spironolaktoni

at spironolaktoni se on ns. kilpaileva antagonisti mineralokortikoidien reseptorille. Vaikuttava aine spironolaktoni kuuluu farmakologiseen ryhmään diureetteja, joilla on kaliumia säästäviä ominaisuuksia. Lääke on WHO: n luettelossa välttämättömänä lääkkeenä.

Mikä on spironolaktoni?

Spironolaktoni on farmakologinen aine, jota käytetään lääkkeenä useiden valitusten ja sairauksien hoidossa. Se saa enemmän vettä pestämään kehosta.

Kun se otetaan, steroidihomone aldosteronin vaikutus vähenee, minkä vuoksi natriumin erittyminen vähenee. Tämän takia on mahdollista, että suurempi osuus kaliumista säilyy. Koska aldosteroni haittaa tai tekee siitä täysin mahdotonta sisällyttämistä natriumkanavaan. Tämän mekanismin seurauksena veden erittyminen lisääntyy.

Farmakologinen vaikutus

Spironolaktonin vaikutusmekanismi perustuu ensisijaisesti siihen, että aine estää aldosteronireseptoreita. Seurauksena on, että enemmän vettä ja natriumia erittyy. Samanaikaisesti suurempi määrä kaliumia säilyy.

Jos spironolaktonilääke otetaan suun kautta, hyötyosuus on yli 90 prosenttia. Ensinnäkin aine imeytyy ohutsuoleen. Lääke metaboloituu sitten aktiiviseksi aineosaksi kanrenoaatiksi. Useimmissa tapauksissa aktiivisen aineosan puoliintumisaika on noin 90 minuuttia.

Pohjimmiltaan spironolaktonin täysi vaikutus näkyy vasta muutaman päivän kuluttua. Koska on välttämätöntä, että aktiiviset metaboliitit kertyy riittävästi. Lääkkeen suurin mahdollinen diureettinen vaikutus saavutetaan useimmissa tapauksissa noin viiden päivän kuluttua. On huomattava, että spironolaktonin vaikutuksen alkamista ei voida saavuttaa nopeammin lisäämällä annosta.

Spironolaktoni estää munuaisten keräysputket. Aine aldosteroni ei enää kykene sitoutumaan reseptoreihinsa. Natriumkanavat ovat estettyjen asennuksen aikana, samalla kun pääkennojen luminaalikalvo tukkeutuu. Tämä vaikuttaa vakavasti natriumin imeytymiseen. Seurauksena on, että vesi ei liiku munuaisten ns. Keräysputkissa. Tämä tarkoittaa, että veteen ei pääse enää verta.

Sen sijaan natriumin ja veden erittyminen lisääntyy. Siksi myös veren määrä organismissa vähenee. Sydän helpottuu, minkä vuoksi verenpaine laskee. Lisäksi veden kerääntyminen kudokseen pestään pois.

Kaliumin menetykset, jotka ovat seurausta useista diureetteista, korvataan yhdistelmähoidolla spironolaktonin kanssa. Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että hoidolla vaikuttavalla aineella spironolaktonilla on positiivinen vaikutus kroonisen sydämen vajaatoiminnan ennusteeseen ja selviytymismahdollisuuksiin.

Aineen spironolaktonin imeytyminen etenee yleensä hyvin suun kautta tapahtuvan annon jälkeen. Yhden tunnin kuluttua aktiivinen aineosa plasmasta eliminoituu kokonaan. Erilaisia ​​aineenvaihduntatuotteita on kuitenkin jäljellä. Periaatteessa nämä metaboliitit ovat suurelta osin vastuussa lääkkeen vaikutuksesta.

Periaatteessa lääkkeen metabolia on monimutkaista. Aineella canrenon on tärkeä rooli tässä ja se esiintyy sekä virtsassa että veressä. Lukuisat tämän prosessin aineenvaihduntatuotteet erittyvät ulosteeseen ja sappeen.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

Spironolaktonia käytetään pääasiassa maksakirroosin ja sydämen vajaatoiminnan hoitoon. Yksilöllisestä käyttöaiheesta riippuen hoitava lääkäri määrää annokset 25–100 milligrammaa päivässä.

Lisäksi lääkettä spironolaktonia käytetään myös korotetuissa aldosteronipitoisuuksissa. Perussairaudet ovat enimmäkseen maksakirroosi tai primaarinen hyperaldosteronismi.

Spironolaktoni on erittäin tehokas krooniseen sydämen vajaatoimintaan. Sitä kuitenkin käytetään yleensä harvoin tähän tarkoitukseen Euroopassa, kun taas sitä käytetään tavanomaisena lääkkeenä Yhdysvalloissa.

Spironolaktonia käytetään myös endokrinologiassa transseksuaalien ihmisillä. Lääke toimii testosteronin estäjänä estämällä hormonin synteesiä ja sen sitoutumista vastaaviin androgeenireseptoreihin.

Löydät lääkkeesi täältä

Riskit ja sivuvaikutukset

Osana lääkehoitoa on mahdollista saada aikaan erilaisia ​​epätoivottuja sivuvaikutuksia ja valituksia, jotka eroavat potilaasta ja yksittäisestä tapauksesta. Yleisimmin veressä on kohonnut kaliumpitoisuus. Tästä syystä lääkärin on seurattava potilasta ottaen sitä.

Suureilla lääkeannoksilla hormonaaliset häiriöt ovat myös mahdollisia. Ne ilmaistaan ​​esimerkiksi siinä, että naisilla ei ole kuukautisia. Miespotilailla voi olla erektiohäiriöitä tai äänen muutoksia. Transseksuaaleilla juuri tällaisia ​​vaikutuksia toivotaan toisinaan.

Yhteisvaikutukset voidaan nähdä esimerkiksi silloin, kun vaikuttava aine digoksiini otetaan samanaikaisesti. Lisääntyneet sydämen glykosidipitoisuudet plasmassa ovat mahdollisia. Muita sivuvaikutuksia voivat olla hyperkalemia, gynekomastia tai impotenssi.

Jotkut spironolaktonin sivuvaikutuksista johtavat lääkkeen käyttämiseen dopingiaineena urheilussa. On huomattava, että vaikuttavan aineen väärinkäyttö ja yliannos lisäävät merkittävästi munuaisten vaurioitumisen riskiä.