stavudiini

at stavudiini se on nukleosidi-käänteistranskriptaasin estäjä. Sitä käytetään HIV-infektioiden hoitoon.

Mikä on stavudiini?

Vaikuttavaa ainetta stavudiinia käytetään HIV-sairauksien, kuten aidsin, hoitoon. Sitä annetaan osana antiretroviraalista yhdistelmähoitoa. Stavudiini on nukleosidi-käänteistranskriptaasin estäjien (NRTI) komponentti.

Stavudiinin synteesi tapahtui jo vuonna 1966 amerikkalaisen kemian Jerome Phillip Horwitzin (1919-2012) toimesta. Agenttia käytettiin Euroopassa vasta 1990-luvun puolivälissä. Sitä valmistaa yhdysvaltalainen lääkeyhtiö Bristol-Myers Squibb (BMS).

Tällä hetkellä stavudiinia käytetään kuitenkin harvoin länsimaissa teollisuusmaissa. Syynä tähän on huumeiden huono sietokyky. Sen antaminen voi kuitenkin joskus olla hyödyllistä mutaatioiden erityisyhdistelmille osana pelastushoitoa.Stavudiinia tarjotaan kauppanimellä Zerit®.

Farmakologinen vaikutus

Stavudiini on osoitettu nukleosidi-käänteistranskriptaasin estäjille. Tämä tarkoittaa, että lääkkeellä on estävä vaikutus käänteistranskriptaasi-entsyymiin. Entsyymi on erittäin tärkeä, jotta HI-virukset korvaavat virus-RNA: n ihmisen DNA: ssa, mikä antaa patogeenien lisääntyä.

Stavudiini on myös yksi ns. Aihiolääkkeistä. Lääke on vaikuttavan aineen edeltäjä, jolla ei ole vielä mitään vaikutusta viruksiin. Aine muuttuu vain kehossa todella tehokkaaksi lääkeaineeksi.

Tällä on ominaisuus estää käänteistranskriptaasi, joten kehossa asuvat HI-virukset eivät enää voi lisääntyä. Tämä vaikutus puolestaan ​​johtaa viruksen määrän vähenemiseen organismissa. Samanaikaisesti erityisten valkosolujen määrä, joihin sisältyy CD-4-positiivisia T-lymfosyyttejä, voi kasvaa. Tämä vaikutus vahvistaa kehon puolustusjärjestelmää.

Yksi stavudiinin haitoista on, että HI-viruksista tulee usein nopeasti herkkä vaikuttavalle aineelle. Syynä tähän on HI-viruksen ilmeinen mukautuvuus ja muuttuvuus. Tästä syystä stavudiinia käytetään aina osana yhdistelmähoitoa ja sitä annetaan yhdessä useiden muiden lääkkeiden kanssa.

Kun stavudiini on saavuttanut tartunnan saaneet kehon solut ja imeytynyt siihen, aine muuttuu aktiiviseksi metaboliitiksi, joka estää sitten entsyymin käänteistranskriptaasin.

Stavudiinin suun kautta otettava hyötyosuus on melko korkea, noin 90 prosenttia. Ruoan samanaikaisella kulutuksella ei tuskin ole negatiivista vaikutusta vaikuttavaan aineeseen. Stavudiinin puoliintumisaika plasmassa on noin 1,5 tuntia.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

Stavudiinia käytetään HIV-infektioiden, kuten aidsin, hoitoon. Vaikuttava aine vahvistaa ihmisen immuunijärjestelmää ja torjuu immuunikato-tautia tai ainakin viivyttää sen puhkeamista. Stavudiini ei voi parantaa aidsia. Lääkkeellä on kuitenkin positiivinen vaikutus potilaan elinajanodoteeseen ja elämänlaatuun.

Stavudiinia käytetään kuitenkin vain, kun kaikki muut hoitomenetelmät ovat epäonnistuneet. Syynä tähän ovat lääkkeen vahvat sivuvaikutukset. Tästä syystä anti-AIDS-lääkettä tulisi antaa vain lyhyeksi ajaksi.

Stavudiini otetaan kovien kapseleiden muodossa, joiden annos on 30 - 40 milligrammaa. Suositeltu annos on kahdesti 30 milligrammaa alle 60 kilogramman painoisille potilaille ja kahdesti 40 milligrammaa yli 60 kilogramman painoisille potilaille. Kapselit tulee ottaa tyhjään vatsaan 60 minuuttia ennen ateriaa.

Riskit ja sivuvaikutukset

Stavudiinin ottaminen johtaa usein ei-toivottuihin sivuvaikutuksiin. Yleisimpiä oireita ovat käsien ja jalkojen kipu tai tunnottomuus, pistely, rintakipu, päänsärky, vilunväristykset, kuume, yleinen pahoinvointi, ripuli, pahoinvointi, oksentelu, raajojen rasvakudoksen hajoaminen, selkäkipu ja lisääntynyt alttius infektioille.

Muita yleisiä haittavaikutuksia ovat unihäiriöt, haiman tulehdus, ummetus, hyvänlaatuiset ihosyövät, heikentynyt suorituskyky, kehon rasvan uudelleenjakautuminen, lievät maksan toimintahäiriöt, lihas- ja nivelkipu, nokkosihottuma, ihottumat iholla, kutina, kehon liiallinen happamoituminen, ahdistus ja masennus. . Joskus sairastuneet voivat myös kärsiä anemiasta, rintarauhasten suurentumisesta, luuytimen verihäiriöistä, keltaisuudesta tai maksatulehduksesta.

Aids-potilaiden ongelmana on, että lääkkeen sivuvaikutuksia on usein vaikea erottaa heidän sairauteen liittyvistä oireistaan. Lisäksi haittavaikutukset voivat johtua myös yhdistelmähoidosta, joten tarkkaa laukaista ei voida osoittaa.

Epätoivottujen sivuvaikutusten laajuuteen vaikuttavat myös annos ja hoidon kesto. Annosta pienentämällä on joskus mahdollista vähentää vakavia sivuvaikutuksia. Toisinaan vaihtaminen toiseen käänteistranskriptaasin estäjään on myös hyödyllistä.

Stavudiinihoidon varhaisessa vaiheessa aids-potilaat kärsivät usein terveydentilan heikkenemisestä. Syynä tähän on vahvemman immuunijärjestelmän reaktio kehossa oleviin patogeeneihin. Tällaisissa tapauksissa lääkärit puhuvat immuunireaktivaatio-oireyhtymästä. Kuitenkin, jos potilas reagoi positiivisesti lääkkeeseen, sairauden oireet paranevat huomattavasti muutaman viikon kuluttua.

Jos on yliherkkyyttä stavudiinille, lääkettä ei saa antaa. Sama pätee haiman tulehdukseen ja vaikeaan munuaisten toimintahäiriöön.

Stavudiinia tulisi käyttää raskauden aikana vain, jos lääkäri punnitsee huolellisesti hoidon edut ja riskit etukäteen. Eläinkokeet ovat osoittaneet haitallisia vaikutuksia lapselle.