvaikutukset

Zolmitriptaanin ottamisesta voi aiheutua haittavaikutuksia. Yleisiä haittavaikutuksia ovat pahoinvointi, oksentelu, suun kuivuminen, huimaus ja uneliaisuus. Päänsärky on lisäksi yksi haittavaikutuksista, etenkin pitkäaikaisessa käytössä.

Toisinaan rytmi on noussut sydämessä tai kiristynyt. Ihon tai nokkosihottumaa voi esiintyä harvoin. Sydänkohtaus, angina pectoris ja liiallinen virtsaamishalu luokitellaan erittäin harvinaisiksi sivuvaikutuksiksi.

On myös tärkeää olla tietoinen mahdollisista yhteisvaikutuksista, kun otat muita lääkkeitä samanaikaisesti. Yhteisvaikutuksen esiintyminen riippuu monista tekijöistä, joten ota aina yhteyttä lääkäriisi. Joka tapauksessa samanaikaista käyttöä torajyvä-alkaloidien kanssa tulisi välttää, koska sepelvaltimoiden kouristusriski kasvaa huomattavasti niiden lisääntyneellä verisuonia supistavalla vaikutuksella.

Mokolbemidi, simetidiini, fluvoksamiini, savuke- ja kinolonit lisäävät tsolmitriptaanin vaikutusta, minkä vuoksi tsolmitriptaanin annosta on pienennettävä ja mukautettava näissä tapauksissa.

Jos selektiivisiä serotoniinin takaisinoton estäjiä otetaan samanaikaisesti, on noudatettava varovaisuutta, koska on vaara vaaralliselle serotoniinioireyhtymälle, jossa hermostoon kertyy liian paljon serotoniinia.

Verisuonia supistavan vaikutuksensa vuoksi tsolmitriptaani on vasta-aiheinen olemassa oleville sepelvaltimo-, verenpaine- ja verisuonisairauksille. Lääkettä ei saa myöskään ottaa yliherkkyyden, hemiplegisen migreenin tai basilar migreenin yhteydessä.

Annosta on muutettava, jos munuaisten toiminta on heikentynyt. Zolmitriptania tulee käyttää raskauden aikana vain, jos lääkäri pitää sitä ehdottoman välttämättömänä.