Vaikuttavalla aineella trimetopriimi se on antibiootti, joka kuuluu diaminopyrimidiiniluokkaan. Lääkettä käytetään bakteerien aiheuttamien infektioiden hoitoon. Trimetoprimiä käytetään erityisen usein virtsarakon infektioiden hoitamiseen naispotilailla. Yleensä lääke otetaan aamulla ja illalla aterian jälkeen. Hoidon keskimääräinen kesto on 3–5 päivää.
Mikä on trimetoprimi?
Trimetoprimi on aktiivinen aineosa ryhmästä antibiootteja, ja sitä käytetään monissa tapauksissa yhdessä sulfametoksatsolin kanssa. Mahdolliset ei-toivotut sivuvaikutukset ovat samanlaisia kuin ne, joita voi esiintyä muun tyyppisillä antibiooteilla. Oireet, kuten pahoinvointi ja oksentelu, kuume ja ripuli, ja esimerkiksi veren laskuhäiriöt, ovat hyvin yleisiä.
Vaikuttava aine trimetoprimi on yleensä saatavana markkinoilta tablettien ja nestemäisen siirapin muodossa. Myös ns. Geneerisiä tuotteita myydään.
Kemiallisesta näkökulmasta trimetoprimi on trimetoksibentsyylipyrimidiini. Sen moolimassa on 290,3 grammaa moolia kohti. Aine on valkoista kellertävää jauhetta ja sen liukoisuus veteen on huono.
Farmakologinen vaikutus
Trimetoprimilääkkeelle on tunnusomaista ensisijaisesti bakteriostaattinen vaikutus. Koska aine estää ns. Dihydrofolaattireduktaasia, niin että foolihapon aineenvaihdunta on heikentynyt gram-negatiivisissa ja gram-positiivisissa bakteereissa.
Jos ainetta käytetään yksinään eikä yhdessä muiden aktiivisten aineosien kanssa, syynä ovat usein mutkikkaat virtsatieinfektiot tai ylempien hengitysteiden infektiot.
Pohjimmiltaan lääkeaine trimetoprimi vaikuttaa bakteerien dihydrofolaattireduktaasiin. Tässä prosessissa dihydrofolihappo muutetaan tetrahydrofolihapoksi. Tetrahydrofolihapolla on tärkeä rooli bakteerien soluille substraattina, joka on tarpeen tymidiinin ja puriinien muodostumiseen. Jos näitä DNA: n erityisiä rakennuspalikoita ei ole saatavana, bakteerisolujen kasvu heikkenee.
Trimetoprimillä on yleensä vain vähäisiä vaikutuksia dihydrofolaattireduktaasiin ihmisillä. Periaatteessa trimetoprimi-aineen aktiivisuusspektri ulottuu suureen määrään gram-positiivisia ja gram-negatiivisia patogeenejä. On kuitenkin huomattava, että pelkkä trimetoprimihoito kehittää nopeasti resistenssin antibiooteille.
Suun kautta annettaessa trimetopriimi imeytyy suhteellisen nopeasti. Vaikuttava aine saavuttaa korkeimman pitoisuuden seerumissa noin kahden tunnin kuluttua antamisesta. Puoliintumisaika on noin kaksitoista tuntia. Trimetoprimi lääkeaine metaboloituu maksassa ja erittyy sitten munuaisten kautta. Siksi on tärkeää huomata, että jos munuaisissa on heikkous, lääkkeen metaboliitit voivat kertyä.
Lääketieteellinen sovellus ja käyttö
Trimetoprimiä käytetään vain suhteellisen harvoin osana monoterapiaa. Sen sijaan sitä käytetään yleensä yhdessä kotrimoksatsoliaineen kanssa ns. Kiinteänä yhdistelmänä, jolloin käytetään vaikuttavana aineena sulfametoksatsolia. Jos trimetoprimi yhdistetään vaikuttavan aineen sulfametoksatsolin kanssa, myös mahdollinen käyttöalue laajenee. Aine sulfametoksatsoli kuuluu sulfonamidien luokkaan.
Toxoplasma gondii tai Pneumocystis jirovecii -hoito on mahdollista yhdessä trimetoprimin kanssa. Samanaikaisesti kuitenkin myös potentiaalisten sivuvaikutusten kirjo laajenee.
Vaikuttavien aineiden trimetoprimin ja sulfametoksatsolin yhdistelmää kutsutaan kotrimoksatsoliksi. Tämä yhdiste soveltuu myös esimerkiksi autoimmuunisairauksien granulomatoosin hoitoon polyangiiitilla.
Pneumocystis-keuhkokuume on erityinen käyttöaihe, ja on välttämätöntä ottaa ko-trimoksatsolia suurina annoksina pidemmän ajanjakson ajan.
Monoterapian osana trimetoprimiä voidaan antaa esimerkiksi komplikaatioon kuulumattomassa kystiitissä ja lasten uusiutuvien virtsatieinfektioiden estämiseksi. Periaatteessa monoterapiasta vaikuttavan aineen trimetopriimin kanssa keskustellaan kriittisesti.
Riskit ja sivuvaikutukset
Osana hoitoa trimetoprimilääkkeellä tai yhdistelmävalmisteilla, jotka sisältävät tätä aktiivista aineosaa, monet epätoivotut sivuvaikutukset ja valitukset ovat mahdollisia. Niitä esiintyy eri taajuudella ja ne vaihtelevat tapauskohtaisesti.
Trimetoprimi on yleensä hyvin siedetty valmiste. Joissakin tapauksissa esiintyy kuitenkin maha-suolikanavan vaivoja. Kutiava ihottuma on myös mahdollista. Harvinaisissa tapauksissa aktiivinen aineosa estää tärkeätä ihmisen dihydrofolaattireduktaasia, mikä johtaa tetrahydrofolihapon puutteeseen. Tämä hajottaa hematopoieesin, johtaen anemiaan, trombopeniaan tai leukopeniaan.
Lisäksi joillakin potilailla on ihottumaa iholla, joista joillakin on kutina. Vakava ihon ärsytys tai Lyellin oireyhtymä ovat vähemmän yleisiä. Aseptinen aivokalvontulehdus on myös mahdollista ottaen trimetoprimia. Potilailla on toisinaan kuumetta, ja verimäärä laskee. Hyvin harvoin esiintyy fototoksisia reaktioita ja haiman tulehduksia.
Trimetopriimi on vuorovaikutuksessa joidenkin aineiden kanssa, joten sitä ei pidä käyttää samanaikaisesti. Näitä ovat esimerkiksi antidiabeetit, oraaliset ehkäisyvalmisteet, diureetit, siklosporiini ja indometasiini. Ota heti yhteys lääkäriin, jos hoidon aikana ilmenee valituksia.
.jpg)
