tipranaviiria

Lääkkeen kanssa tipranaviiria on lääke, jota käytetään tyypin 1 HIV-potilaiden hoitoon. Sitä käytetään osana antiretroviraalista yhdistelmähoitoa. Tipranaviirilääke on saatavana farmakologisilta markkinoilta kauppanimellä Aptivus®, ja jakelijana on valmistaja Boehringer. Vaikuttava aine tipranaviiri kuuluu HIV-proteaasinestäjien ryhmään.

Mikä on tipranaviiri?

Tipranaviirilääke on viruslääke, joka kuuluu HIV-proteaasinestäjien farmakologiseen luokkaan. Rakenteelliselta kannalta se eroaa kuitenkin muista aineista, jotka myös kuuluvat tähän ryhmään.

Vaikuttavaa ainetta tipranaviiria käytetään pääasiassa HIV-infektioiden lääkehoitoon. Lääkkeen vaikutus johtuu siitä, että se vaikuttaa niin kutsuttuun virusproteaasiin. Tämä proteaasi on välttämätön virusten lisääntymiselle.

Vaikuttava aine annetaan yleensä oraalisesti kapselien muodossa. Lääke annetaan kahdesti päivässä yhdessä aterian kanssa. Suurimmassa osassa tapauksia tipranaviiri otetaan yhdessä tehosterritonaviirin kanssa. Tämä aine on ns. CYP-estäjä, joka hidastaa tipranaviirin hajoamista. Tämä mekanismi parantaa tipranaviirilääkityksen tehokkuutta.

Erilaiset sivuvaikutukset ovat kuitenkin mahdollisia ottaen sitä. Yleisimpiä ovat pahoinvointi, päänsärky ja väsymys. On myös huomattava, että aine voi olla myrkyllinen maksalle ja joissain tapauksissa aiheuttaa hepatiitti tai muita vakavia maksasairauksia. Tästä syystä vaaditaan tiukkaa lääketieteellistä valvontaa.

Tipranaviirilääke hyväksyttiin Euroopassa ja Yhdysvalloissa vuonna 2005. Tipranaviiri näyttää yleensä valkoiselta tai lievästi keltaiselta. Vaikuttavan aineen tipranaviirin rakenne on ei-peptidi. Pohjimmiltaan tipranaviiri on viruslääke, jota yleensä yhdistetään muun tyyppisiin viruslääkkeisiin.

Farmakologinen vaikutus

Tipranaviirin erityinen toimintatapa on vastuussa siitä, että se sopii ihmisten hoitamiseen HIV-1: llä. Periaatteessa tipranaviiri on HIV-proteaasinestäjä, joka estää erityistä virusentsyymiä. Tämä entsyymi on välttämätön viruksen lisääntymiselle ja uusien virusten tuottamiselle. Koska aktiivinen aine tipranaviiri heikentää virusproteaasia, virukset eivät enää pysty lisääntymään häiriöttömästi. Seurauksena on, että sairastuneen potilaan viruskuorma vähenee ja viruksen leviäminen estyy ihmisen organismissa.

Ongelmana on kuitenkin, että virukset voivat nopeasti kehittää resistenssin tipranaviirilääkkeelle. Toisin kuin muut HIV-proteaasinestäjät, lääkkeellä ei ole peptidirakennetta. Siten se muodostaa ensimmäisen tyyppisen ei-peptidisen HIV-proteaasinestäjän. Nämä rakenteelliset erot ovat todennäköisesti vastuussa tosiasiasta, että hoito tipranaviirilääkkeellä johtaa vähemmän ristiresistenssiin kuin muilla peptidiproteaasi-inhibiittoreilla. Tällä tavalla tipranaviiri on tehokas myös HIV-kantoja vastaan, jotka ovat jo resistenttejä muille lääkkeille.

Tutkimukset osoittavat, että tipranaviiri on huomattavasti tehokkaampi sellaisissa HIV-kannoissa. Oraalisen nielemisen jälkeen vaikuttava aine sitoutuu yli 90 prosenttiin proteiineista veriplasmassa.

Suurin osa lääkkeestä metaboloituu sitten maksassa. Ns. Sytokromi P450 -järjestelmä on ensisijaisesti vastuussa aineenvaihdunnasta ja hajoamisesta. Lopuksi aktiivinen aineosa erittyy ulosteeseen. Tipranaviirin keskimääräinen puoliintumisaika on noin viisi – kuusi tuntia.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

Tipranaviirilääkettä käytetään yleensä tyypin 1 HIV-viruksen tartunnan saaneiden potilaiden hoitoon. Vaikuttavaa aineosaa tipranaviiria käytetään pääasiassa silloin, kun sairastuneella henkilöllä on jo kehittynyt resistenssi muille HIV-proteaasinestäjille.

Koska tipranaviirilääkkeen ottaminen on kuitenkin mahdollista vakavia sivuvaikutuksia, se on hyväksytty vain erityisolosuhteisiin. Suositellaan myös tipranaviirin ja ritonaviirin yhdistelmää.

Riskit ja sivuvaikutukset

Vaikka tipranaviiri on tehokkaampi kuin muut HIV-proteaasinestäjät, ei-toivottujen sivuvaikutusten todennäköisyys kasvaa. Yleisimpiä haittavaikutuksia ovat pahoinvointi, ripuli, vatsakipu ja päänsärky. Ihottumat iholla ovat myös mahdollisia.

Jos tipranaviiri yhdistetään ritonaviiriin, se voi olla myrkyllinen maksalle. Potilaat, joilla on maksan toimintahäiriöitä, eivät siksi sovellu hoitamiseen vaikuttavalla aineella tipranaviirilla.

Muita mahdollisia sivuvaikutuksia ovat esimerkiksi yliherkkyysreaktiot vaikuttavalle aineelle, trombosytopenia, neutropenia, aineenvaihduntahäiriöt, unihäiriöt ja huimaus.

Erilaiset vuorovaikutukset muiden aineiden kanssa on myös otettava huomioon. Esimerkiksi vuorovaikutusten välttämiseksi sinun tulee pidättäytyä ottamasta rifampisiinia, simvastatiinia ja lovastatiinia samanaikaisesti. Oraaliset ehkäisyvalmisteet ja jotkut bentsodiatsepiinit eivät myöskään sovellu yhdistelmään tipranaviirilääkkeen kanssa. Mahdollisista haittavaikutuksista on ilmoitettava lääkärille.