5-fluorourasiili

5-fluorourasiili on sytostaatti, jota käytetään ihmislääketieteessä. Sitä käytetään osana kokonaisvaltaista kemoterapiaa lääkärin valvonnassa hoitamaan niin kutsuttuja pahanlaatuisia ("pahanlaatuisia") kasvaimia kehon eri osissa. Vahvien sivuvaikutusten takia Euroopan unionissa on tiukat apteekki- ja reseptivaatimukset.

Mikä on 5-fluoriurasiili?

Lääkeaine 5-fluoriurasiili (lyhyt: 5-FU) on usein myös fluorourasiilia (lyhyt: MAJATALO) nimeltään. Molemmat nimet tarkoittavat heterosyklistä orgaanista yhdistettä, joka perustuu pyrimidiiniin. Vaikuttava aine estää solujen kasvua, ja siksi se sisältyy sytostaattisten lääkeryhmien joukkoon. Siksi 5-fluoriurasiilia annetaan osana kokonaisvaltaista kemoterapiaa pahanlaatuisten kasvainten hoitamiseksi.

5-fluoriurasiilia käytetään yleisesti rintasyövän, kolorektaalisyövän tai maha-suolikanavan kasvaimien hoidossa. On myös ajateltavissa käyttää pienempää annosta syylien hoitoon. Näissä tapauksissa aktiivinen aineosa jalostetaan voideeksi, joka on tarkoitettu ulkoiseen käyttöön.

5-FU: ta on myyty kansainvälisesti 1960-luvulta lähtien, ja sen on kehittänyt amerikkalainen kemisti Charles Heidelberger. Kemian ja farmasian alalla ainetta kuvataan empiirisellä kaavalla C 4 - H 3 - F - N 2 - O 2, joka vastaa moraalimassaa noin 130,08 g / mol. Huoneenlämpötilassa 5-FU on valkoinen jauhe. Se on vesiliukoinen ja voidaan prosessoida infuusioliuokseksi.

Farmakologinen vaikutus kehoon ja elimiin

5-fluoriurasiili kuuluu aktiivisten aineosien luokkaan, joka tunnetaan nimellä antimetaboliitit. Nämä ovat kemiallisia yhdisteitä, jotka estävät luonnollisten metaboliittien aineenvaihduntaprosessia, ja siten estävät vaikutusta kehon fysiologisiin prosesseihin.

Kemiallisesta näkökulmasta 5-fluoriurasiili on myös samanlainen kuin pyrimidiinianalogit sen rakenteellisen vertailukelpoisuuden vuoksi pyrimidiiniemäsuraaliilin kanssa. Tätä termiä voidaan käyttää monien orgaanisten yhdisteiden, pyrimidiinistä johdettujen lääkkeiden, laskemiseen.

5-fluoriurasiili estää timidilaattia, välttämätöntä entsyymiä pyrimidiinien biosynteesissä. Tämä estää dUMP: n (deoksiuridiinimonofosfaatti) muuttumisen dTMP: ksi (deoksitymidiinimonofosfaatiksi), mikä puolestaan ​​johtaa solukasvun estämiseen. Tällä tavalla 5-fluoriurasiili onnistuu estämään soluja, joilla on suuri jakautumisnopeus, lisääntymästä.

Lääketieteellinen käyttö ja käyttö hoitoon ja ehkäisyyn

5-fluoriurasiilille on indikaatio yksinään ja yhdessä muiden valmisteiden kanssa. Anto lääkeaineen foliinihapon kanssa on osoittautunut lisäävän 5-FU: n sytotoksista vaikutusta entisestään (ns. FOLFIRI- tai FOLFOX-järjestelmä).

Yleensä 5-fluoriurasiili on erittäin tehokas lääke, jolla on laaja vaikutusteho. Siksi potentiaalinen käyttöalue on erityisen suuri. 5-fluoriurasiilin allokointi on erityisen indikoitu erilaisille tuumoritaudeille. Ruoansulatuskanavan (maha-suolikanavan) pahanlaatuiset kasvaimet, kuten kolorektaalikarsinooma, peräaukon karsinooma tai ruokatorven karsinooma, voidaan hoitaa erityisesti.

Pään ja niska-alueen pahanlaatuisten kasvaimien (laajuisten solujen karsinooma) hoidossa on myös käyttöaihe. Usein 5-FU: ta käytetään myös osana kemoterapiaa rintasyövän (rintasyövän) hoidossa.

Jos 5-fluoriurasiilia käytetään karsinooman hoitoon, se annetaan laskimonsisäisesti osana kemoterapiaa. Itse lääke annetaan yksinomaan lääkärille ja myydään jauheena infuusioliuoksen valmistamiseksi. Euroopan unionissa on tiukat resepti- ja apteekkitarpeet, jotta potilas ei voi ostaa sitä itsenäisesti.

Syöpähoidon lisäksi 5-FU: ta käytetään myös alennetuissa konsentraatioissa voiteissa, jotka on tarkoitettu syylien paikalliseen hoitoon.

Riskit ja sivuvaikutukset

Koska 5-FU on erittäin tehokas sytostaattinen aine, siihen liittyy lukuisia riskejä ja sivuvaikutuksia. Valtava vuorovaikutus muiden lääkeaineiden kanssa on myös otettava huomioon. 5-fluoriurasiilin käyttö on lopetettava kokonaan, jos siihen on vasta-aiheita. Näin on aina, kun on olosuhteita, jotka johtaisivat arvaamattomiin riskeihin ja tekevät sen vuoksi vaikuttavalla aineella hoidon kohtuuttomaksi lääketieteellisestä näkökulmasta (vasta-aihe). Tällaisia ​​olosuhteita esiintyy muun muassa, jos suvaitsemattomuudesta tai allergioista tiedetään.

Lisäksi 5-fluoriurasiili on vasta-aiheista, jos verenlaskussa on vakavia muutoksia, luuytimen toiminnan häiriöitä tai veren muodostumista. Potilaat, jotka kärsivät akuuteista infektioista tai vakavista maksan toimintahäiriöistä, eivät myöskään saa ottaa 5-FU: ta. 5-fluoriurasiili voi raskauden ja imetyksen aikana aiheuttaa merkittäviä epämuodostumia, minkä vuoksi on vältettävä kosketusta aineeseen.

Yleisimpiä haittavaikutuksia, joita voi ilmetä 5-fluorourasiilin ottamisen aikana tai pian sen jälkeen, ovat maha-suolikanavan epämukavuus. Tämä ilmenee vakava pahoinvointi, ripuli, oksentelu tai mukosiitti. Lisäksi verenmuodostusjärjestelmän häiriöt ovat myös mahdollisia. Erityisesti luuytimen masennukseen voi liittyä 5-fluoriurasiilin ottaminen. Joissakin tapauksissa käsi-jalkaoireyhtymä voi kehittyä myös nielemisen jälkeen.

Kyseisten sivuvaikutusten laajuus riippuu yksittäisestä tapauksesta. Erityisesti annettu annos on välttämätön oireiden voimakkuuden kannalta.

Yhteisvaikutukset ovat erityisen mahdollisia erilaisten viruslääkkeiden kanssa. Vaikuttava aine brivudiini (Zostex) voi aiheuttaa vakavia yhteisvaikutuksia. Sama pätee 5-FU-aihiolääkkeiden, kuten kapesitabiinin, samanaikaiseen käyttöön. Saannin välillä tulisi olla vähintään neljän viikon turvamarginaali.