betsafibraatti

betsafibraatti kuuluu fibraattien ryhmään. Betsafibraatti on lipidejä alentava lääke ja statiinien ja nikotiinihapon lisäksi tärkeä terapeuttinen vaihtoehto erityisesti korkeiden triglyseridien, mutta joissain tapauksissa myös korkean kolesterolin hoidossa.

Mikä on bezafibraatti?

Betsafibraatti (kemiallinen nimi: 2- (4- {2 - [(4-klooribentsoyyli) amino] etyyli} fenoksi) -2-metyylipropionihappo) on kuten klofibraatti tai fenofibraatti, fibraattien johdannainen. Fibraatit ovat lääkkeitä, joita käytetään korkean veren lipidien (hyperlipidemian) hoitoon. Betsafibraattia käytetään ensisijaisesti triglyseridipitoisuuden alentamiseksi liian korkealle tasolle.

Veren kolesterolia alentava vaikutus on kuitenkin vain lievästi ilmeinen, minkä vuoksi kolesterolin alentamisen varmistaa ensisijaisesti statiinien lääkeryhmä. Besafibraatin kautta kolesterolia alentava määrä on vain noin 10–25 prosenttia, joten suurin vaikutus on enemmän triglyseridien alentamisessa (noin 20–40 prosenttia).

Kohonneet triglyseridit ovat suuri ongelma, koska niitä on vaikea hoitaa ja ne voivat aiheuttaa vakavia sydän- ja verisuonisairauksia. Lisääntyneen rasvatason plasmassa seuraukset ovat ateroskleroosista sydänkohtauksiin ja aivohalvauksiin.

Statiinit ovat edullisia, koska ne voivat vähentää huomattavasti lipidejä ja vähentää siten myös sekundaaristen sairauksien riskiä. Lisäksi fibraatteja käsitellään vain toisena vaihtoehtona, ja niitä käytetään, kun hoito statiineilla ei toimi, niitä ei siedetä tai kun vain niitä triglyseridejä lisätään, joiden aleneminen on besafibraatin päävaikutus.

Betsafibraatti annetaan tabletin tai kapselina, joka sisältää valkoista ja liukenematonta kiteistä jauhetta. Betsafibraatti hajoaa erittämällä sen virtsaan sen jälkeen, kun se on hajotettu klofibriinihapoksi. Annosta tulee säätää vastaavasti munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille.

Farmakologinen vaikutus kehoon ja elimiin

Triglyseridipitoisuuden alentaminen on besafibraatin ja muiden fibraattien pääasiallinen vaikutus. Kuinka tämä saavutetaan, ei kuitenkaan vielä ymmärretä täysin. Siitä huolimatta on todennäköistä, että besafibraatti ajaa ns. PPARa- tai peroksisomiproliferaattorilla aktivoitua reseptoria. Jotkut tutkimukset osoittavat, että se aktivoi myös PPARy ja PPARδ. PPARa on proteiini, joka sitoutuu DNA: han ja muuttaa siinä molekyyliprosesseja, jotka ovat tärkeitä lipidimetabolismille. Esimerkiksi, se aiheuttaa lisääntynyttä LDL-alenemista 10-25 prosentilla. Tätä kolesterolia kutsutaan pahaksi, koska se kerrotaan verisuonen seinämiin ja aiheuttaa siellä tulehduksellisen reaktion. Ateroskleroosi on seuraus.

Lisäksi betsafibraatti aiheuttaa HDL-arvon nousua, joka tunnetaan myös nimellä hyvä kolesteroli. Sitä kuvataan hyväksi, koska se auttaa keräämään kolesterolia, joka on kertynyt kaikkialle, ja kuljettamaan sen maksaan, missä se sitten erittyy. Maksassa betsafibraatti vähentää myös VLDL: n vapautumista, joka sisältää myös kolesterolia, mutta pääasiassa triglyseridejä.

Toinen vaikutus on, että besafibraatti aktivoi lipoproteiinilipaasin, triglyseridejä hajottavan entsyymin. Betsafibraatti aiheuttaa anti-inflammatorisen prosessin verisuonen seinämillä. Betsafibraatti vaikuttaa myös sarakkoon, missä se lisää sapen litogeenisyyttä, mikä tarkoittaa, että sappikivien kehittymisriski kasvaa.

Lääketieteellinen käyttö ja käyttö hoitoon ja ehkäisyyn

Betsafibraattia käytetään, kun triglyseridipitoisuus plasmassa on noussut. Toisaalta kohonneet veren lipidit voivat olla synnynnäisiä, ja entsyymi, jota tarvitaan triglyseridien hajottamiseen, on yleensä viallinen. Tämä tila tunnetaan myös primaarisena perinnöllisenä hypertriglyseridemiana. Toisaalta kohonneita veren lipidejä voidaan hankkia (sekundaarinen hypertriglyseridemia). Jälkimmäisellä on useita syitä. Lisääntynyt triglyseriditaso voi johtua lääkäristä, joka määrää lääkkeitä, jotka lisäävät veren lipidejä (esim. Beeta-salpaajat, glukokortikoidit, hormonit). Mutta väärä, runsasrasvainen ruokavalio voi myös johtaa triglyseridien määrän nousuun.

Metabolisen häiriön diabetes voi myös vaikuttaa negatiivisesti veren lipideihin. Metabolinen oireyhtymä (kvartetti: glukoosi-intoleranssi, kohonnut verenpaine, häiriintynyt lipidien metabolia ja liikalihavuus) on myös mahdollista bezafibraatin käyttö.

Betsafibraatin puoliintumisaika on 2 tuntia, ja se otetaan 200 mg: n tabletteina tai kapseleina kolme kertaa päivässä.

Riskit ja sivuvaikutukset

Betsafibraatin haittavaikutuksia on monia. Epäspesifisiin vaikutuksiin kuuluvat turvotus, hengitysvaikeudet ja nokkien muodostuminen, mikä selittyy kehon allergisella reaktiolla bezafibraatin muodostumiseen.

Muita haittavaikutuksia ovat kuume, flunssamainen tunne ja myös epätyypilliset vaikutukset, kuten päänsärky, huimaus, tietoisuuden muutokset, erektio-ongelmat ja kehon kipu. Lisäksi on vaikutuksia maha-suolikanavan alueella, kuten pahoinvointi, oksentelu ja ripuli, sekä äkillinen painonnousu. Ruokahalun menetys on yhtä yleinen.

Lihasten hajoamista tai rabdomyolyysiä havaitaan harvoin bezafibraatin yhteydessä. Potilaat kärsivät kipusta, kouristuksista ja lihasheikkoudesta. Lihaksen hajoamisen voivat aiheuttaa myös statiinit, minkä vuoksi niitä ei pidä antaa yhdessä betsafibraatin kanssa. Veriarvon muutos on myös harvoin havaittu sivuvaikutus. Betsafibraatti lisää myös sapen litogeenisyyttä, mikä lisää sappikivien muodostumisriskiä. Potilaat, joilla on maksa- tai sappirakon sairaus, munuaisten vajaatoiminta, raskaana olevat naiset ja imettävät äidit, eivät saa käyttää bezafibraattia.