Arhalofenate

Kun kliininen kehitys on valmis ja valmistelu Arhalofenate Jos sillä on tarvittavat hyväksynnät, sitä tulisi käyttää tyypin 2 diabeteksen hoidossa. Eläinkokeet ovat osoittaneet, että paitsi verensokerin tason myös myös triglyseriditasoa veressä voidaan vähentää tehokkaasti. Tätä mekanismia ei kuitenkaan vielä ole vielä tutkittu.

Mikä on arhalofenaatti?

Arhalofenaattilääke on tällä hetkellä edelleen kliinisessä kehityksessä, ja sitä on tarkoitus käyttää tulevaisuudessa diabeteksen vastaisena aineena tyypin 2 diabeetikoille. Tämä valmiste on ns. Osittaisagonisti, joka miehittää tietyn reseptorin lukon ja avaimen periaatteen mukaisesti ja korvaa tai jäljittelee osittain lähettimen. Päinvastoin kuin agonistit, osittaiset agonistit eivät kykene täysin aikaansaamaan haluttua vaikutusta solussa.

Osittaisia ​​agonisteja, kuten arhalofenaattia, kehitetään, kun hoidossa ei haluta maksimaalista vaikutusta, joka voidaan saavuttaa antagonistilla, esimerkiksi turvallisuussyistä. Yhdysvaltain yritys Metabolex vastaa valmisteen kliinisestä kehittämisestä. Toistaiseksi eläinkokeissa on jo osoitettu, että valmiste voi alentaa verensokeritasoa ja triglyseriditasoa veressä.

Farmakologinen vaikutus

Vaikuttava aine arhalofenaatti on aihiolääke. Tämä tarkoittaa, että itse arhalofenaatilla ei ole farmakologista vaikutusta. Tämä avautuu vasta sen jälkeen, kun aineenvaihdunta on muuttunut aktiiviseksi aineosaksi. Arholfenaatti saavuttaa halutun vaikutuksen peroksisomiproliferaattorilla aktivoiduilla reseptoreilla, jotka sijaitsevat suoraan solutumassa ja säätelevät suurta määrää geenejä täällä. Nämä reseptorit aktivoidaan ns. Ligandeilla, jotka sitoutuvat spesifisesti tiettyyn reseptoriin.

Toisin kuin substraatit, vastaava kohdemolekyyli ei voi muuntaa ligandeja. Mutta ne voivat hyvin muuttaa sen molekyylirakennetta. Eläinkokeet ovat osoittaneet, että arhalofenaatti voi alentaa tehokkaasti verensokeriarvoja. Sen vuoksi sillä on epäsuora vaikutus haimassa muodostuvaan insuliiniin, jonka pääasiallisena tehtävänä on alentaa ihmisen kehon verensokeritasoa. Se tekee tämän stimuloimalla soluja ottamaan enemmän glukoosia verestä.

Toinen havaittu vaikutus on, että arhalofenaatti voi myös alentaa triglyseriditasoa veressä. Veren triglyseriditasoilla on tärkeä merkitys sairauksien diagnosoinnissa. Kohonnut triklyserolitaso voi osoittaa, että läsnä on aineenvaihduntahäiriö tai jokin muu sairaus, kuten munuaissairaus. Mekanismia, jolla arhalofenaatti alentaa triglyseriditasoja, ei kuitenkaan vielä tunneta.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

Kun kliiniset tutkimukset ovat valmistuneet ja arhalofenaatti on hyväksytty, sitä käytetään potilaiden, joilla on tyypin 2 diabetes, tunnetaan myös nimellä diabetes mellitus, hoitamiseksi. Tämä tauti, joka tunnetaan myös nimellä diabetes, on metabolinen sairaus. Tämä käy ilmi muun muassa oireesta, että sokeri erittyy virtsaan. Tämän oireen perusteella englantilainen lääkäri Thomas Willis pystyi diagnosoimaan diabeteksen vuonna 1645 virtsan mautestien avulla.

Tyypin 2 diabetes on kollektiivinen termi erilaisille aineenvaihduntahäiriöille, joilla on pääasiallinen hyperglykemia. Potilailla, joilla on sairaus, ravinne-glukoosin säätely on häiriintynyt. Varhaisessa vaiheessa potilaat valittavat usein suun kuivumisesta ja suhteellisen hyvästä janoon. Jos tautia ei hoideta, se voi johtaa näköhäiriöihin ja äärimmäisissä tapauksissa jopa hyperglykeemiseen koomaan.

Tämä tapahtuu suhteellisen insuliinivajeen takia ja vaatii välitöntä hoitoa sairaalahoidon yhteydessä tapahtuvan potilaan pysyvän oleskelun kautta.

Hoitamattoman diabeteksen pitkäaikaisvaikutukset voivat johtaa muihin sairauksiin, kuten näköhäiriöihin, munuaisten vajaatoimintaan tai jopa aivohalvaukseen. Diabeteshoito tapahtuu glukoositason lääketieteellisen sääntelyn avulla. Esimerkiksi antamalla insuliinia tai stimuloimalla kehon omaa insuliinituotantoa.

Riskit ja sivuvaikutukset

Koska arhalofenaattivalmiste on edelleen kliinisessä kehitysvaiheessa, riskejä tai sivuvaikutuksia ei tunneta.