klonidiini

klonidiini on sympatomimeetti imidatsoliinien ryhmästä. Sitä käytetään pääasiassa valtimoverenpaineen (korkea verenpaine) hoitoon. Vahvien sivuvaikutusten takia sitä pidetään varahoidollisena.

Mikä on klonidiini?

Klonidiinilääke on sympatomimeetti, joka kuuluu imidatsoliinien ryhmään. Sitä voidaan käyttää verenpainetaudin hoitoon, lääkityksen lopettamisen tukemiseen osana ns. Klonidiinin estokoetta, verenpainetaudin kriisiin, kroonisen avoimen kulman glaukooman torjuntaan ja rauhoittamiseen.

Sitä voidaan rajoitetusti käyttää myös sedaatioon ja kivunlievitykseen. Suhteellisen voimakkaiden sivuvaikutusten takia sitä käytetään kuitenkin vain terapeuttisena varavaranna verenpaineen ja lääkityksen lopettamisen hoidossa.

Farmakologinen vaikutus

Klonidiinin tapauksessa voidaan erottaa useita vaikutustapoja, joiden kautta aine toimii. Toisaalta presynaptisten α2-adrenoreseptoreiden aktivointi, lisäksi postsynaptisten α2-adrenoreseptoreiden aktivointi, samoin kuin adrenaliinin vapautumisen estäminen lisämunuaisen medullassa.

Klonidiini sitoutuu presynaptisiin α2-adrenoreseptoreihin sekä keskushermostossa että reuna-alueilla. Tämä sitoutuminen johtaa vähentyneeseen norepinefriinin vapautumiseen G-proteiiniin kytketyn signaalikaskadin kautta. Tämä vähentynyt noradrenaliinin vapautuminen johtaa vähentämään sympaattista ääntä.

Lisäksi klonidiini aktivoi myös postsynaptiset a2-adrenoreseptorit. Tämä tapahtuu etenkin ytimenpituuden alueella, baroreseptorirefleksin kytkentäpisteessä (reaktio baroreseptoreiden aiheuttamaan verenpaineen muutokseen). Edellä mainittu adrenaliinin vapautumisen estäminen lisämunuaisen ytimessä johtaa yhdessä keskeisten imidatsoliinireseptoreiden stimulaation kanssa sympatolyyttisen vaikutuksen edelleen vahvistamiseen.

Klonidiinilla on vaikutusta jopa hyvin pienissä, muutaman mikrogramman annoksissa. Plasman puoliintumisaika plasmassa on noin yhdeksän - yksitoista tuntia, hiirille suun kautta annettavan LD50-annos on 108 mg kg ^ -1. Se metaboloituu osittain maksassa, mutta 65% aktiivisesta aineosasta erittyy muuttumattomana munuaisten kautta.

Klonidiini voidaan antaa joko suun kautta tabletin muodossa tai laskimonsisäisesti. Klonidiini läpäisee veri-aivoesteen ja erittyy rintamaitoon. Biologinen hyötyosuus on noin 75%. Jakautumistilavuus on 2 l kg ^ −1.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

Klonidiiniä voidaan käyttää seuraavien sairauksien hoitamiseen: valtimoverenpaine; tulenkestävä raskauden verenpaine; Verenpainetauti; krooninen avoimen kulman glaukooma; Migreeni; Opioidien vieroitusoireyhtymä; Alkoholin vieroitusoireyhtymä ja leikkauksen jälkeiset vapina.

Suurten sivuvaikutusten takia klonidiiniä käytetään pääasiassa varaterapeuttisina yhdistelmähoitoina valtimoverenpaineen hoitoon ja vieroitusoireiden tukevaan hoitoon.

Kaiken kaikkiaan esiintyy seuraavia vaikutuksia: verenpaineen alentaminen, pulssin aleneminen, sympaattisen sävyn aleneminen vieroituksen aikana, sedaatio (vähemmän voimakas) ja kivunlievitykset.

Klonidiinin pääasiallinen käyttöalue - valtimoverenpaineen hoito - juontaa juurensa melko vahingossa tapahtuvaan löytöön 1960-luvulla. Eri aineet, mukaan lukien Klonidiinilla testattiin sen kyky saada nenän limakalvo turpoamaan. Näiden testien aikana havaittiin sykkeen ja verenpaineen jyrkkä lasku. Sitten lääketiede käytti näitä vaikutuksia terapeuttisesti. Klonidiinista tuli siten pääasiassa terapeuttista ainetta valtimoverenpainetaudin hoidossa. Eläinkokeissa rauhoittavia ja kipua lievittäviä vaikutuksia havaittiin myös myöhemmin.

On kuitenkin huomattava, että klonidiinilla on suhteellisen voimakkaita sivuvaikutuksia ja tästä syystä muita aktiivisia aineosia, joilla on vähemmän sivuvaikutuksia, tulisi suosia.

Riskit ja sivuvaikutukset

Jo mainitut vahvat sivuvaikutukset ovat suun kuivuminen, ummetus, vähentynyt syljen ja mahalaukun mehutuotanto, väsymys, masentava mieliala, sedaatio ja erektiohäiriöt.

Klonidiinia ei tule käyttää samanaikaisesti diureettien, unilääkkeiden, verisuonia laajentavien lääkkeiden tai alkoholin kanssa, koska nämä aineet lisäävät klonidiinin tehokkuutta. Klonidiinia ei tule käyttää edes neuroleptien käytön aikana. Alkuperäinen verenpaineen nousu on mahdollista laskimonsisäisen annon jälkeen.

Clondinia ei saa käyttää, jos tiedetään olevan yliherkkä (allerginen) klonidiinille. Muita vasta-aiheita ovat sinusolmussyndrooma, bradykardia (syke alle 50 / minuutti), endogeeninen masennus, tietyt sydämen rytmihäiriöt, sepelvaltimo sydänsairaus, akuutti sydäninfarkti, pitkälle edennyt valtimoiden tukkeutta aiheuttava tauti (PAOD), Raynaiterudin oireyhtymä ja tromboangiitti. , aivoverenkierron vajaatoiminta, munuaisten vajaatoiminta ja ummetus (ummetus). Klonidiini on vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana.