tigesykliiniä

tigesykliiniä on antibiootti, jota tuotetaan puolisynteettisesti. Sitä käytetään monimutkaisissa infektioissa ja infektioissa, joissa on monresistenttejä ongelmakantoja.

Mikä on tigecycline?

Tigeenikliinilääke on yksi tetrasykliini-antibiooteista ja yksi antibioottilääkkeistä glysyklisykliinien luokasta. Tigesykliini on tetrasykliinin johdannainen. Koska lääke vaikuttaa moniin eri patogeeneihin, sitä käytetään laajavaikutteisena antibioottina. Laaja spektrin antibiootit vangitsevat monia bakteereja gram-negatiivisista ja gram-positiivisista alueista. Ne toimivat myös klamydioita, riketsioita, spiroketeja ja alkueläimiä vastaan.

Tigesykliini toimii myös anaerobien, kuten klostridioiden, kanssa. Escherichia colin tai Acinetobacter baumanniin aiheuttamat infektiot voidaan myös hoitaa tigesykliinillä. Tigesykliini on tällä hetkellä tehokas myös metisilliiniresistentille Staphylococcus aureus (MRSA), vankomysiiniresistentille enterokokille (VCE) ja ESBL: tä tuottaville patogeeneille. Koska tigetsykliiniä on käytettävä yhä useammin lisääntyvän resistenssin takia, tulevaisuuden resistenssiä voidaan odottaa johtuen antibiootin laajasta käytöstä.

Farmakologinen vaikutus

Tigesykliini toimii kuten useimmat tetrasykliinit. Lääke estää patogeenin ribosomien proteiinisynteesiä. Seurauksena aminoasyyli-tRNA ei enää voi kiinnittyä ribosomien 30S-alayksiköihin, joten bakteerit eivät enää voi lisääntyä.

Toisin kuin muut tetrasykliinit, tigesykliini voi ohittaa kaksi resistenssimekanismia. Monilla vastustuskykyisillä bakteereilla on ns. Efflux-pumput. Ne poistavat antibiootin bakteerisolusta kuljetusproteiineja käyttämällä. Tigesykliini voi kiertää tätä suojamekanismia. Lisäksi sillä on viisinkertainen sitoutumisaffiniteetti ribosomeihin, joten bakteerien eri suojaavat proteiinit muuttuvat tehottomiksi.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

Tigesykliini on vara-antibiootti. Varanti antibiootit ovat erityisiä antibiootteja, joita käytetään yksinomaan resistenttien patogeenien aiheuttamien infektioiden hoitoon. Vakavien infektioiden tapauksessa niitä voidaan käyttää myös lasketulla antibioottihoidolla. Ne annetaan välittömästi, jos taudinaiheuttajaa ei vielä tunneta vakavaan infektioon, mutta se voidaan tunnistaa oireiden vuoksi. Aloittamalla hoito nopeasti, komplikaatiot tulisi estää.

Saksassa tigesykliini on hyväksytty vain vakavien infektioiden hoitoon. Lääke annetaan laskimonsisäisesti. Mahdollisia käyttöalueita ovat vakavat iho- ja pehmytkudosinfektiot ja vatsan monimutkaiset infektiot. Useimmissa tapauksissa nämä monimutkaiset infektiot saadaan ambulanssipohjaisesti, ja ne ovat MRSA: n (metisilliiniresistentti Staphylococcus aureus) aiheuttamia.

Infektiot ESBL: ää tuottavilla patogeeneillä ovat myös indikaatio tigesykliinille. ESBL tarkoittaa laajennetun spektrin beeta-laktamaaseja. ESBL: ää muodostavat bakteerit voivat hajottaa beeta-laktaamia sisältäviä antibiootteja ja ovat siksi resistenttejä penisilliinille, kefalosporiinille ja monobaktaamille. ESBL: ää muodostavat bakteerit kuuluvat ns. Ongelma-bakteereihin. He ovat vastuussa monenlaisista sairauksien infektioista. ESBL: n muodostavat Klebsiella tai Escherichia coli ovat erityisen tärkeitä. Toistaiseksi tigesykliini on edelleen tehokas näitä taudinaiheuttajia vastaan. Antibiootti ei kuitenkaan voi tehdä mitään Pseudomonas aeruginosa -infektioita vastaan.

Riskit ja sivuvaikutukset

Tigetsykliinin tehokkuudesta ja sivuvaikutuksista alle 18-vuotiaille lapsille ja murrosikäisille ei ole vielä tehty tutkimuksia. Kuitenkin on jo viitteitä siitä, että tigetsykliini voi häiritä luiden muodostumista lapsilla ja nuorilla, joten luun muodostuminen voi viivästyä.

Tigesykliinin sivuvaikutus riippuu annoksesta. Siksi on suositeltavaa jakaa päivittäinen annos kahteen yksittäiseen annokseen. Yleisiä haittavaikutuksia ovat pahoinvointi ja oksentelu. Verrattuna muihin antibiootteihin voitiin määrittää lisääntynyt kuolleisuus. Erityisesti keuhkokuumeessa tigesykliinihoito liittyy suurempaan kuolleisuuteen. Sairauden kulkuun vaikuttaa erityisen negatiivisesti, jos tigensykliinihoidon aikana tapahtuu superinfektio. Superinfektio on bakteeri-infektio, joka kehittyy virusinfektiosta. Korkean kuolleisuuden vuoksi on tehtävä perusteellinen riski-hyötyarvio ennen tigetsykliinin käyttöä. Jos hoidon aloittamisen jälkeen käy ilmi, että infektio ei kuulu hyväksyttyihin käyttöaiheisiin, on suoritettava vaihtoehtoinen antibakteerinen hoito.

Toisin kuin monet muut antibiootit, tigesykliini ei metaboloidu nk. Sytokromi P450 -järjestelmän kautta. Siksi antibiootin ja muiden lääkkeiden välillä on vähän vuorovaikutuksia. Jos antikoagulanttivarfariinia annetaan samanaikaisesti, veren hyytymisparametrit on tarkistettava.

On huomattava, että suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet eivät ehkä toimi tehokkaasti tigesykliiniä käytettäessä.