Fumaarihappo

Hoito Fumaarihappo on ollut tiedossa muinaisesta Kreikasta lähtien. Vaikuttavaa aineosaa esiintyy luonnossa ja sitä voidaan myös valmistaa synteettisesti.

Sitä käytetään pääasiassa teollisuudessa ja myös lääketieteessä. Siellä fumaarihappoa käytetään psoriasiksen ja tietyn multippeliskleroosin muodon hoitoon. Se estää erityisiä immuunisoluja.

Mikä on fumaarihappo?

Fumaarihappo on orgaaninen ja samalla kemiallinen aine, joka kuuluu hedelmähappoluokkaan ja myös trans-eteenidikarboksyylihappo kutsutaan. Fumaarihapon suoloja kutsutaan fumaraateiksi.

Happoa löytyy kasveista, sienistä ja jäkälistä. Se voidaan valmistaa myös laboratoriossa. Elintarvikelisäaineena E 297 sitä käytetään elintarvikkeiden säilömiseen. Teollisuus käyttää sitä muovipolyesterin valmistukseen. Kotieläintaloudessa sitä käytetään lisäaineena tartuntojen estämiseksi. Fumaarihapon fumaarihappoesterin, fumaarihapon monoetyyliesterin ja fumaarihapon dimetyyliesterin suoloja käytetään hoidettaessa potilaita, joilla on ihosairauksia ja multippeliskleroosia.

Niitä annetaan ulkoisesti voiteina tai annetaan suun kautta kapseleina ja tabletteina sekä injektioina. 60% aktiivisesta aineosasta erittyy myöhemmin hengityksen kautta, loput virtsaan. Harvoin esiintyvät sivuvaikutukset voidaan vähentää, jos potilas ottaa lääkitystä aterian yhteydessä.

Toiminto, vaikutukset ja tehtävät

Fumaarihappo on ensisijaisesti immunosuppressiivinen. Tämä luo tasapainon immuunisolujen eri ryhmien välillä. Esimerkiksi fumaarihappolääkkeet vaikuttavat B- ja T-lymfosyytteihin ja Th1-soluihin estämällä Th1-solujen toimintaa Th2-solujen avulla.

Tämä on välttämätöntä, koska psoriaasipotilailla on yli Th1-soluja. Kaikkia kolmea fumaraattia käytetään psoriasiksen pitkäaikaisessa hoidossa ja vuodesta 2014 lähtien myös uusiutuvan remitteisen multippeliskleroosin hoidossa. Psoriasis on krooninen, ei-tarttuva ihosairaus. Fumaraattivoiteet, -kapselit ja -tabletit vähentävät tulehdusta, joka johtaa hilseilevien ihottumien muodostumiseen. Fumaderm-hoito on onnistunut noin 90 prosentilla potilaista.

Jo 1970-luvulla lääkärit hoitivat psoriaasipotilaitaan fumaarihappovalmisteilla. Euroopan lääkeviraston EMA: n vuonna 2013 tekemän myönteisen päätöksen jälkeen dimetyylifumaraatti (DMF) hyväksyttiin myös uusiutuvan remittoivan multippeliskleroosin hoitoon. Lääke annetaan kapseleina ja tabletteina ja korvaa tähän asti käytetyn beeta-interferoni-injektion, jonka monet potilaat pitivät stressaavina. Tässä multippeliskleroosin erityisessä muodossa, joka perustuu Th1-solujen häiriöön, se estää aivojen ja selkäytimen hermokuitujen tulehduksia vapauttamalla solusuojakertoimen Nrf2.

Koska se estää myös sytokiinien tuotantoa - estää HCA2-reseptoreita -, se vähentää hyökkäysten esiintyvyyttä jopa 50%. Tämä hidastaa taudin etenemistä. Psoriaasin hoidossa fumaarihappoaineita annetaan pieninä annoksina kuin multippeliskleroosin erityisessä muodossa.

Koulutus, esiintyminen, ominaisuudet ja optimaaliset arvot

Fumaarihappo muodostaa värittömiä, lähes hajuttomia, syttyviä kiteitä huoneenlämpötilassa ja sublimoituu noin 299 ° C: ssa. Hedelmähappo on erittäin ärsyttävä eikä liukene hyvin veteen. Se on ollut tiedossa muinaisista ajoista lähtien, jolloin sitä käytettiin pääasiassa kansanlääketieteessä ihosairauksien hoitoon. Fumaarihappoa esiintyy luonnollisesti joissain jäkälissä, kasveissa ja sienissä, ja se sai nimen tavallisesta savusta (Fumaria officinalis), punakukkaisesta rikkaruoosta.

Se eristettiin kasvista ensimmäisen kerran vuonna 1832. Naturopatia kutsuu kasvia myös "hilseileväksi yrtiksi", koska sitä levitettiin teepuristimien muodossa kehon alueille, joihin ihottuma vaikuttaa. Tavallinen maapallo savu sisältää paljon fumaarihappoa. Fumaarihapon tuottamiseksi laboratoriossa maleiinihappo kuumennetaan vähintään 150 asteeseen, säteilytetään UV-valolla tai liuotetaan veteen. Ei-kasviperäisissä organismeissa hedelmähappo tuotetaan muun muassa aminohappojen tyrosiinin ja fenyylialaniinin hydrolyyttisellä hajoamisella.

Sairaudet ja häiriöt

Erityisesti hoidon alussa fumaarihappovalmisteiden käyttö johtaa joskus sivuvaikutuksiin. Yleisimmät havaitut haittavaikutukset (yli 1 potilaalla 10: stä) ovat maha-suolikanavan ongelmat, kuten ripuli, turvotus, kaasu, pahoinvointi ja vatsakipu sekä liiallisen kuumuuden tunne.

Nämä häiriöt tapahtuvat myös satunnaisesti myöhemmin. Harvinaisissa tapauksissa havaittiin kutinaa, punoitusta (ihon punoitusta), lisääntynyttä maksa-arvoa, uneliaisuutta, väsymystä, päänsärkyä, vähentynyttä veren lymfosyyttimäärää ja lisääntynyttä proteiinin erittymistä virtsaan. Jos enemmän proteiineja erittyy, tämä osoittaa munuaissairauden esiintymisen, ja sitä tulisi tutkia tarkemmin välittömästi. Fumaarihappohoidon aikana voi satunnaisesti esiintyä progressiivista multifokaalista leukoenkefalopatiaa (aivosairaus), Kaposin sarkoomaa ja lymfopeniaa.

Lääkärit olettavat, että fumaraattien immunosuppressiivinen vaikutus on syy näihin sairauksiin. Potilaat, joilla on akuutti vaikea infektio, vakavat munuaisongelmat, mahahaava, pohjukaissuolihaava, vaikea maksasairaus ja yliherkkyys vaikuttavalle aineelle, eivät saa käyttää fumaarihappopreparaateja. Tämä koskee myös raskaana olevia ja imettäviä naisia ​​sekä alle 18-vuotiaita lapsia ja murrosikäisiä, koska niiden vaikutuksista näihin potilasryhmiin ei vielä ole luotettavaa tietoa. Lisäksi fumaarihappolääkkeitä ei pidä käyttää, jos potilas saa myös valmisteita, joilla on samanlaisia ​​sivuvaikutuksia (siklosporiini, retinoidit jne.), Koska fumaarihappo voi heikentää munuaisten toimintaa.