triptaaniryhmän

Kuten triptaaniryhmän on lääkkeen nimi, jota käytetään rypälepäänsärkyjen ja migreenien hoitoon. Triptaanit sopivat erityisen hyvin kohtalaisten tai vakavien migreenikohtausten torjuntaan.

Mikä on triptaani?

Triptaanit kuuluvat migreenilääkkeiden ryhmään, ja niitä käytetään akuutin migreenin ja klustereiden päänsärkyyn. Kapeuttamalla verisuonia ne voivat vähentää tulehdusta ja vähentää epämukavuutta.

Lääketiede on jo 1800-luvulta lähtien ollut tietoinen siitä, että migreenikohtaukset liittyvät aivojen ja kallon verisuonien laajentumiseen. Havainnolla, että virittäjäaine serotoniini johti myös patologisesti laajentuneiden suonten supistumiseen (lääkinnän supistumiseen), alkoi lääkkeiden triptaanin kehitys. Serotoniini ei kuitenkaan ollut sopiva migreenin hoitoon sen vakavien sivuvaikutusten vuoksi sydämeen, verenkiertoon ja vatsaan. Tästä syystä lääketieteellisessä tutkimuksessa yritettiin saada serotoniinijohdannainen, jonka avulla on mahdollista selektiivisesti supistaa aivojen verisuonia aiheuttamatta systeemisiä sivuvaikutuksia.

1980-luvun alussa löydettiin vaikuttava aine, 5-karboksamidotryptamiini, jolla 5-HT1-reseptoreita voitiin selektiivisesti stimuloida. Tällä aineella oli kuitenkin myös systeemisiä sivuvaikutuksia sydän- ja verisuonijärjestelmään. Siksi ainetta ei ollut kehitetty kliinisesti.

Vain vähän myöhemmin 5-HT1B / 1D-reseptoriagonisti löydettiin sumatriptaanilääkkeellä, jonka avulla on mahdollista selektiivisesti supistaa aivojen verisuonia. Joulukuussa 1992 amerikkalainen FDA hyväksyi sumatriptaanin migreenivalmisteeksi.

Sumtriptaanin haittana oli kuitenkin se, että sillä ei ollut vain riittävää oraalista hyötyosuutta.Toinen negatiivinen kohta oli, että aktiivinen aineosa ei pystynyt riittävän hyvin ylittämään veri-aivoesteen. Siksi lääketieteellisessä tutkimuksessa kehitettiin muita toisen sukupolven triptaaneja, joilla oli parempia farmakokineettisiä ominaisuuksia.

1990-luvun lopulla triptaanit zolmitriptaani, rizatriptaani ja naratriptaani tulivat markkinoille. Frovatriptaani, almotriptaani ja eletriptaani kehitettiin myöhemmin.

Farmakologinen vaikutus

Yksittäisten triptaanien vaikutus perustuu sitoutumiseen reseptoreihin 5-HT-1B, 5-HT1D ja 5-HT1F. Tämä johtaa aivojen verisuonten supistumiseen (verisuonten supistumiseen). Samalla estetään tulehduksellisten välittäjien, kuten CGRP: n ja aineen P, vapautuminen. Triptaanit hidastavat kipuärsykkeiden leviämistä aivokuoren kautta.

Valitettavasti triptaaneilla ei ole yhtä positiivista vaikutusta jokaisessa potilaassa. Noin kolmasosa kaikista migreenipotilaista reagoi hyvin aktiiviseen aineosaan, kun taas kolmasosa ainakin lievittää kipua. Jäljellä olevassa kolmannessa triptaaneilla ei ole mitään vaikutusta.

Jos kipua lievittävä vaikutus havaitaan, se saavutetaan yleensä kolmen tai neljän tunnin kuluttua. Monet potilaat kärsivät kuitenkin päänsärkystä vain muutama tunti migreenilääkkeen antamisen jälkeen.

Eri triptaanien vaikutusmekanismi on identtinen. Farmakokinetiikassa on kuitenkin eroja. Tämä sisältää vaikutuksen alkamisen ja keston sekä eliminaation ajan.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

Triptaaneja käytetään akuuteja kohtalaisia ​​ja vakavia migreenikohtauksia vastaan. Ne eivät kuitenkaan sovellu migreenin estämiseen. Niitä voidaan käyttää myös klustereiden päänsärkyjen hoitoon.

Triptaanien käyttö voidaan tehdä eri tavoin. Tavanomaisia ​​tabletteja, suussa hajoavia tabletteja, vesiliukoisia tabletteja, nenäsumutteita, peräpuikkoja, esitäytettyjä ruiskuja ja neulattomia injektoreita on saatavana.

Triptaaneja suositellaan ottamaan vasta auravaiheen jälkeen, kun päänsärkyvaihe alkaa. Mitä nopeammin se otetaan, sitä suuremmat mahdollisuudet terapeuttiseen menestykseen ovat. Triptaaneja ei saa kuitenkaan antaa enempää kuin kymmenen kertaa kuukaudessa, koska muuten vaarana on lääkkeiden aiheuttama päänsärky.

Naratriptaania lukuun ottamatta triptaaneja määrätään Saksassa.

Riskit ja sivuvaikutukset

Triptaanien ottaminen voi liittyä ei-toivottuihin sivuvaikutuksiin. Näihin sisältyy pääasiassa huimaus, pieni heikkous, epänormaalit tuntemukset, kuten pistely, lievä pahoinvointi ja lämpöä.

Joissakin tapauksissa väliaikainen verenpaineen nousu tai anginakohtaus on myös mahdollista. Uskotaan, että nämä sivuvaikutukset johtuvat 5-HT1B / 1D-reseptorien stimulaatiosta sydän- ja verisuonijärjestelmässä. Luuston lihassairauksia, verenkiertohäiriöitä tai sydämen rytmihäiriöitä voi esiintyä vain hyvin harvoin.

Triptaanien saanti, koska niiden verisuonia supistavat vaikutukset eivät ole sopivia, jos potilas kärsii verisuonisairauksista, korkeasta verenpaineesta tai sepelvaltimoiden sairaudesta (CHD). Muita vasta-aiheita ovat Raynaudin oireyhtymä, aiempi sydänkohtaus ja vaikea munuaisten ja maksan toimintahäiriö. Triptaanien ottamista raskauden ja imetyksen aikana ei suositella.

Varovaisuutta on myös noudatettava yhteisvaikutuksissa muiden lääkevalmisteiden kanssa. Sepelvaltimoiden kouristukset voivat ilmetä käyttämällä torajyväalkaloideja, kuten ergotamiinia, jotka ovat myös migreenilääkkeitä. Tästä syystä niiden ottamista yhdessä tulisi välttää. MAO-estäjien antaminen johtaa usein triptaanien hitaampaan hajoamiseen organismista.