Serotoniiniantagonisti

Serotoniiniantagonistit ovat lääkkeitä, jotka estävät serotoniinireseptoreita ja siten heikentävät tai kokonaan poistavat serotoniinin vaikutukset. Reseptoreiden affiniteetista riippuen yksittäisillä serotoniiniantagonisteilla on erilaisia ​​vaikutuksia.

Mikä on serotoniiniantagonisti?

Kemiallisten ominaisuuksiensa vuoksi serotoniiniantagonistit voivat sitoutua solureseptoreihin, jotka on todella tarkoitettu välittäjäaineelle tai serotoniinhormonille. Serotoniiniantagonisteja kutsutaan myös Serotoniiniagonistit nimetty.

Yksittäiset agonistit reagoivat selektiivisesti. Ne sitoutuvat vain tiettyihin reseptoreihin. Koska serotoniinireseptoreita on 14 tyyppiä, serotoniiniantagonisteja on yhtä monta ryhmää. Vaikutus vaihtelee ryhmästä toiseen. Lääkkeitä käytetään esimerkiksi migreenin tai ahdistuneisuushäiriöiden hoitoon.

Jotkut serotoniiniantagonistit ovat myös antiemeettejä. Ne ovat tehokkaita pahoinvointia ja oksentelua vastaan. Muut agonistien edustajat ovat psykedeelisiä ja niitä käytetään väärin tupakointilääkkeinä.

Farmakologinen vaikutus

Serotoniiniantagonistit voivat sitoutua kehon serotoniinireseptoreihin. Kudoshormoni serotoniini välittää fysiologisia ja patologisia vaikutuksiaan serotoniinireseptoreiden kautta.

Serotoniinia esiintyy muun muassa suoliston hermostojärjestelmässä, sydän- ja verisuonijärjestelmässä, veressä ja keskushermostossa. Aineella on monenlaisia ​​vaikutuksia kehossa. Se varmistaa verisuonten seinämien sileiden lihasten sekä supistumisen että rentoutumisen, vaikuttaa veren hyytymiseen ja hoitaa ruuansulatuskanavan erilaisia ​​aistinvaraisia ​​ja motorisia toimintoja.

Kuten itse serotoniini, reseptoreita löytyy myös pääasiassa keskushermostoon, sydän-, veri- ja veressä sekä maha-suolikanavassa. Ihmiskehossa on 14 erityyppistä serotoniinireseptoria. Nämä on koottu 7 ryhmään, ja niihin viitataan 5-HT1-5-HT7-reseptoreina. Kemiallisesta rakenteesta riippuen serotoniiniantagonistit sitoutuvat yhteen tai toiseen reseptoriryhmään. Sitoutumalla ne estävät reseptoria siten, että serotoniini ei voi enää telakoida tähän reseptoriin. Tämä estää serotoniinin vaikutusta.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

5-HT3-reseptoriantagonistit, kuten dolasetron, ondansetron tai tropisetron, estävät oksentamiskeskuksen. 5-HT3-reseptorit esiintyvät yksinomaan keskus- ja ääreishermoissa. Niiden tehtävänä on muun muassa laukaista oksennusrefleksi. Tämän aktiivisten aineosien ryhmän serotoniiniantagonisteja käytetään sytostaattien aiheuttaman oksentelun hoitamiseen. Pahoinvointi ja oksentelu ovat sytostatikoilla tehdyn kemoterapian yleisimpiä sivuvaikutuksia. Jos pahoinvointi ja oksentelu johtuvat emättimen hermon ärsytyksestä, opioidien antamisella tai sisäkorvan sairauksilla, serotoniiniantagonisteilla on kuitenkin vähän vaikutusta.

5-HT2-antagonisteja käytetään masennuksen hoitoon. Tyypillisiä lääkkeitä tästä ryhmästä ovat pizotifeeni, ketanseriini tai tratsodoni. Metysergidi on myös yksi 5-HT2-antagonisteista. Lääkettä ei enää hyväksytä vakavien sivuvaikutusten vuoksi. 5HT2a-reseptorien estämisellä on anksiolyyttinen vaikutus. Nämä lääkkeet estävät myös presynaptiset 5-HT1-autoreseptorit. Tämä puolestaan ​​johtaa serotoniinin lisääntyneeseen vapautumiseen synaptiseen aukkoon. Serotoniinin puute synaptisessa halkeamassa ilmenee ajettavuuden puutteena ja masentuneena tuulena. Siksi 5-HT2-antagonistien indikaatioita ovat masennus, pakko-oireinen häiriö, paniikkikohtaukset, posttraumaattinen stressihäiriö (PTSD) ja raja-oireyhtymät.

5-HT1-serotoniiniantagonisteja käytetään migreenihoidossa. Nämä serotoniiniantagonistit sisältävät erilaisia ​​triptaaneja, kuten sumatriptaani, rizatriptaani tai naratriptaani. Estääkseen reseptorin, lääkkeet aiheuttavat vähentyneen vapautumisen tulehduksellisista peptideistä. Samalla ne estävät aivojen verisuonia kapenemasta.

Ryhmän 5-HT1 serotoniiniantagonisteja käytetään myös ADHD: n hoidossa. Metyylifenidaatit, kuten Ritalin®, ovat huumausaineiden alaisia. Erilaiset psykedeeliset vaikuttavat aineet, kuten psilosibiini, ergin tai meskaliini, estävät 5-HT2-reseptoreita.

Löydät lääkkeesi täältä

Riskit ja sivuvaikutukset

Yksittäisten serotoniiniantagonistien sivuvaikutukset voivat olla hyvin erilaisia. On huumeita, jotka ovat erittäin siedettyjä. Muut lääkkeet aiheuttavat niin vakavia sivuvaikutuksia, että ne on joutunut poistamaan markkinoilta.

Tyypillisiä haittavaikutuksia ovat päänsärky, väsymys ja huimaus. Ruoansulatuskanavan häiriöitä havaitaan usein. Näitä ovat ripuli ja ummetus. Jotkut potilaista valittavat myös unettomuudesta. Influenssamaisia ​​oireita voi myös esiintyä. Pitkäaikaisessa käytössä veren maksan arvot voivat nousta.

Jotkut serotoniiniantagonistit aiheuttavat vakavaa vaimennusta. Potilaat ovat väsyneitä ja uneliaisia. Tunteet voidaan havaita vain vaimennettuina. Joissakin tapauksissa ihmisillä on lisääntynyt ruokahalu. Muita serotoniiniantagonistien mahdollisia sivuvaikutuksia ovat näköhäiriöt, virtsanpidätys, kuivat limakalvot, sydämen rytmihäiriöt tai huimaus. Serotoniiniantagonisteja ei saa käyttää tunnetuissa suoliston toiminnan häiriöissä. Muita vasta-aiheita tunnetaan yliherkkyytenä lääkkeille ja raskaudelle.