Norfloxacin

Norfloxacin on bakteereja tappava vaikuttava aine, jota käytetään joissakin laaja-alaisissa antibiooteissa ihmislääketieteessä ja kuuluu ns. gyraasin estäjien ryhmään. Norfloksasiini ja muut tämän aktiivisten aineiden ryhmän edustajat tappavat bakteerit estämällä niiden entsyymi-gyraasia. Valmistuksia, jotka sisältävät pääosin tai yksinomaan norfloksasiinia, voidaan käyttää. a. käytetään akuutin virtsatieinfektioiden (esim. kystiitin) hoitamiseen.

Mikä on norfloksasiini?

Vaikutuksensa ja muiden ominaisuuksiensa vuoksi norfloksasiini on antibiootti, jonka vaikutus saavutetaan estämällä bakteerispesifistä entsyymiä gyraasia. Tämä on elintärkeää bakteereille, koska se on olennaisesti vastuussa ns. DNA-superjäähdytyksestä.

Norfloksasiini kuuluu siis gyraasin estäjien luokkaan. Läheisesti sukua olevat antibiootit levofloksasiini ja ofloksasiini ovat myös osa tätä lääkeryhmää. Lisäksi norfloksasiini on luokiteltu myös fluorokinolonien aineluokkaan.

Valmisteita, jotka sisältävät vaikuttavana aineena norfloksasiinia, määrätään akuutien tai kroonisten virtsateiden infektioiden hoitoon. Väritön tai vaaleankeltainen vaikuttava aine määrätään yleensä kalvopäällysteisten tablettien muodossa, ja potilas ottaa ne suun kautta. Kemiassa ja farmakologiassa norfloksasiini kuvataan empiirisellä kaavalla C16 - H18 - F - N 3 - O 3. Tämä vastaa moraalimassaa 319,33 g / mol.

Farmakologinen vaikutus

Norfloksasiinilla on vahva bakterisidinen vaikutus. Tästä seuraa, että se tappaa tartuntabakteerit kohdennetulla ja tehokkaalla tavalla. Tyypillinen gyraasin estäjäryhmän lääkkeistä norfloksasiini aiheuttaa gyraasi-entsyymin inhiboinnin. Tämä on proteiini, jonka itse tartuttavat bakteerit tuottavat. Tarvitset sitä DNA: n spatiaalisen suunnan muotoiluun.

Koska gyraasilla on valtava merkitys DNA-superkelaamiselle (DNA: n rengasmainen muotoilu), bakteerit eivät ole elinkelpoisia kauan estämisen päättymisen jälkeen. He eivät voi enää lisääntyä ja kuolla.

Koska norfloksasiini on erityisen tehokas bakteereita vastaan, jotka aiheuttavat virtsateiden infektioita tai gonoreata (puhetta "gonorrhea"), antibioottia käytetään pääasiassa tällä alueella.

Vaikuttavaa aineosaa käytetään yleensä yksivalmistuksissa (lääkkeet, jotka luottavat aktiiviseen aineosaan). Norfloksasiini imeytyy nopeasti maha-suolikanavasta. Sitten se on 25% plasmaproteiineja ja sen puoliintumisaika on 5 - 7 tuntia. Norfloksasiinin aineellisten ominaisuuksien vuoksi on mahdollista, että opiaatitesti antaa väärän positiivisen tuloksen.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

Norfloksasiinia pidetään antibioottina, jolla on laaja valikoima vaikuttavia aineita. Siksi se pystyy tappamaan suuren määrän erilaisia ​​bakteereja erittäin tehokkaalla tavalla. Gyraasi-inhibiittoreiden luokan antibioottina norfloksasiinia käytetään tartuntatautien hoitoon. Se on tarkoitettu monimutkaisiin ja mutkattomiin, kroonisiin tai akuutteihin virtsateiden infektioihin.

Lääkettä voidaan käyttää sekä ylempään että alempaan virtsateeseen. Munuaisten lantion tulehdukset ja itse munuaisten tulehdukset (monimutkainen pyelonefriitti) eivät kuitenkaan kuulu. Euroopan lääkevirasto ja Saksan lääkkeiden ja lääkinnällisten laitteiden instituutti muuttivat hyöty-hyötyanalyysinsä vuonna 2009, jotta näille sairauksille ei enää ole viitteitä. Annettu syy oli riittämättömästi todistettava teho monimutkaisessa pyelonefriitissä tai munuaisen lantion tulehduksessa.

Virtsatieinfektioita, joita esiintyy kirurgisten tai urologisten toimenpiteiden yhteydessä, on kuitenkin edelleen. Norfloksasiinia annetaan myös munuaiskiviä varten. Muita tyypillisiä antibiootin sovellusalueita ovat rakon tulehdukset naisilla, bakteeri-gastroenteriitti ja gonorrhea.

Norfloksasiinia voidaan myös määrätä estämään mahdollinen verenmyrkytys, joka voi johtua granulosytopeniasta. Norfloksasiini otetaan yleensä suun kautta. Antibiootti myydään tablettimuodossa ja vaatii reseptin ja apteekin.

Riskit ja sivuvaikutukset

Norfloksasiinia ei tule käyttää, jos olet yliherkkä (allerginen) vaikuttavalle aineelle. Myös saman aktiivisten aineiden luokan muille lääkkeille (kinolobioottit, esim. Levofloksasiini, moksifloksasiini, siprofloksasiini tai ofloksasiini) esiintyville allergioille on vasta-aiheita. Tämä tarkoittaa, että lääketieteellisestä näkökulmasta lääkettä ei saa käyttää vasta-aiheisuuden vuoksi.

Tämä koskee myös raskaana olevia naisia, lapsia ja murrosikäisiä sekä imetyksen aikana. Sovellus on sitten jätettävä pois. Vaikka kinoloantibioottien kanssa hoidettaessa on tapahtunut jänteiden komplikaatioita (etenkin tendiniittia), norfloksasiinia ei tule käyttää.

Norfloksasiini voi aiheuttaa ei-toivottuja sivuvaikutuksia. Tämä ei kuitenkaan ole pakollista. Suurimmalla osalla hoitoja ei ole sivuvaikutuksia. Tutkimukset ovat osoittaneet seuraavat sivuvaikutukset:

• Yleisillä (1-10: lla sadasta hoidetusta potilaasta) kehittyy leukopenia (pieni valkosolujen määrä), neutropenia (pieni määrä granulosyyttejä), lisääntyneet maksan arvot, päänsärky, uneliaisuus, vatsakipu, pahoinvointi ja ihottuma.
• Toisinaan (esiintyy vähemmän kuin yhdellä sadasta ihmisestä) hoito aiheuttaa kristaluriaa (virtsassa olevia kiteitä), hemolyyttistä anemiaa, väsymystä, ahdistusta, hermostuneisuutta ja lisääntynyttä ärtyneisyyttä, euforiaa (korkea mieliala), hallusinaatioita, kouristuksia ja yliherkkyyttä.
• Suoliston tulehdukset, joihin liittyy kuume ja vatsakipu, sekä Achilles-jänteen tulehdukset ovat harvinaisia ​​(esiintyy vähemmän kuin yhdellä tuhannesta henkilöstä).
• Hyvin harvoin (vähemmän kuin yksi 10 000: sta hoidetusta ihmisestä) voi esiintyä sydämen rytmihäiriöitä ja maksasolujen tai lihaskudoksen hajoamista.