A aminoglykosidi ne ovat oligosakkaridiryhmän antibiootteja (hiilihydraatit useista identtisistä tai erilaisista yksinkertaisista sokereista). Aminoglykosidiantibiooteilla on bakteereja tappava vaikutus.
Mikä on aminoglykosidi?
Aminoglykosidit edustavat heterogeenistä ryhmää antibioottien joukossa, jotka osoitetaan oligosakkarideihin. Niitä käytetään bakteeri-infektioiden hoitoon. Se annetaan injektioiden muodossa, voiteena tai silmä- tai korvatippoina. Tämän antibioottiryhmän lääke annetaan tablettien muodossa.
Aminoglykosidit ovat yhdistelmä aminosokeri- ja sykloheksaanikomponentteja ja liukenevat veteen. Puoliintumisaika on noin kaksi tuntia, ja erittyminen tapahtuu pääasiassa munuaisten kautta.
Ensimmäinen löydetty aminoglykosidiantibiootti oli streptomysiini vuonna 1944. Tuloksena eristettiin yhä enemmän samanlaisia vaikuttavia aineita. Se jaettiin aminoglykosideihin yleisten infektioiden (esim. Amikasiini, gentamysiini, tobramysiini) ja erityistapausten (esim. Streptomysiini, neomysiini, paromomysiini) hoitamiseksi.
Farmakologinen vaikutus kehoon ja elimiin
Aminoglykosideilla on vahva bakterisidinen vaikutus. Ne tunkeutuvat bakteereihin, joissa kiinnittyvät ribosomeihin. Nämä ovat soluelimiä proteiinien muodostamiseksi. Estämällä ribosomit, proteiinit muodostuvat väärin ja menettävät toimintansa. Tämä aiheuttaa bakteerien kuoleman.
Aminoglykosidit tunkeutuvat bakteereihin joko soluseinien huokosien kautta tai suoraan solukalvon läpi, mikä selittää toiminnan nopean alkamisen. Kuitenkin vain bakteerit, jotka tarvitsevat happea elääkseen, ovat herkkiä. Siksi aminoglykosidit eivät ole tehokkaita anaerobisia bakteereja vastaan.
Aminoglykosidit toimivat bakteerien sisällä, jolloin patogeenit kuolevat jopa useita tunteja antamisen jälkeen aktiivisen aineosan pitoisuudesta riippuen. Vaikutus heikkenee merkittävästi, jos toinen annos annetaan liian nopeasti ensimmäisen annoksen jälkeen. Siksi vaikutus on parempi, kun suurella kerta-annoksella aminoglykosideja tehdään useilla sovelluksilla nopeasti peräkkäin.
Aminoglykosidit kertyvät pääasiassa munuaisiin ja korvan sisäkudokseen. Myrkytysriski kasvaa siis sitä pidempään, kun sitä käytetään. Se valuu vain, jos pitoisuus on korkeampi kuin veressä. Siksi on tärkeää, että lääkäri tarkistaa säännöllisesti veren pitoisuuden.
Lääketieteellinen käyttö ja käyttö hoitoon ja ehkäisyyn
Aminoglykosidit tuhoavat erilaisia taudinaiheuttajia. Oraalisesti otetut ne toimivat ohutsuolessa ja paksusuolessa, voiteilla, jotka on rajoitettu iholle ja injektioilla koko organismissa.
Suun kautta annettava neomysiini ja paronomysiini annetaan, minkä pitäisi varmistaa bakteereita sisältämätön suoli. Niitä käytetään ennen leikkauksia, koomassa, aivojen "myrkytyksissä" maksan vajaatoiminnan vuoksi, leukemiassa tai granulosytopeniassa.
Framysetiiniä, kanamysiiniä ja neomysiiniä käytetään ulkoisessa käytössä ihon tai silmien bakteeri-infektioissa. Amikatsiinin, gentamysiinin, netilmiciinin tai tobramysiinin parenteraalinen anto suoritetaan patogeenien, kuten staphylococcus aureus tai tyypin A streptokokkien, tapauksessa.
Tuberkuloosissa streptomysiiniä annetaan parenteraalisesti; amikatsiinia, gentamysiiniä, netilmysiiniä tai tobramysiiniä yhdessä beeta-laktaamiantibioottien kanssa käytetään hengenvaarallisissa veremyrkytyksissä. Nämä kaksi antibioottiryhmää täydentävät toisiaan vaikutuksiltaan, mutta niitä ei saa sekoittaa yhteen infuusioon.
Aminoglykosideja amikatsiinia, gentamysiiniä, netilmysiiniä ja tobramysiiniä käytetään endokardiitin (sydämen sisäseinän tulehdus) tai vakavien infektioiden (esim. Pseudomonas aeruginosa, listeria, enterokokit, mykobakteerit, enterobakteerit, stafylokokit) aiheuttamien infektioiden hoitoon.
Muita vaikuttavia aineita ovat apramysiini ja hygromysiini. Spektinomysiini on vastaavasti vaikuttava aine, jota käytetään vain komplikaatioettoman gonorran hoidossa edellyttäen, että penisillineillä ei ole vaikutusta.
Se on annettava parenteraalisesti, etenkin systeemisten infektioiden yhteydessä, koska aminoglykosidit eivät ime. Aminoglykosideja ei tule antaa potilaille, jotka eivät siedä vaikuttavia aineita.
Riskit ja sivuvaikutukset
Aminoglykosidien annostelu on suoritettava huolellisesti kapean terapeuttisen alueen takia. Ne ovat siksi tyypillisiä antibiootteja käytettäväksi tehohoidossa. Aminoglykosidit ovat erityisen keskittyneitä munuaisiin ja sisäkorvaan, ja niillä on munuaistoksinen (enimmäkseen palautuva) ja vestibulo- ja ototoksinen (useimmiten palautumaton) vaikutus. Aminoglykosidit pitkittävät usein hermo- ja lihassalpaajien vaikutusta.
Tyypillisiä sivuvaikutuksia ovat yleensä pahoinvointi ja oksentelu, uneliaisuus ja ataksia (liikkeiden koordinaation häiriöt).
Pitkäaikainen käyttö (yli kolme päivää), toistuva anto, suuret annokset, olemassa oleva munuaissairaus, vanhuus ja korkea veren pitoisuus voivat kaikki lisätä sivuvaikutusten riskiä.
