guanetidiini

at guanetidiini Se on lääke, jota käytetään verenpaineen (korkean verenpaineen) hoitoon ja paikallispuudutuksessa tiettyjen hermojen tunnottamiseen. Guanetidiinin tärkein lääkkeiden tuottaja on Alcon, joka myy vaikuttavaa ainetta nimellä Thilodigon®. Siksi guanetidiini on sekä verenpainelääke että antisympatominen.

Mikä on guanetidiini?

Guanetidiini on lääke, jota käytetään korkean verenpaineen hoitoon. Lisäksi lääkeaine guanetidiini kykenee estämään hermoja siten, että sitä voidaan käyttää paikallispuudutukseen. Lisäksi guanetidiini vaikuttaa sympaattiseen hermostoon, mikä tekee siitä sopivan antisympatotonisena.

Guanetidiinilääke kuuluu verenpainelääkkeiden ryhmään. Guanethidiini on myös synonyymi Guanetidiinimonosulfaatti, Guanethidinum ja Guanetidiinisulfaatti tiedossa. Guanetidiinilääkkeitä ei kuitenkaan ole nykyisin enää kaupallisesti saatavana lukuisissa maissa, esimerkiksi Sveitsissä. Ennen sitä lääkärit ovat usein määränneet vaikuttavana aineena guanetidiiniä tableteiksi kauppanimellä Ismelin®.

Kun guanetidiiniä käytetään lääkkeinä, sitä käytetään guanetidiinimonosulfaattina. Se on kiteinen jauhe, jonka väri on valkoinen. Guanetidiini on suhteellisen liukoinen veteen ja on yksi guanidiinin johdannaisista. Guanetidiini vaikuttaa pääasiassa noradrenergiseen järjestelmään. Tämä estää neurologisen välittäjän norepinefriinin tuotantoa ja vähentää tiettyjen hermosolujen varastointikapasiteettia lähettiaineelle.

Farmakologinen vaikutus kehoon ja elimiin

Guanetidiinin vaikutus johtuu siitä, että aine vähentää norepinefriinin tuotantoa. Se on neurologinen lähettiaine, jolla on tärkeä rooli ärsykkeiden siirrossa. Samanaikaisesti guanetidiinin ottaminen aiheuttaa neuronien varastointia vähemmän noradrenaliinia. Guanetidiini osoittaa siten yhtäläisyyksiä vaikuttavan aineen reserpiiniin.

Lisäksi lääke guanetidiini stabiloi aksonin kalvoja ja vähentää depolarisoituvuutta. Tällä tavalla vaikuttava aine guanetidiini sopii hyvin käytettäväksi paikallispuudutuksessa. Pohjimmiltaan guanetidiinillä on vahva affiniteetti järjestelmiin ja prosesseihin, jotka kuljettavat lähetti-ainetta noradrenaliinia hermostoon. Lääkärit viittaavat myös näihin žargonin prosesseihin noradrenaliinipumppuina. Kuljetusprosessit tapahtuvat pääasiassa säilytysvesikkeleiden ja aksonien kalvoissa. Siksi guanetidiini vähentää extraneuronaalisten katekoliamiinien puhdistumaa, niin että adrenaliini ja noradrenaliini toimivat systeemisesti pidempään. Siksi guanetidiinilääkettä käytetään erityisesti ihmisillä, joilla on korkea verenpaine, joille muut terapeuttiset toimenpiteet ovat osoittaneet vain vähän tai ei lainkaan menestystä.

Periaatteessa hermosolujen päät vapauttavat vähemmän noradrenaliinia guanetidiinin vaikutuksesta, joten synaptisessa aukossa on pienempi osa virheenlähteestä. Alussa norepinefriinin vapautuminen lisääntyy ottamalla guanetidiiniä. Lääkkeen vaikutuksesta vastuulliset rakenteet eivät kuitenkaan kykene ottamaan uudelleen tuotettua norepinefriiniä. Koska hermosto tallentaa nyt guanetidiiniainetta.

Paikallisen anestesian yhteydessä lääketieteen ammattilaiset käyttävät tosiasiaa, että guanetidiini vähentää hermojen sympaattista johtavuutta. Kuitenkin guanetidiini estää vain raajojen hermoja. Potilaat saavat ensin kierteen, sitten lääkäri injektoi guanetidiinin laskimoon. Lääke kestää yhdestä kolmeen päivään. Se, että guanetidiini ei toimi keskushermostossa, on tässä hyödyllinen.

Lääketieteellinen käyttö ja käyttö hoitoon ja ehkäisyyn

Guanetidiinilääkettä käytetään pääasiassa korkean verenpaineen hoitoon. Lisäksi guanetidiini sopii myös paikallispuudutukseen, etenkin raajojen alueella. Guanetidiinia sisältävät lääkkeet ovat kuitenkin sittemmin kadonneet markkinoilta monissa maissa.

Guanetidiiniä on saatavana pääasiassa Ismelin®-lääkkeessä. Tablettien annos riippuu verenpaineen vakavuudesta ja potilaan iästä. Käytettäessä guanetidiiniä paikallispuudutuksessa lääkärit ottavat huomioon kussakin yksittäistapauksessa tarvittavan annoksen, joka voidaan määrittää vaaditun toimenpiteen perusteella.

Riskit ja sivuvaikutukset

Guanetidiinin käyttö voi aiheuttaa joitain haittavaikutuksia, jotka lääkärin tulee ottaa huomioon ennen lääkärin määräämistä. Esimerkiksi herkkyys ns. Katekoliamiineille, jotka sisältävät lähetti-aineen adrenaliinin, kasvaa. Stressiissä tilanteissa potilaat kärsivät joskus verenpainekriisistä.

Joillakin miespotilailla on vaikea siemensyöksyä ottaessaan guanetidiiniä.Erityisesti on olemassa aspermatismi, jolloin siemennesteen tuotannon puutteen vuoksi siemensyöksyä ei tapahdu. Vaikuttava aine guanetidiini vaikuttaa sukupuolisiin rauhasiin, kuten eturauhakseen, ja estää siten eritteiden muodostumista. Pohjimmiltaan se on kuitenkin vaikuttavan aineen guanetidiinin palautuva sivuvaikutus.

Mahdollisten sivuvaikutusten lisäksi on otettava huomioon guanetidiinin yhteisvaikutukset muiden aineiden kanssa. Vaikuttava aine metyylifenidaatti voi vähentää lääkkeen verenpainetta alentavaa vaikutusta. Joissakin tapauksissa metyylifenidaatti lisää kuitenkin myös lääkkeen guanetidiinin sympatomimeettistä vaikutustapa nielemisen alussa. Raskaana olevilla ja imettävillä naisilla on erityisiä sääntöjä guanetidiinin antamisesta lapsen sivuvaikutusten välttämiseksi.