triatsolit

at triatsolit ne ovat erityisiä kemiallisia yhdisteitä, joille on tunnusomaista renkaan muotoinen rakenne. Kaikilla triatsoleilla on aina kemiallinen kaava C2H3N3. Tämä kaava osoittaa, että triatsolit koostuvat viidestä atomista. Jokainen yksittäinen molekyyli koostuu kahdesta hiiliatomista ja kolmesta typpiatomista.

Mitä ovat triatsolit?

Triatsolit ovat yleensä aromaattisia yhdisteitä, jotka ovat heterosyklisiä ja koostuvat viiden atomin renkaasta. Tämä rengas koostuu hiili- ja typpiatomeista.

Kemiallisesta näkökulmasta triatsoleja esiintyy kahdessa eri isomeerisessä muodossa. Toisaalta on niin kutsuttuja 1,2,3-triatsoleja, toisaalta 1,2,4-triatsoleja. Riippuen siitä, kuinka triatsolin typpiatomit on järjestetty heteroaromaattiseen viisijäseniseen renkaaseen, on olemassa kaksi isomeeristä triatsolia. On olemassa kaksi ns. Tautomeerista muotoa. Ainoa ero näiden muotojen välillä on typpiatomin sijainti renkaassa. Vetyatomi on puolestaan ​​sitoutunut tähän typpiatomiin.

Periaatteessa on huomattava, että 1,2,3-triatsolit voivat esiintyä kahdessa eri tautomeerisessä muodossa, 1H-1,2,3-triatsolit tai 2H-1,2,3-triatsolit. Tilanne on samanlainen 1,2,4-triatsolien kanssa, joista sekä 1H-1,2,4-triatsoleja että 4H-1,2,4-triatsoleja on.

Farmakologisesta näkökulmasta triatsolit ovat erillinen luokka antimykoottisissa aineissa. Sienilääkkeet ovat erityisiä aineita, jotka ovat tehokkaita sieniä vastaan. Niin kutsuttuihin triatsolilääkkeisiin kuuluvat esimerkiksi vaikuttavat aineosat flukonatsoli, itrakonatsoli, posakonatsoli ja vorikonatsoli.

Farmakologinen vaikutus

Periaatteessa triatsolit ovat antimykoottisia aineita. Triatsolien toiminnan ymmärtämiseksi on siksi välttämätöntä tarkastella lähemmin sienten rakennetta. Sienten soluseinä koostuu ns. Monisokereista ja kitiinistä. Kitiiniä ei löydy pelkästään sienistä, vaan sillä on myös keskeinen rooli hyönteisten kuorien rakenteessa.

Sienien soluseinämän sisällä on solukalvo, jonka tärkein osa koostuu ergosterolista. Siellä sienten solukalvot eroavat ihmisen kalvoista. Sen sijaan ainetta kolesterolia on läsnä ihmisen soluissa.

Sienet tuottavat tärkeän aineen ergosterolin itse solumembraanien rakenteelle. Tuotanto tapahtuu askel askeleelta skvaleenin perusteella. Kaikki nykyajan sieniä vastaan ​​vaikuttavat aineet ja lääkkeet hyökkäävät ergosterolin muodostumiseen. Samoin kuin triatsolit, imidatsolit estävät myös ergosterolin tuotannon kolmannen vaiheen.

Tätä tarkoitusta varten kaksi aktiivista ainesosaa estävät entsyymiä, jota tarvitaan muuntamiseen. Seurauksena ei ole ergosterolin, mutta muiden rakennusmateriaalien tuottaminen. Nämä vialliset aineet heikentävät sienten lisääntymisen kannalta välttämättömiä aineenvaihduntaprosesseja. Siksi triatsoleilla on fungistaattinen tai replikaatiota estävä vaikutus.

Tietyt triatsolit johtavat siihen, että sienten rakennusmateriaalit muuttuvat suuresti. Sienekalvojen oikea rakenne ei sen vuoksi ole enää mahdollista. Seurauksena on, että solun sisäosa tulee esiin, mikä johtaa sienen kuolemaan. Siksi joillakin triatsoleilla on myös fungisidinen tai tappava vaikutus.

Tämän ryhmän tyypillisellä edustajalla, aktiivisella aineosalla flukonatsolilla, on fungistaattinen vaikutus useimmissa tapauksissa terapeuttisilla annoksilla. Suuremmissa annoksissa se osoittaa kuitenkin myös fungisidisia vaikutuksia joihinkin organismeihin. Aine puuttuu lanosterolin muuntoprosessista ergosterolimolekyyliksi. Tämä johtaa sienisolujen solukalvojen virheisiin. Sitä vastoin flukonatsolin vaikutus ihmisen soluihin on paljon heikompi.

Pohjimmiltaan flukonatsolille on ominaista suhteellisen laaja aktiivisuus. Aine on ensisijaisesti tehokas taudinaiheuttajia vastaan, esimerkiksi Candida, Epidermophyton, Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans tai Microsporum.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

Triatsoleja käytetään monilla eri sovellusalueilla. Lääkkeinä, erityisesti sienenvastaisina aineina, käytetään lukuisia johdannaisia. Usein käytettyjä lääkkeitä ovat esimerkiksi flukonatsoli ja itrakonatsoli.

Triatsoleja käytetään lääketieteellisen käytön lisäksi myös esimerkiksi kasvinsuojeluaineina. Myös täällä on hyötyä niiden fungisidisesta vaikutuksesta. Tyypillisiä aineita ovat esimerkiksi syprokonatsoli, epoksikonatsoli, heksakonatsoli, tebukonatsoli ja triadimenoli. On joitakin kasvisairauksia, joiden torjumiseksi voidaan käyttää vain triatsoleja.

Triatsolilääkkeiden lääketieteellisen käytön yhteydessä sekä paikallinen että systeeminen käyttö on mahdollista. Systeemisesti käytettävät antimykoottit vaativat kuitenkin huolellista tutkimusta mahdollisista sivuvaikutuksista. Esimerkiksi antimykoottista flukonatsolia käytetään sekä paikallisessa että systeemisessä terapiassa erilaisille sieni-infektioille, kuten limakalvojen kandidoosille, systeemisille ja vakaville limakalvojen sieni-infektioille.

Riskit ja sivuvaikutukset

Osana triatsoliterapiaa on mahdollista saada useita mahdollisia sivuvaikutuksia ja valituksia, jotka vaihtelevat tapauskohtaisesti. Tämä johtaa joskus pahoinvointiin ja oksenteluun sekä ihon kutinaan.

Lisäksi maksan häiriöitä esiintyy joskus. Lisäksi osa virtsasta muuttaa väriä hoidon aikana. Jos triatsoleja hoidon aikana tai sen jälkeen esiintyy sivuvaikutuksia tai muita oireita, on heti otettava yhteys lääkäriin ja lääkitys on lopetettava tarvittaessa.