sulfametoksatsoli

sulfametoksatsoli on antibiootti. Aine tulee sulfonamidien ryhmästä. Sulfametoksatsoli estää bakteerien foolihapposynteesiä ja siten sillä on bakteriostaattinen vaikutus. Sitä käytetään kiinteässä yhdistelmässä trimetoprimin kanssa nimellä kotrimoksatsoli.

Mikä on sulfametoksatsoli?

Sulfametoksatsoli on aine, joka kuuluu sulfonamidien ryhmään. Sitä käytetään antibiootina ja se on hyväksytty kiinteässä yhdistelmässä trimetopriimin kanssa bakteerien virtsateiden ja hengitystieinfektioiden hoitoon.

Tämä kahden lääkkeen kiinteä yhdistelmä on suhteessa 5: 1 ja tunnetaan nimellä ko-trimoksatsoli. Erityisiä indikaatioita ovat Pneumocystis jirovecii -infektiot, nocardia asteroides, Stenotrophomonas maltophilia.

Farmakologinen vaikutus

Kuten kaikki sulfonamidiryhmän aineet, sulfametoksatsoli on synteettisesti valmistettu aine. Sulfonamidien vaikutus perustuu siihen, että ne estävät bakteereita tuottamasta foolihappoa. Foolihappo on tärkeä nukleotidien tuotannolle. Seurauksena on, että bakteerit eivät voi lisääntyä, koska niiden geneettisen materiaalin kopiointi ei ole mahdollista ilman foolihappoa. Sulfonamideilla on bakteriostaattinen vaikutus, koska ne eivät tappaa bakteereja, mutta estävät niitä lisääntymästä.

Erityisesti sulfametoksatsoli on kilpaileva antagonisti dihydropteroaattisyntaasista. Aminobentsoehappo (PABA) on tämän entsyymin luonnollinen substraatti. Entsymaattinen reaktio, jota sulfametoksatsoli estää, on tärkeä vaihe bakteerifoolihapon synteesissä. Tätä ei siis voida syntetisoida, mikä tarkoittaa, että bakteerien DNA: ta ei voida kopioida, koska foolihappoa vaaditaan DNA: n replikoimiseksi.

Tällä estolla ei ole merkitystä ihmisille, koska he eivät syntetisoida foolihappoa itse, vaan nauttivat sen ruoan kautta. Sulfametoksatsolin puoliintumisaika plasmassa on noin yhdeksän - yksitoista tuntia.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

Kiinteässä yhdistelmässä trimetoprimin kanssa sulfametoksatsolia käytetään nimellä kotrimoksatsoli. Ko-trimoksatsoli on tarkoitettu ylä- ja alahengitysteiden (lukuun ottamatta streptokokki-angina) infektioille, munuaisten ja ala-virtsateiden infektioille, miesten ja naisten sukupuolielinten infektioille ja maha-suolikanavan infektioille.

Se on myös hyväksytty luomistaudin, nokardioosin, ei-aidosti mykoottisen mysetooman ja eteläamerikkalaisen blastomikoosin hoitoon. Sen vuoksi kotrimoksatsoli on antibakteerisen vaikutuksensa lisäksi tehokas myös joitain sieniä vastaan.

Hoito ko-trimoksatsolilla on myös mahdollista terapeuttisena yrityksenä polyangiiitin aiheuttaman granulomatoosin alkuvaiheessa. Tässä indikaatiossa vaikutusmekanismia ei kuitenkaan tunneta. Kuten jo mainittiin, toinen erityinen käyttöaihe on Pneumocystis jirovecii -pneumonia.

Löydät lääkkeesi täältä

Riskit ja sivuvaikutukset

Kiinteän sulfametoksatsolin ja trimetoprimin yhdistelmän turvallisuusprofiilia pidetään hyvänä, ja siksi sen käyttö on vaaratonta. Sulfametoksatsolille aiheutuvat sivuvaikutukset ovat pääasiassa iho-ongelmia, etenkin ihottumaa.

Iholle aiheuttamien haittojen lisäksi sulfametoksatsoli voi myös aiheuttaa leukopeniaa, anemiaa, trombosytopeniaa, ataksiaa, kouristuksia, psykoosia, masennusta, pahoinvointia, oksentelua, ruokahaluttomuutta ja ripulia.

Sulfametoksatsolin aiheuttamien haittavaikutusten lisäksi voi ilmetä sivuvaikutuksia, jotka voidaan jäljittää trimetoprimiin. Näihin kuuluvat maha-suolikanavan ongelmat, ihoreaktiot, aseptinen meningiitti, transaminaasien, bilirubiinin, kreatiinin ja urean määrän nousu, vähäiset muutokset verenkuvassa ja kuume. Pitkäaikaisella käytöllä sperman muodostuminen voi häiriintyä.

Yhdessä trimetoprimin kanssa sulfametoksatsoli johtaa QT-ajan pidentymiseen. Siksi ko-trimoksatsolia ei tule käyttää samanaikaisesti muiden lääkkeiden kanssa, jotka pidentävät QT-aikaa, eikä sitä tule käyttää pitkä QT-oireyhtymässä.

Kotrimoksatsolia ei saa myöskään käyttää, jos tiedetään olevan yliherkkyys yhdelle kahdesta vaikuttavasta aineesta, erythema exudativum multiforme -bakteerissa, nykyisissä verimäärässä tapahtuvissa muutoksissa, glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin puutoksessa, vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa, vakavissa maksavaurioissa, porfyriassa ja ennenaikaisiin vauvoihin sekä vastasyntyneisiin vastasyntyneissä, joilla on ylivertainen vauva. .

Lievempiä munuaisten ja maksan häiriöitä sekä kilpirauhasen häiriöitä ja alle 5 viikon ikäisiä vastasyntyneitä varten kotrimoksatsolia tulee käyttää vain erityisen huolellisesti ja tarkasti.

Sulfametoksatsoli lisää 4-hydroksikumariinien hyytymistä estävää vaikutusta ja sulfonyyliureoiden verensokeria alentavaa vaikutusta. Ko-trimoksatsolin tapauksessa on huomattava, että trimetoprimi tehostaa fenytoiinin, sydämen glykosidien ja prokaiinamidin vaikutusta. Lisäksi metotreksaatin ja hormonien pitoisuuksiin plasmassa voidaan vähentää ehkäisypillereitä.