lopinaviiri

at lopinaviiri on lääke, jota käytetään HIV-infektioiden hoidossa ja toimii proteaasinestäjänä. HIV-proteaasinestäjää käytetään yhdessä AbbVien ritonaviirituotteen kanssa ja se tunnetaan markkinoilla kauppanimellä Kaletra®. Lääke sai EU: n vastuullisen komission hyväksynnän vuonna 2001.

Mikä Lopinavir on?

Lopinaviiri toimii proteaasinestäjänä ja sitä käytetään HIV-infektion hoitoon. Lääke sopii sekä aikuisille että vähintään kahden vuoden ikäisille lapsille. Kaletra® -niminen vaikuttavien aineiden yhdistelmä on hyväksytty aikuisille ja lapsille. Kliiniset tutkimukset ja testit ovat osoittaneet, että lopinaviiri on tehokkaampi kuin vastaavat vaikuttavat aineet.

Lopinaviirilääke on saatavana sekä kalvopäällysteisten tablettien että siirappina. Siirappin tapauksessa se on kiinteä yhdistelmä ritonaviirin kanssa. Se hyväksyttiin Sveitsissä vuonna 2000. Kemiallisesta näkökulmasta Lopinavir on valkoinen tai kellertävän valkoinen jauhe. Tämä jauhe on tuskin liukoinen veteen.

Farmakologinen vaikutus

Lopinaviiri on HIV-proteaasi-inhibiittori, joka vähentää HIV-viruksen vasta muodostamien virusprekursoriproteiinien jatkokäsittelyä täysin toimiviksi entsyymeiksi ja rakenneproteiineiksi. Tämän toimintamekanismin kautta lääke estää HI-viruksen lisääntymistä.

Sytokromi P450 -järjestelmästä johtuen ihmisen elimistö metaboloi lopinaviiriainetta suhteellisen lyhyessä ajassa. Jos lopinaviiria annetaan yksinään, lääkkeen mahdollinen pitoisuus veriplasmassa olisi liian matala, jotta sillä olisi terapeuttinen vaikutus. Tästä syystä ainetta käytetään yleensä kiinteässä yhdistelmässä ritonaviirin kanssa.

Ritonaviiri on lääke, joka kuuluu samaan ryhmään kuin lopinaviiri. Tässä yhdisteessä ritonaviiri ottaa toisen proteaasinestäjän roolin, joka estää lopinaviirin tai sytokromi P450-monoksigenaasien hajoamismekanismin. Tämä tekee mahdolliseksi, että kehossa on korkeampi lopinaviiripitoisuus, joka riittää HIV-proteaasien tehokkaaseen vähentämiseen.

Yksi tämän strategian etu on kyseisen potilaan annoksen dramaattinen pienentäminen siten, että huomattavasti vähemmän tabletteja on käytettävä.

Pohjassa lopinaviiri hajoaa nopeasti maksan sytokromissa. Tätä aktiivisen aineosan maksahajoamista hidastaa huomattavasti lisäämällä HIV-proteaasi-inhibiittori ritonaviiri. Tämän avulla lopinaviiri voi kestää kauemmin.

Suurin osa vaikuttavasta aineosasta sitoutuu veren proteiineihin. Lisäksi yhdistelmä ns. Nukleosidi-käänteistranskriptaasin estäjien kanssa on myös mahdollista.

Lopinaviiri sitoutuu HIV-virusproteaasiin. Tämä on tärkeää viruksen lisääntymiselle ja leviämiselle. Lääke hillitsee virusentsyymejä niin, että lisääntyminen on häiriintynyt. Seurauksena sairastuneen potilaan organismin viruskuorma laskee voimakkaasti.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

Vaikuttavaa aineosaa lopinaviiria käytetään hoitamaan HIV-1-viruksen aiheuttamia infektioita osana antiretrovirusyhdistelmähoitoa. Lopinaviiri on viruslääke, joka kuuluu ns. HIV-proteaasinestäjien ryhmään ja estää HIV-viruksen lisääntymistä.

Vastaavat vaikutukset johtuvat siitä, että lopinaviiri vähentää virusproteaasia. Tällä on erityinen merkitys ja tehtävä viruksen kypsymisessä ja lisääntymisessä.

Yleensä lääke otetaan kerran tai kahdesti päivässä. Lääke annetaan yleensä kalvopäällysteisten tablettien muodossa, jotka otetaan joko aterian yhteydessä tai ilman. Siirappi on otettava aterian yhteydessä.

Riskit ja sivuvaikutukset

Lopinaviirin käytön aikana on mahdollista saada lukuisia ei-toivottuja sivuvaikutuksia. Yleisimpiä haittavaikutuksia ovat vatsakipu, ripuli, oksentelu, pahoinvointi ja yleinen heikkouden tunne. Lisäksi siellä on usein hikoilua, ihottumaa, päänsärkyä ja unettomuutta.

Epätavallisia ulosteita, ilmavaivat ja muut maha-suolikanavan häiriöt esiintyvät myös joissain tapauksissa. Toisinaan verikokeet osoittavat kohonneita triglyseriditasoja ja kolesterolia. Lisäksi allergiat ja keskushermoston reaktiot ovat mahdollisia.

Potilaat, jotka kärsivät sydämen rytmihäiriöistä, rakenteellisesta sydänsairaudesta tai huonosti tarjotusta sydämestä, ovat erityisen vaarassa lopinaviirin käytön aikana.

Yhteisvaikutukset muiden aineiden ja lääkkeiden kanssa ovat myös mahdollisia. Maksaentsyymien aleneminen lisää proteaasi-inhibiittorien pitoisuutta veressä, mutta myös lääkkeiden pitoisuutta, jotka hajoavat samalla tavalla. Näitä ovat esimerkiksi rytmihäiriölääkkeet, bentsodiatsepiinit tai torajyvä alkaloidit.