Vaikuttava aine tioridatsiini on neuroleptinen aine, jota voidaan käyttää skitsofrenian ja muiden mielisairauksien hoitoon.
Mikä on tioridatsiini?
Antipsykoottinen tioridatsiini on osa neuroleptien vaikuttavan aineen ryhmää. Kemiallisesta näkökulmasta se on yksi fenotiatsineista ja sitä käytetään heikosti vaikuttavana neuroleptisena aineena.
Thioridatsiinia käytetään skitsofrenian kroonisten muotojen sekä muiden psyykkien hoitoon, jotka liittyvät jännitystilaan ja psykomotoriseen levottomuuteen. Yleensä lääkettä käytetään kuitenkin vain, jos hoitoa muilla lääkkeillä ei voida saavuttaa.
Thioridatsiini patentti vuonna 1966 sveitsiläinen lääkeyhtiö Sandoz, joka on nyt Novartis AG: n alakonserni. Thioridatsiinille annettiin tuolloin nimi Melleril®. Nykyään sitä käytetään edelleen geneerisenä lääkkeenä.
Vaikuttavaa aineosaa käytetään yleensä tartraattina tai vesiliukoisena hydrokloridina. Suurin valmistaja Novartis veti kuitenkin Mellerilin markkinoilta Yhdysvalloissa ja Euroopassa, koska se voi aiheuttaa vaarallisia sydämen rytmihäiriöitä.
Farmakologinen vaikutus
Neuroleptikoja käytetään skitsofrenian hoitoon. Heillä on rauhoittavat ja antipsykoottiset ominaisuudet. Skitsofrenian psykologiset häiriöt johtuvat pääasiassa lähettiaineista, kuten serotoniini ja dopamiini. Tästä syystä on välttämätöntä estää vastaavia reseptoreita keskushermostossa. Tätä tarkoitusta varten serotoniini- tai dopamiinireseptorit sidotaan eri lääkkeiden avulla. Tällä tavalla ne säätelevät lähettiaineiden vaikutusta antagonisteina potilaan psyykeyn.
Thioridatsiini on myös yksi dopamiiniantagonisteista. Lääkkeen toimintatapa perustuu dopamiinireseptoreiden saartoon, jolla puolestaan on estävä vaikutus dopamiinin vaikutuksiin. Lisäksi neuroleptinen aine estää dopamiinin vapautumisen ja lisääntymisen edelleen. Tioridatsiinin rauhoittavat vaikutukset ovat kuitenkin huomattavasti voimakkaampia kuin sen antipsykoottiset ominaisuudet.
Matalan tehon neuroleptit, kuten tioridatsiini, eivät sovellu psykoosien ainoaan hoitoon. Suuremmalla annoksella muut reseptorit, kuten histamiini-, adreno- ja MACh-reseptorit, aktivoituvat, mikä puolestaan laukaisee lisääntyneitä sivuvaikutuksia.
Tioridatsiinin aikaisemmin tuntematon vaikutus on osoittanut viimeaikaista tutkimusta Intiassa. Neuroleptinen aine osoittautui menestyväksi voimakkaasti resistentteissä Mycobacterium tuberculosis -tyyppisissä bakteerikannoissa, koska aktiivisella aineosalla on myös mikrobilääkkeitä. Lisäksi tioridatsiinia voidaan käyttää happaman sfingomyelinaasin (FIASMA) funktionaalisena estäjänä.
Lääketieteellinen sovellus ja käyttö
Thioridatsiini annetaan skitsofrenian hoitoon. Lääkettä käytetään torjumaan psykoosia, persoonallisuushäiriöitä, hallusinaatioita ja harhakuvia. Thioridatsiini sopii myös levottomuuksien hoitamiseen. Neuroleptistä ainetta käytetään kuitenkin yleensä vain lääkkeen mukana tai vaihtoehtona, kun yleiset lääkkeet epäonnistuvat.
Thioridatsiini voi myös olla sopiva tuberkuloosin hoitoon. Tätä tarkoitusta varten ei kuitenkaan ole vielä hyväksytty.
Jos neuroleptinen annostelu tapahtuu ohjeiden mukaan, sen katsotaan yleensä olevan hyvin siedetty. Se otetaan yleensä kalvopäällysteisten tablettien muodossa. Nestemäinen annosmuoto on saatavana myös eläkeläisille.
Löydät lääkkeesi täältä
➔ Hermot rauhoittavat ja vahvistavat lääkkeitäRiskit ja sivuvaikutukset
Tioridatsiinin käytöllä voi olla ei-toivottuja sivuvaikutuksia. Yleisimpiä haittavaikutuksia ovat uneliaisuus, suun kuivuminen, huimaus, näön hämärtyminen, verenpaineen vaihtelut ja tukkoinen nenä. Naisilla maito voi joskus valua rinnasta, jota ei imetä.
Muita mahdollisia sivuvaikutuksia ovat nykiminen, kouristukset, vapina, motoristen toimintojen häiriöt, jäykät lihakset, levoton liike, kasvojen kalpeus, allergiset ihoreaktiot, nokkosihottuma, valonherkkyys, turvonnut parotid -rauhanen, kehon lämpötilan nousu, hengitysvaikeudet ja penis kivuttomat pysyvät erektiot ilman seksuaalinen motivaatio esiintyy.
Lisäksi kärsivät ihmiset eivät usein pysty ottamaan hiljaista istuma-asentoa. Harvinaisissa tapauksissa esiintyy masennus, painajaisia, neuroleptinen oireyhtymä, verenkiertohäiriöt, suolen tukkeuma sekä heikentynyt tietoisuus tai kooma. Pahimmassa tapauksessa potilas voi jopa kuolla äkillisesti.
Jos potilaalla on yliherkkyys tioridatsiinille tai jos potilaalla on voimakkaita sydämen rytmihäiriöitä tai voimakas valoherkkyys, neuroleptisen lääkkeen käyttöä on vältettävä. Yhdistelmä sellaisten lääkkeiden kanssa, jotka estävät sytokromi P4502D6 isoentsyymiä, ei myöskään ole sallittua. Ne voivat olla beeta-salpaajia, trisyklisiä masennuslääkkeitä tai serotoniinin takaisinoton estäjiä, kuten paroksetiini tai fluoksetiini.
Tarkat tutkimukset tioridatsiinin käytöstä raskauden aikana eivät ole saatavilla. Todettiin kuitenkin, että neuroleptikot voivat tunkeutua istukkaan. Tästä syystä on suositeltavaa punnita huolellisesti riskit ja hyödyt ennen ottamista.
Raskauden viimeisessä osassa on riski haittavaikutuksista vauvalle. Ne ilmenevät hengitysvaikeuksien, vapina, syömishäiriöiden tai uneliaisuuden muodossa. Lisäksi tioridatsiini voi tunkeutua rintamaitoon, mikä aiheuttaa myös sivuvaikutusten riskin lapsella. Siksi, jos tioridatsiinihoito on tarpeen, vieroitus on suoritettava etukäteen. Thioridatsiinia käytetään vain lapsilla, kun muita sopivia lääkkeitä ei ole saatavana.
Tioridatsiinin ja muiden lääkkeiden samanaikainen antaminen voi johtaa häiritseviin vuorovaikutuksiin. Esimerkiksi beeta-estäjä propranololi, verenpainelääke pindololi ja masennuslääkkeet, kuten fluvoksamiini, aiheuttavat tioridatsiinin hidastaa merkittävästi aineenvaihduntaa. Seurauksena on sydämen johtavuushäiriön riski, mikä puolestaan voi johtaa vakaviin sydämen rytmihäiriöihin.
.jpg)
.jpg)