varfariini

varfariini on lääkeaine, jolla on antikoagulanttivaikutuksia. Käytetään pääasiassa Yhdysvalloissa tromboosin hoitoon. Euroopassa tähän käytetään yleensä fenprokumonia, lääke, joka kuuluu samaan luokkaan vaikuttavia aineosia.

Mikä on varfariini?

varfariini kuuluu kumariinien aineluokkaan. Esimerkiksi kumariinia esiintyy erilaisilla laidunkasveilla. Havaittiin, että heinän virheellinen varastointi säilörehussa johti kyltymättömään verenvuotoon monilla laiduntavilla eläimillä.

Verenvuoto johtuu dicoumarolin vaikutuksesta, joka muodostuu heinän saaneessa sieniä. Tämän tosiasian vuoksi äskettäin löydetylle aineelle tutkittiin mahdollisuus lääketieteelliseen käyttöön tromboosin hoitoon.

Dicoumarolin kolme johdannaista olivat mielenkiintoisia, joita käytettiin lääketieteellisesti antikoagulantteina varfariinilla, fenprokumonilla ja tromeksaanilla. Varfariinia käytettiin aikaisemmin rotamyrkkynä. Sen jälkeen kun rotat nauttivat myrkkyn ruoallaan, he kuolivat sisäisestä verenvuodosta, joka tapahtui viiveen jälkeen.

Farmakologinen vaikutus

Kumariinit estävät veren hyytymistä epäsuorasti. Ne toimivat vasta-aineena (vasta-aineena) K-vitamiinille. Tämä vitamiini hallitsee muun muassa erilaisten veren hyytymistekijöiden muodostumista, jotka u. a. voimaan, kun veri vuotaa verenkierrosta haavojen kautta. Kumariinit kuten B. Varfariini häiritsee K-vitamiinin toimintaa ja estää siten uusien veren hyytymistekijöiden muodostumisen. Vaikutus kuitenkin viivästyy, koska on edelleen hyytymistekijöitä, jotka hajoavat vain hitaasti.

Kun varfariini tai muut kumariinijohdannaiset on lopetettu, kestää jonkin aikaa ennen kuin veren hyytymistekijöiden normaali pitoisuus palautuu.

Tämä aika määräytyy vastaavien kumariinien hajoamisen puoliintumisajan perusteella. Varfariinin puoliintumisaika on 2 päivää, kun taas fenprokumonin puoliintumisaika on 10–14 päivää. Tämä tarkoittaa, että jos varfariinia käytetään 2 päivän kuluttua ja jos fenprokumonia käytetään 10–14 päivän kuluttua, normaali veren hyytyminen toimii jälleen.

Jos veren hyytyminen on tarpeen normalisoida nopeasti, ehkä siksi, että kiireellinen leikkaus on vielä kesken, K-vitamiini on annettava vasta-aineena kumariinille. Varfariinin pienemmän puoliintumisajan vuoksi sen käyttö antikoagulanttina olisi järkevämpää kuin fenprokumonin käyttö.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

Käyttö varfariini tai muut kumariinit ovat tarpeen vakavissa sydän- ja verisuonisairauksissa, jotka johtavat verihyytymien muodostumisen pelkoon.

Tällä tavoin olemassa olevat tromboosit liuotetaan mahdollisen embolian esiintymisen estämiseksi. Tällaiset verihyytymät voivat johtaa sydänkohtauksiin, aivohalvauksiin tai keuhkoembolioihin. Varfariinia käytetään ennaltaehkäisevästi odottavien leikkausten aikana tai pitkään sänkylepoon trommien ja verihyytymien muodostumisen estämiseksi. On myös sairauksia, jotka vaativat nopeaa hoitoa varfariinilla tai muilla kumariinijohdannaisilla, kuten: B. eteisvärinässä. Tämä on sydämen rytmihäiriö, jolla on erityisen suuri embolian riski.

Tromboosien läsnä ollessa, etenkin jaloissa, antikoagulaation (trommien liukenemisen) tulisi estää tromboosin uusiutuminen (uusiutuminen). Harvinaisissa tapauksissa elinikäinen kumariinihoito on tarpeen, esim. B. toistuvassa tromboosissa tai synnynnäisissä verenvuotohäiriöissä. Varfariinihoidon aikana on varmistettava, että mahdollisimman vähän K-vitamiinia imeytyy ruoan kautta. Kuten aiemmin mainittiin, K-vitamiini toimii vasta-aineena varfariinille ja neutraloi sen tehokkuutta.

Riskit ja sivuvaikutukset

varfariini ei tule käyttää sairauksissa, joilla on lisääntynyt verenvuoto taipumus, kuten B. maha-suolikanavan verenvuoto, leikkausten jälkeen, maksa- ja munuaissairaudet.

Varfariinihoidon sivuvaikutuksena voi esiintyä verenvuotoa, hepatiittia, keltaisuutta, vähentynyttä luutiheyttä tai lisääntynyttä hiustenlähtöä. On huomattava, että jokainen ihminen reagoi eri tavalla varfariiniin, joka ilmaistaan ​​eri pitoisuusalueilla, joilla sen antikoagulanttivaikutus näkyy.

Vaikutusrajat ovat hyvin kapeat, pitoisuudella, joka on vähän liian pieni tehottomuus, ja pitoisuudella, joka on liian korkea, voi seurata vaikeaa verenvuotoa. Vaikutusrajat riippuvat geneettisistä tarpeista ja K-vitamiinin tasosta ruokavaliossa.