Dopamiiniagonisti

Dopamiiniagonisti tai Dopamiiniantagonisti on lääke, joka voi stimuloida dopamiinireseptoreita. Dopamiiniagonisteja käytetään muun muassa Parkinsonin taudin, levottomien jalkojen oireyhtymän tai oksenteluhoitoon.

Mikä on dopamiiniagonisti?

Dopamiiniagonistit, kuten välittäjäaine dopamiini, voivat sitoutua dopamiinireseptoreihin (D-reseptorit). Reseptoreiden selektiivisyydestä riippuen, agonistit jaetaan D1 / 5- ja D2 / 3/4-agonisteihin.

Sitoutuessaan reseptoriin, dopamiiniagonistit tuottavat dopamiinin kaltaisen vaikutuksen. Selektiivisillä D1 / 5-agonisteilla, kuten SKF 81297 tai dihydreksiinillä, ei ole merkitystä sairauksien hoidossa. D2-reseptoreihin sitoutuvilla agonisteilla on rooli erilaisten sairauksien hoidossa.

Tunnettuja D2-reseptoreita ovat lääkkeet ropiniroli, rotigotiini, piribediili tai pramipeksoli. Dopamiiniagonisteja käytettäessä voi esiintyä haittavaikutuksia, kuten pahoinvointia, oksentelua, matalaa verenpainetta, hallusinaatioita tai sekavuutta.

Farmakologinen vaikutus

Dopamiiniagonistit toimivat stimuloimalla dopamiinireseptoreita, kuten dopamiini. Dopamiini on välittäjäaine, joka kuuluu katekolamiinien ryhmään. Se on valmistettu ihmiskehossa aminohapoista tyrosiini ja fenyylialaniini. Neurotransmitteri kuuluu sympatomimeetteihin. Nämä aineet vahvistavat sympaattisen järjestelmän vaikutusta. Dopamiini lisää alhaisessa pitoisuudessa verenvirtausta vatsan ja munuaisten suoniin.

Yksi dopaminerginen prosessointireitti on mesostriatal-järjestelmä, jonka lähtökohtana on keskiaivojen jusia nigra. Täällä dopamiini hoitaa tärkeitä tehtäviä liikkeiden ohjaamisessa. Tämän järjestelmän häiriöt ovat yksi syy hypokineettisiin liikkumishäiriöihin Parkinsonin taudissa.

Mesolimbisessa järjestelmässä dopamiinin puute johtaa lukemattomuuteen. Dopamiiniantagonistit voivat kompensoida dopamiinin puutteen ja auttaa potilaita olemaan aktiivisempia ja nauttimaan elämästä. Jos mesokortikaalinen järjestelmä on epäaktiivinen, skitsofreenista tyyppiä olevat psykoosit voivat kehittyä. Myös tässä järjestelmässä dopamiiniagonistit tulevat vaikuttaviksi sitoutumalla vastaaviin reseptoreihin.

Dopamiiniagonistit kehittävät myös vaikutuksensa tuberoinfundibulaariseen järjestelmään. Ne estävät prolaktiinihormonin vapautumista neuroneissa, jotka kulkevat kaarevasta ytimestä aivolisäkkeen etuosaan. Prolaktiini on hormoni, joka vastaa maidon erityksestä (imetys) imetyksen aikana.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

Yksi tärkeimmistä käyttöaiheista dopamiiniagonistien käyttöön on Parkinsonin tauti. Degeneratiiviset muutokset ekstrapyramidaalisessa motorisessa järjestelmässä (EPMS) johtavat dopamiinin puutteeseen. Tämä hämmentää välittäjäaineiden tasapainoa. Tämä ilmenee neurologisten häiriöiden ja etenkin motoristen taitojen kautta.

Parkinsonin taudin tyypillisiä oireita ovat liikkumattomuus, vapaaehtoisten motoristen taitojen hidastuminen, luustolihasten lisääntynyt perusjännitys ja vapina (vapina). Taudin kulun hidastamiseksi ja kliinisten oireiden lievittämiseksi potilaalle annetaan yleensä dopamiinia edeltäjän L-Dopa muodossa. Pelkästään tämän edeltäjän tehokkuus ei yleensä ole riittävä, joten myös D2-reseptoreita simuloidaan agonistien avulla.

Levottomien jalkojen oireyhtymä (RLS) on toinen indikaatio dopamiiniagonisteille. Extrapyramidaalisen motorisen järjestelmän häiriöt kuuluvat hyperkinesiaan. Tauti ilmenee nykimisen, parestesian ja jalkojen kivun kautta. Samoin kuin Parkinsonin tauti, levottomien jalkojen oireyhtymää hoidetaan L-dopan ja dopamiiniagonistien yhdistelmällä.

Mutta dopamiiniagonisteilla ei ole vain merkitystä motorisissa kyvyissä, mutta niillä on myös estävä vaikutus prolaktiinin eritykseen. Siksi niitä käytetään myös vieroitukseen. Niitä käytetään myös hormonaalisten valitusten hoitamiseen, jotka liittyvät prolaktiinin lisääntyneeseen tuotantoon. Esimerkiksi prolaktinoomia hoidetaan dopamiiniagonisteilla, kuten kabergoliinilla tai bromokriptiinillä.

Prolaktinoomat ovat aivolisäkkeen etupuolella olevia hormonia tuottavia kasvaimia. Tuloksena oleva prolaktinemia johtaa hypoestrogenemiaan naisilla, joilla ei ole ovulaatiota eikä kuukautisvuotoa. Rintamaito karkaa spontaanisti rintarauhasista puolella potilaista (galaktorrea). Joitakin dopamiiniagonisteja käytetään erektiohäiriöiden hoitoon. Termi erektiohäiriö kuvaa peniksen erektion puuttumista herätessään.

Löydät lääkkeesi täältä

Riskit ja sivuvaikutukset

Dopamiiniagonistien tyypillisiä sivuvaikutuksia ovat pahoinvointi, oksentelu ja päänsärky. Voit kokea verenpaineen laskun ja väsymyksen. Joillakin potilailla on uneliaisuutta tai heillä on vaikeuksia nukkua. Levottomuutta havaitaan myös usein.

Muita dopamiiniagonistien sivuvaikutuksia ovat inkontinenssi, turvotus, hiusten menetys tai huimaus. Harvinaisissa tapauksissa potilailla kehittyy hallusinaatioita tai jopa psykoosia dopamiiniagonistien ottamisen jälkeen.

Prolaktiinin tuotannon estäminen on toivottavaa joillekin potilaille. Dopamiiniagonistien vaikutus maidon virtaukseen on kuitenkin otettava huomioon imetyksen aikana. Muutoin maidon virtaus voi tahattomasti pysähtyä.

Dopamiiniagonisteja ei tule käyttää elinfibroosiin. Sitten on sydänventtiilien sidekudoksen muutoksen (fibroosin) riski. Keuhkopussin effuusio ja korkea verenpaine ovat myös vasta-aiheita. Dopamiiniagonistien käyttö maksan vajaatoiminnassa on myös haitallista. Yleensä lääkkeitä ei saa yhdistää neuroleptisiin lääkkeisiin.