simetidiini

simetidiini käytetään ruoansulatuskanavan sairauksien hoitamiseen. H2-antihistamiinia käytetään mahalaukun mehutuotannon vaimentamiseksi.

Mikä on simetidiini?

Simetidiini on vaikuttava aine ruuansulatuskanavassa. Se kuuluu H2-reseptoriantagonistien ryhmään. Aine voi estää kudoshormonin histamiinin vaikutuksia. Tästä syystä se sopii mahalaukun tulehduksen, mahahaavan, närästyksen, ruokatorven tulehduksen ja pohjukaistulehduksen hoitamiseen.

Simetidiini oli yksi ensimmäisistä H2-antagonisteista, joita markkinoitiin maha-suolikanavan haavaumien ja närästysten hoitoon. Lääke kehitettiin 1960-luvulla lääkeyhtiö SmithKline ja ranskalaisten, nykyisin tunnetuksi nimellä GlaxoSmithKline. Vuonna 1976 tuote lanseerattiin nimellä Tagamet®. Tagamet kehittyi suosituksi lääkkeeksi menestykseen farmakologisilla markkinoilla.

Simetidiinin ovat kehittäneet brittiläiset kemikaalit John Colin Emmett, Graham J. Durant ja Robin Ganellin. Heidät kutsuttiin Kansallisten keksijöiden Hall Hall of Fame saavutuksistaan.

Farmakologinen vaikutus

Simetidiinin vaikutustapa perustuu tosiasiaan, että lääke estää kudoshormonin histamiinin H2-reseptorin (sitoutumiskohdan) mahalaukun limakalvosoluissa. Histamiini on tärkeä välittäjäaine (välittäjäaine). Se muodostaa mahahapon parietaalisoluista ja vapauttaa sen. Simetidiinin tekemä histamiini-reseptorien tukkeutuminen aiheuttaa sen, että hormoni ei enää pysty telakoimaan reseptoreiden kanssa, mikä tekee siitä vähemmän tehokkaan. Tällä tavalla mahahapon eritys vähenee.

Simetidiinillä on myös ominaisuus rajoittaa mahalaukun parietaalisten solujen toimintaa. Parietaaliset solut tuottavat suolahappoa, jonka tehtävänä on hajottaa mahaan saapunut ruoka. Vatsahapon liiallinen vapautuminen voi kuitenkin johtaa närästysiin. Simetidiini varmistaa nyt, että parietaaliset solut eivät tuota liian paljon happoa. Jotta aktiivinen aineosa voi kehittää positiivisia vaikutuksiaan, annoksen on oltava riittävän suuri.

Simetidiinin oraalisen nauttimisen jälkeen organismi, maha-suolikanava imeytyy nopeasti maha-suolikanavasta. Kestää vain 90-120 minuuttia, kun 50 prosenttia H2-antihistamiinista poistuu kehosta. Tämä prosessi tapahtuu munuaisten ja virtsan kautta.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

Simetidiiniä käytetään sellaisten sairauksien hoidossa ja ehkäisyssä, joissa mahahapon tuotannon vähentäminen on tärkeää. Näihin kuuluvat happoon liittyvät vatsavaivat, närästys, ruokatorven tulehdus, refluksiesofagiitti (mahahapon patologinen refluksi) sekä maha- ja pohjukaissuolitulehdus.

Toinen sovellusalue on Zollinger-Ellison-oireyhtymä, jossa mahalaukun hapon patologinen ylituotanto johtuu hormonaalisten parietaalisolujen ylenstimulaatiosta.

Simetidiini annetaan yleensä tablettien muodossa. Lisäksi lääke voidaan pistää suoraan laskimoon. Maha-suolikanavan annos vaihtelee henkilöittäin ja riippuu kliinisestä kuvasta. Munuaisten toiminnalla on myös merkitys. Ruoansulatuskanavan haavaumien tapauksessa on mahdollista määrätä 800 - 1000 milligrammaa simetidiiniä neljän - kahdeksan viikon ajan. Se otetaan yöllä, koska mahahappoa syntyy, etenkin yöllä. Potilaan ei kuitenkaan saa ylittää enimmäisannosta, joka on kaksi grammaa simetidiiniä päivässä.

Riskit ja sivuvaikutukset

Simetidiinin ottaminen voi joskus aiheuttaa haittavaikutuksia. Niitä ei kuitenkaan esiinny jokaisessa henkilössä. Useimmilla potilailla on kutina kutinaa]], nivelkipuja, lihaskipu, päänsärky, huimaus, maha-suolikanavan valitukset ja väsymys.

Lähes yhdellä prosentilla kaikista käyttäjistä ihottumat, unihäiriöt, verenmuutoksen muutokset, miehen rintarauhanen laajentuminen (gynekomastia), sydämen rytmihäiriöt ja impotenssi ilmenevät väliaikaisesti. Joissakin tapauksissa myös masennus, sekavuus ja hallusinaatiot kirjataan.

Simetidiiniä ei saa käyttää ollenkaan, jos yliherkkyys vaikuttavalle aineelle on jo olemassa. Jos potilas kärsii munuaisten vajaatoiminnasta, on suositeltavaa pienentää annosta. Ennen simetidiinihoidon aloittamista on myös tarpeen suorittaa lääketieteellinen tutkimus pahanlaatuisten haavaumien tai Helicobacter pylori -bakteerin aiheuttaman infektion varalta. Tarvittaessa huumehoidossa tulisi tapahtua muutos.

Simetidiinin käyttö raskauden aikana on punnittava huolellisesti riskien suhteen. Syynä tähän on riittämätön tieto siitä, kuinka maha-suolikanavan lääke toimii tällä ajanjaksolla. Jos simetidiini erittyy rintamaitoon, mahdollisia vaurioita imetyksen aikana ei voida sulkea pois. Tästä syystä on tärkeää lopettaa lääkkeen käyttö tänä aikana. Myös lapsilla ja murrosikäisillä ei ole riittävästi tietoa simetidiinin vaikutuksista kasvun aikana.

Simetidiinin ja muiden lääkkeiden yhteisvaikutukset ovat mahdollisia. Näitä ovat pääasiassa paikallispuudutuslääkeaineena käytettävä lidokaiini, epilepsialääkkeet torjuvat fenytoiini, bentsodiatsepiinit, varfariinityyppiset antikoagulantit, trisykliset masennuslääkkeet, joihin pääasiassa kuuluvat imipramiini, beeta-salpaajat, kuten metoprololi ja propranololi, ja alkoholi. Siten sekä vaikutusta että sivuvaikutuksia voidaan lisätä tai pidentää antamalla näitä aineita samanaikaisesti.

Koska myös mahalaukun pH muuttuu, tämä johtaa muiden lääkkeiden imeytymiseen verenkiertoon. Tähän sisältyy u. a. nielee sienilääkettä ketokonatsolia. Simetidiini lisää myös glipitsidin pitoisuutta, jolla on verensokeria alentava vaikutus. Tämä lisää verensokerin alentamisen vaikutusta.