salvarsaani

salvarsaani on orgaaninen arseeniyhdiste, jota markkinoitiin kauppanimellä Salvarsan. Lääkettä käytettiin tarttuvan taudin kuivan hoitamiseen. Anto tapahtui yleensä laskimonsisäisesti tai lihaksensisäisesti. Aine aiheuttaa usein vakavia sivuvaikutuksia.

Mikä on arsphenamine?

Saksalainen lääkäri ja tutkija Paul Ehrlich löysi arsenhenamiinin, joka tunnetaan myös nimellä dioksididiamidoarsenobentseeni. Se oli ensimmäinen tehokas kemoterapia-aine, joka tuli lääkemarkkinoille. Lääke korvasi erittäin myrkylliset elohopeayhdisteet syfilis-hoidossa 1900-luvun alussa.

Tuhannet ihmiset kärsivät edelleen tästä tarttuvasta taudista, jonka levittaa taudinaiheuttaja Treponema pallidum. Arsfenamiini reagoi hapen kanssa muodostaen myrkyllisiä yhdisteitä. Sen vuoksi ainetta piti markkinoida ilmatiivisissä ampulleissa. Huolimatta korkeasta tehokkuudestaan, arsphenamine aiheutti epämiellyttäviä ja joissain tapauksissa jopa erittäin vaarallisia sivuvaikutuksia.

Farmakologinen vaikutus

Ihmiskunta kärsi vuosisatojen ajan syfilisestä. Löydettyään arsfenamiinia oli mahdollista hoitaa tauti ensimmäistä kertaa. Tämän synteettisen arseeniyhdisteen avulla sen löytäjä Ehrlich kehitti lukuisten epäonnistuneiden yritysten jälkeen lääkkeen, joka hyökkää spesifisesti bakteerisoluihin. Aineella ei kuitenkaan ole kielteisiä vaikutuksia ihmisen soluihin.

Arsefenamiinia annettaessa patogeenien energian metabolia häiriintyy merkittävästi. Yksi injektio riittää usein bakteerien heikentämiseen tai jopa tuhoamiseen. Valmisteen suuri haitta on sen huono liukoisuus ja voimakkaasti hapan reaktio tislatun veden kanssa. Hapan liuos ei sovellu hoitoon, joten se on sekoitettava kaustisen soodan kanssa. Tämän seoksen lopputuote on alkalinen neste, jota voidaan käyttää terapeuttisiin tarkoituksiin.

Natriumhydroksidiliuoksen lisääminen aiheutti usein lihaskudoksen palovammoja ja suonen vaurioita valmisteen intramuskulaaristen tai laskimonsisäisten injektioiden jälkeen. Siksi on kehitetty seuraavia aineita, kuten Neosalvarsan, jotka sietävät paljon paremmin kuin Salvarsan. Pienestä arseenipitoisuudesta huolimatta niillä on erittäin hyvä vaikutus. Maailman terveysjärjestön arvioiden mukaan useita miljoonia ihmisiä tarttuu edelleen sukupuoliteitse tarttuvaan syfilisiin vuosittain. Penisilliiniä käytetään nyt menestyksekkäästi taudin hoitoon, koska toisin kuin arsphenamiini, se tuskin aiheuttaa sivuvaikutuksia.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

Arsfenamiinia käytettiin ensisijaisesti sukupuoliteitse tarttuvan kuivan hoitamiseen, mutta sitä käytetään myös lääkityksenä muihin tartuntatauteihin. Natriumhydroksidiliuoksella rikastettu valmiste ruiskutettiin pääsääntöisesti ruiskuihin suoneihin tai luurankolihakseen. Aineen parantava vaikutus alkoi joskus ensimmäisen injektion jälkeen. Injektiot toistettiin pääsääntöisesti kuitenkin kolme-neljä kertaa useiden päivien tai viikkojen tauolla taudin uusiutumisen välttämiseksi.

Arsfenamiinilla on vahingollinen vaikutus taudinaiheuttajan soluihin ja se estää sen elintärkeitä metabolisia vaikutuksia. Tämän synteettisen arseeniyhdisteen toksisen vaikutuksen vuoksi, kun se reagoi hapen kanssa, se kuljetetaan ilmatiiviissä astioissa. Siellä perusainetta voidaan säilyttää pitkään, mutta se on käytettävä heti injektioliuon valmistuttua. Laskimonsisäinen injektio varmistaa nopean vaikutuksen, kun taas lihaksensisäinen antaminen antaa pidemmän kestävän vaikutuksen.

Riskit ja sivuvaikutukset

Arsfenamiinilääkityksen piti antaa penisilliinille syfilishoidossa, koska sillä on vakavia sivuvaikutuksia. Sokkireaktioita, kuten vaikea levottomuus tai kasvojen ja kaulan punoitus, rintakehän supistuminen, uneliaisuus tai hengenahdistus, voi esiintyä vain muutaman minuutin kuluttua injektioliuoksen antamisesta. Myöskään vaarallisia aivoverenvuotoja ja keuhkoödeemaa ei voida sulkea pois. Laimentamalla ainetta ja injektoimalla sitä hitaasti, on mahdollista vähentää sivuvaikutuksia rajoitetusti.

Organismin myrkylliset reaktiot, kuten vilunväristykset, kuume, oksentelu, kehon kipu tai akuutti munuaisten vajaatoiminta, voi tapahtua useita tunteja arsphenamiinin antamisen jälkeen. Ruoansulatuskanavan sairauksia esiintyy usein. Haittavaikutukset, kuten sydän- ja verisuonisairaudet, sokeus, kuurous, halvaus ja aineenvaihduntataudit tunnetaan myös. Pitkäaikaiset vaikutukset, joita voi ilmetä jopa viikkoja myöhemmin, sisältävät veri-, maksa- ja ihosairaudet sekä keskushermostovaurion.