amodiakiini

amodiakiini on vaikuttava aine, jota käytetään malarian hoitoon. Sitä käytetään mono- ja yhdistelmävalmisteena, erityisesti malaria tropicaa vastaan, jota laukaisee yksisoluinen loinen Plasmodium falciparum.

Mikä on amodiakiini?

Amodiakiini on aromaattinen hiilivety. Se kuuluu 4-aminokoliinien ryhmään ja liittyy läheisesti aktiiviseen aineosaan kloorikiini. Kuten kloorikiini, myös amodiakiinia käytetään malariaa, etenkin malaria tropicaa, vastaan.

Malaria tropica on yksisoluinen loinen Plasmodium falciparum, ja se on yksi maailman tärkeimmistä tartuntataudeista. WHO (Maailman terveysjärjestö) raportoi vuodelta 2008 243 miljoonaa sairasta ja yli 800 000 kuolemaa. Malarian pääasiallinen levinneisyysalue on trooppisessa Afrikassa, mutta myös Aasiassa ja Etelä-Amerikassa.

Amodiakiini myytiin aiemmin kauppanimellä Camoquin® Euroopassa ja Yhdysvalloissa. Sitä ei kuitenkaan enää käydä kaupassa siellä, vaan sitä käytetään vain alueilla, joilla esiintyy paljon malariaa. Vaikuttava aine vaatii reseptiä.

Farmakologinen vaikutus

Amodiakiinin farmakologinen vaikutustapa vastaa tunnetuimman vaikuttavan aineen kloorikiinin vaikutustapaa. Molemmat aineet vaikuttavat malariapatogeenin Plasmodium falciparum lisääntymisjaksoon.

Nämä yksisoluiset loiset elävät pääasiassa ihmisen punasoluissa, ja hyttyset välittävät niitä. Jos plasmodia-tartunnan saanut anopheles-hyttyset ihmettelevät ihmisen, taudinaiheuttajat tunkeutuvat ensin maksaan. Niin kutsuttu "maksavaihe" alkaa. Seuraavassa vaiheessa loiset siirtyvät vereen ja siirtyvät punasoluihin (punasoluihin).

Tässä "erytrosyyttisessä vaiheessa" amodiakiinien vaikutus alkaa. Aine estää hemotsoiinin kiteytymistä. Tämä tapahtuu, kun malariapatogeenit hajottavat punasolujen hemoglobiinin. Jos hemotsoiinia ei voida kiteyttää, taudinaiheuttaja ei voi saada siitä mitään proteiineja metaboliaansa ja kuolee.

Kloorikiini oli aiemmin valittu lääke malariaan ja sitä käytettiin pääasiassa 1950- ja 1960-luvuilla. Nykyään kuitenkin lähes kaikki Plasmodium falciparum -kannat ovat resistenttejä kloorikiinille. Seurauksena on, että aktiivisella aineosalla amodiakiinilla, joka on tehokas myös kloorikiinille resistentteissä loisissa, tuli tärkeys.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

Amodiakiinia käytetään taudinaiheuttajaa Plasmodium falciparum vastaan. Tämä aiheuttaa malaria tropicaa, jota pidetään malarian vaarallisimpana muotona. Malaria tropican monimutkainen ja mutkaton kulku erotetaan toisistaan. Monimutkaisessa trooppisessa malariassa ovat mukana myös keskushermosto tai munuaiset.

Muita elinkomplikaatioita voi myös esiintyä. Tämä malarian muoto on aina hätätapaus ja vaatii intensiivistä lääketieteellistä hoitoa. Amodiakiini soveltuu vain komplikaation ulkopuolella olevan trooppisen malarian hoitoon. Amodiakiini on yksi lääkkeistä, jotka toimivat hyvin taudinaiheuttajiin, jotka ovat resistenttejä muille aineille. Viime aikoina tutkijat testaavat yhä enemmän amodiakiinin käyttöä yhdistelmätuotteissa. Se yhdistetään esimerkiksi artesunaattiseen vaikuttavaan aineeseen, jolle myös tuskin ole vastustuskykyä.

Alkutiedot osoittavat, että vaikuttava aine amodiakiini yhdessä artesunaatin kanssa on erittäin tehokas ja hyvin siedetty. Tärkein käyttöaihe artesunaatin / amodiakiinin käytölle on komplikaation ulkopuolella olevan trooppisen malarian hoidossa. Vaikuttavien aineosien yhdistelmää käytetään pääasiassa, kun vastaava Plasmodium-kanta on resistentti tavanomaisille lääkkeille.

Riskit ja sivuvaikutukset

Amodiakiinia tulisi käyttää vain lyhyen ajan. Jos lääkettä otetaan pitkään, sen hajoamistuotteet johtavat maksavaurioihin ja verenmuodostusjärjestelmän häiriöihin. Vakavien sivuvaikutusten vuoksi amodiakiinin yksivalmisteet poistettiin markkinoilta Euroopassa ja Yhdysvalloissa.

Alhaisen hinnan ja hyvän tehokkuuden vuoksi kloorikiiniresistentteihin plasmodioihin vuoksi sitä käytetään kuitenkin edelleen usein muissa kuin Euroopan maissa. Uusissa valmisteissa amodiakiinia käytetään usein yhdessä muiden aktiivisten aineosien, esimerkiksi artesunaatin, kanssa.

Näissä yhdistelmävalmisteissa amodiakiinin annostelu voidaan pienentää. Näiden lääkkeiden kanssa ei ole toistaiseksi havaittu vakavia sivuvaikutuksia. Amodiakiinia ei tule koskaan käyttää ihmisille, joilla on jo maksasairaus tai munuaisvaurio.