bisoprololi

bisoprololi on lääke, jota käytetään takykardian, angina pectoriksen, korkean verenpaineen ja sepelvaltimoiden (CHD) hoitoon. Bisoprololilla on antagonistinen vaikutus ß-adrenoreseptoreihin (beeta-adrenoreseptoreihin) ja se kuuluu beeta-salpaajien ryhmään. Lääkkeen ottaminen voi aiheuttaa haittavaikutuksia, kuten väsymystä, huimausta ja päänsärkyä.

Mikä on bisoprololi?

Bisoprololi kuuluu selektiivisten ß-adrenoreseptorisalpaajien ryhmään ja sillä on antagonistinen vaikutus ß1-adrenoreseptoreihin. Bisoprololilla on selektiivisenä beeta-estäjänä erityinen vaikutus sydämeen eikä sillä ole vaikutusta muihin elimiin.

Bisoprololia kutsutaan lääketieteellisesti kardioselektiiviseksi lääkkeeksi. Kemiallisesta näkökulmasta bisoprololi on fenolieetteri, jota esiintyy raseemisena seoksena. Bisoprololi on kiraalinen yhdiste ja lääkettä käytetään stereoisomeerien (R) ja (S) 1: 1-seoksessa. Lääkkeen (S) muoto on aktiivinen stereoisomeeri ja sillä on korkea sitoutumisaffiniteetti ß1-adrenoreseptoreihin. (S) -bisoprololi syrjäyttää adrenaliinin ß1-adrenoreseptorin sitoutumiskohdasta ja toimii antagonistina.

Lääkettä käytetään angina pectoriksen, takykardian, kroonisen sydämen vajaatoiminnan ja korkean verenpaineen hoitoon. Lääke vaatii säännöllistä käyttöä. Hoidon yhtäkkiä lopettaminen johtaa vieroitusoireisiin ja vakaviin sivuvaikutuksiin.

Farmakologinen vaikutus kehoon ja elimiin

Beeta-salpaaja bisoprololi miehittää ß1-adrenaliinireseptoreita ja estää adrenaliinin ja noradrenaliinin sitoutumisen reseptoreihin. Norepinefriini on välittäjäaine, joka muodostuu ihmisten aivoista ja lisämunuaisen kuoresta. Adrenaliini on hormoni, jota tuotetaan ihmisen lisämunuaisen kuoressa. Adrenaliini ja noradrenaliini eroavat kemiallisessa rakenteessaan metyyliryhmän kautta. Adrenaliinin tapauksessa metyyliryhmä on substituoitu aminoryhmässä. Noradrenaliini ja adrenaliini sitoutuvat sydämen ß1-adrenergisiin reseptoreihin ja lisäävät sydänlihaksen aktiivisuutta. Syke nousee alentamalla sydämen ärsykynnysarvoa. Sydämen pumppauskapasiteetti kasvaa ja verenpaine nousee.

Bisoprololi syrjäyttää adrenaliinin ja noradrenaliinin ß1-lisämunuaisen reseptoreista ja miehittää sitoutumiskohdat. Antagonistina lääke heikentää adrenaliinin ja noradrenaliinin vaikutuksia. Reseptoriin sitoutumisen sekä vähentyneen adrenaliini- ja noradrenaliinivaikutuksen seurauksena verenpaine laskee ja ärsytyskynnys nousee. Sydän tarvitsee vähemmän energiaa ja hapenkulutus vähenee. Kaiken kaikkiaan bisoprololi lievittää sydänlihasta. Lääketiede puhuu negatiivisesta inotrooppisesta vaikutuksesta, joka kaikilla beetasalpaajilla on.

Bisoprololin sitoutuminen ja vaikutukset ovat pitkäkestoisia. Puoliintumisaika veressä on 10 - 11 tuntia. Bisoprololia annetaan suun kautta ja noin 90% imeytyy. Biologinen hyötyosuus on erinomainen 90%: lla ja maksimipitoisuus plasmassa saavutetaan noin 3 tunnin kuluttua nauttimisesta. Beetasalpaaja erittyy munuaisten kautta ja metaboloituu maksassa. Munuaisten erittymisen ja maksan eliminaation välinen suhde on 50:50.

Bisoprololin kohdennetun vaikutuksen vuoksi ß1-adrenoreseptoreihin lääkkeellä on kardiospesifinen vaikutus. Siitä huolimatta sillä voi olla keskushermostovaikutus. Bisoprololin vaikutukset ja sivuvaikutukset keskushermostoon (CNS) johtuvat lääkkeen lipofiilisistä ominaisuuksista. Luonnollista sympatomimeettistä aktiivisuutta (ISA) ei ole osoitettu.

Lääketieteellinen käyttö ja käyttö hoitoon ja ehkäisyyn

Beeta-salpaajaa bisoprololia käytetään valtimoverenpaineen (korkea verenpaine), kroonisen sydämen vajaatoiminnan, angina pectoriksen ja takykardian hoitoon. Angina pectoris voi laukaista sepelvaltimo sydänsairaus (CHD). Beeta-estäjää käytetään usein korkean verenpaineen torjuntaan, ja se auttaa siten estämään vakavia sydänsairauksia.

Valtimoverenpaineen ja angina pectoriksen hoito aloitetaan yleensä annoksella 5 mg bisoprololia päivässä. Annos riippuu havaintojen vakavuudesta. Lievää korkeaa verenpainetta varten suositellaan päivittäistä 2,5 mg: n annosta. Jos 5 mg: n annos bisoprololia ei riitä, suositellaan nostamista 10 mg: aan bisoprololia päivässä. Päivittäisen annoksen tulisi olla poikkeuksellisissa tapauksissa vain yli 10 mg. Annosta tulee nostaa vähitellen tai tarvittaessa pienentää hitaasti. Jos lääke lopetetaan yhtäkkiä, seurauksena ovat vieroitusoireet ja vakavat sivuvaikutukset. Bisoprololista vetäytyminen on mahdollista vain kaventamalla, ja lääkärin mukana on oltava.

Bisoprololia ei saa käyttää potilailla, joilla on keuhkoastma, bradykardia, diabetes mellitus ja vaikea sydämen vajaatoiminta. Potilaiden, jotka käyttävät MAO-estäjiä, tulisi myös pidättäytyä ottamasta lääkettä.

Riskit ja sivuvaikutukset

Bisoprololin ottaminen voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Yleisiä valituksia ovat väsymys, uupumus, aistihäiriöt, huimaus ja päänsärky. Lääkkeen satunnaisiin sivuvaikutuksiin kuuluvat masennus, unihäiriöt, mielialan vaihtelut ja sekavuus.

Lisäksi lääkettä käytettäessä voi esiintyä verenkiertohäiriöitä, lihasheikkoutta, ihottumaa, niveltauteja ja kutiavaa ihoa. Sydämen toimintahäiriöt ja hidastunut syke ovat myös osa oireita. Verenpaineen lasku noustessaan nopeasti istuvalta tai makuulta on myös harvinainen sivuvaikutus.

Oksentelu, ummetus, ripuli, vatsakipu ja pahoinvointi ovat satunnaisia ​​sivuvaikutuksia maha-suolikanavan alueella. Reaktioita, kuten lisääntyneitä veren lipiditasoja, lisääntynyttä hikoilua, vähentynyttä repimistä, painonnousua ja seksuaalista luuttomuutta, esiintyy harvoin.