digitoksiinin

Kuten digitoksiinin on luonnollisen aineen nimi, joka sisältyy punaisen sormuksen lehtiin. Se kuuluu sydämen glykosideihin.

Mikä on Digitoxin?

Digitoksiini on sydämen glykosidi, jota esiintyy luonnossa. Vaikuttava aine on osa punakettujen (Digitalis purpurea) lehtiä. Steroidiglykosidi koostuu aglycon-digitoksigeniinistä, joka on kytketty kolmeen sokerijäännökseen. Glykosidilla on sydämeen kohdistuvia vaikutuksia ja se varmistaa sydänlihaksen toimintojen parantamisen.

Punaisten kettukasvien kasvia käytettiin lääketieteellisesti jo vuonna 1775. Sata vuotta myöhemmin saksalais-balttilainen farmakologi Oswald Schmiedeberg (1838-1921) onnistui eristämään digitoksiinin ensimmäistä kertaa. Lääkäri Claude-Adolphe Nativelle suoritti lisätutkimuksia. Vuoteen 1962 mennessä oli mahdollista purkaa digitoksiinin rakenne kokonaan. Toisin kuin digoksiini, digitoksiinia käytetään kuitenkin harvemmin sydänsairauksien hoidossa.

Farmakologinen vaikutus

Digitoksiinilla on positiivinen inotrooppinen vaikutus sydämen lihaksiin. Koska steroidiglykosidi sitoutuu ryanodiinireseptoriin, sytosolinen kalsiumkonsentraatio paranee. Tämä johtaa sydämen lihassolujen voimakkaampaan supistumiseen.

Digitoksiinin positiivisten vaikutusten kehittyminen vie noin kolme tai neljä tuntia lääkkeen ottamisen jälkeen. Positiivisen vaikutuksen pysyvyys vaihtelee 7 ja 12 tunnin välillä. Nopeampi vaikutus voidaan saavuttaa suorilla injektioilla verenkiertoon. Se alkaa 25 minuutin - 2 tunnin kuluttua. Toimenpiteen kesto on sitten 4 - 12 tuntia.

Digitoksiinin vaikutus on huomattava siinä mielessä, että sydämen lyöntivoima kasvaa ja sydän lyö hitaammin ja voimakkaammin. Lisäksi koko veren virtaus organismiin paranee. Sydänlihaksen ylikuormituksen välttämiseksi digitoksiinia, kuten kaikkia muita sydämen glykosideja, annetaan yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, mikä helpottaa lisätyötä sydämelle. Ne voivat olla ACE: n estäjiä verisuonten laajentamiseksi tai diureetit vähentää kehon nestemäärää. Digitoksiini on tehokas myös sydämen rytmihäiriöissä, joissa syke on liian nopea.

Koska vain seitsemän prosenttia digitoksiinista erittyy ihmisen kehosta päivän aikana, alkuvaiheen jälkeen voidaan antaa vain pienempi annos, jotta varmistetaan vakaa digitoksiinitaso kehossa. Lääke erittyy pääasiassa maksan kautta. Koska tämä tapahtuu munuaisista riippumatta, ihmiset, joilla ei ole riittävää munuaistoimintaa, voivat myös käyttää Digitoksiinia. Koska aktiivinen aineosa erittyy hitaasti kehosta, on kuitenkin vältettävä yliannostuksia. Tällöin on olemassa myrkytysriski.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

Digitoksiinia annetaan sydänlihaksen heikkouteen. Lääke saa sydämen toimimaan tehokkaammin ja lisää sydämen voimaa. Lisäksi lääkettä käytetään sydämen rytmihäiriöiden, kuten eteisvärinän tai eteisvärinän, tapauksessa, joka liittyy sydämen toiminnan kiihtymiseen. Steroidiglykosidi alentaa sykettä.

Toinen tärkeä digitoksiinin käyttöalue on krooninen sydämen vajaatoiminta (sydämen vajaatoiminta), mikä pätee erityisesti, jos tämä liittyy munuaisten vajaatoimintaan. Tuotetta käytetään myös oftalmologiassa. Siellä sitä käytetään majoitushäiriöiden hoitoon.

Digitoksiinia annetaan suun kautta tablettien kautta, paikallisesti silmätippoina tai laskimonsisäisesti injektioliuoksena.

Riskit ja sivuvaikutukset

Digitoksiinin käyttöön voi liittyä ei-toivottuja sivuvaikutuksia, mutta niitä ei tapahdu automaattisesti jokaisella potilaalla. Yleisimmät oireet ovat pahoinvointi, oksentelu ja huono ruokahalu. Satunnainen ripuli, päänsärky, vatsakipu, unettomuus, painajaiset, masennus, sekavuus, lupus erythematosus, psykoosi, hallusinaatiot, trombosytopenia (verihiutaleiden pudotus) tai rintojen suurentuminen (gynekomastia) ovat mahdollisia. Suolen suonien tukkeutuminen on erittäin harvinaista.

Digitoksiinin käytön vasta-aiheita ovat akuutti sydäninfarkti, sydänlihatulehdus, kammiotakykardia, kammion sydämen rytmihäiriöt, keuhkosairaudet, digitalis-intoksikaatio, mykseedeema ja hapenpuute. Jos digitoksiinihoito tapahtuu raskauden aikana, on tärkeää seurata raskaana olevaa naista jatkuvasti.

Digitoksiinin ja muiden lääkkeiden samanaikaisen käytön kanssa voi olla yhteisvaikutuksia. Lääkkeen vaikutusta parantavat valmisteet, jotka aiheuttavat magnesiumin tai kaliumin puutetta. Nämä sisältävät a. sienilääke amfoterisiini B, diureetit, kehon oma hormoni ACTH, penisilliini G -antibiootti, tulehduksen vastaiset salisylaatit ja laksatiivit.

Entsyymien indusoijat, kuten rifampisiini-antibiootti, epilepsialääkkeet fenobarbitaali ja fenytoiini, dehydraatiolääke spironolaktoni ja kipulääke fenyylibutatsoni uhkaavat lyhentää positiivista digitoksiinivaikutusta.