tetrasykliinit ovat lääkkeitä antibioottien luokasta. Ne kuuluvat laajavaikutteisiin antibiootteihin ja niitä käytetään bakteeri-infektioissa.
Mikä on tetrasykliini?
Tetrasykliinit ovat erilaisia antibiootteja, jotka Benjamin Minge Duggar mainitsi ensimmäisen kerran vuonna 1948. Lääkkeet löydettiin lääkevalmistajan Pfizerin tutkimusosastolta. Tetrasykliinit patentoitiin vuonna 1955.
Tetrasykliinit eristettiin ensin bakteerilajeista. Tämä johti klortetrasykliiniin ja oksitetrasykliiniin. Nykyään saatavilla olevat tetrasykliinit ovat näiden alkuperäisten aineiden kemiallisesti muunnettuja johdannaisia. Ne ovat paremmin siedettyjä ja niillä on myös suotuisampi farmakokinetiikka.
Tetrasykliinit sisältävät doksisykliinit, minosykliinit ja lymesykliinit. Ne eroavat todettavuudestaan ja farmakokinetiikista. Tetrasykliinien johdannainen on tigesykliini. Tätä ainetta käytetään pääasiassa vaikeisiin infektioihin, joissa on monresistenttejä bakteereita.
Farmakologinen vaikutus
Tetrasykliinit sitoutuvat erityiseen bakteeri-ribosomien alayksikköön. Ribosomit ovat pieniä soluhiukkasia, jotka koostuvat proteiineista. Ne ovat vastuussa proteiinisynteesistä soluissa. Ilman tätä synteesiä bakteerit eivät voi jakaa.
Tetrasykliinien vuoksi etenkin aminoasyyli-tRNA ei voi kohdistua oikein ribosomien 50-luvun alapuolelle. Vaadittua peptidyylitransferaasireaktiota ei voida suorittaa. Siten peptidiketju hajoaa bakteerien proteiinisynteesin aikana. Lääkkeen toksisuus perustuu mahdollisesti 30-S-ribosomien eliminointiin, joita on isäntäsolujen mitokondrioissa.
Lääketieteellinen sovellus ja käyttö
Lääke on tehokas gram-positiivisia ja gram-negatiivisia bakteereita vastaan. Bakteerilajit, joilla ei ole soluseinää, ovat myös herkkiä antibiootille. Nämä soluseinämättömät bakteerit sisältävät esimerkiksi mykoplasman ja klamydian. Borrelia ja spirochetes reagoivat myös tetrasykliiniin.
Borrelia ovat Lymen taudin aiheuttajat. Tauti välittyy punkkeilta, ja siihen liittyy dermatologisia ja neurologisia oireita. Vaikuttavat kärsivät myös nivelkipuista ja jatkuvasta väsymyksestä. Spirosetit ovat syfilisäkijöitä. Syfilis leviää yleensä yhdynnän kautta. Tauti oli pitkään melkein hävinnyt Saksassa, mutta se on tällä hetkellä taas nousussa.
Keuhkokuume on tyypillinen käyttöaihe tetrasykliinille. Lääkettä käytetään pääasiassa epätyypilliseen keuhkokuumeeseen. Se on myös valittu lääke Q-kuumeelle. Q-kuume on Coxiella burnetii -bakteerin aiheuttama zoonoosi, johon liittyy flunssan kaltaisia oireita.
Tetrasykliiniä käytetään myös sukupuolielinten infektioihin. Yksi mahdollinen indikaatio tässä on eturauhasen tulehdus (eturauhastulehdus). Iho-infektiot ovat myös tetrasykliinien tyypillisiä käyttöalueita. Lääkkeitä käytetään usein akne vulgariksen hoitoon.
Muita indikaatioita lääkkeelle ovat rutto, kolera, tularemia ja luomistauti. Tularemiaa leviävät luonnossa elävät jyrsijät. Taudinaiheuttaja on Francisella tularensis -bakteeri. Luomistaudit ovat tarttuva tauti, jonka aiheuttavat gram-negatiiviset sauvabakteerit. Sitä voi esiintyä ihmisillä ja eläimillä. Useimmat infektiot ovat subkliinisiä. Yöhikoksia, vilunväristyksiä ja pahoinvointia voi kuitenkin esiintyä. Monet sairaudet paranevat spontaanisti, mutta on myös pitkittyneitä kroonisia tulehduksia, joihin liittyy vakavia oireita, kuten masennus tai jatkuva unettomuus.
Riskit ja sivuvaikutukset
Tetrasykliinin tärkeimmät sivuvaikutukset ovat epäspesifiset maha- ja suolen ongelmat. Erityisesti oksentelu ja pahoinvointi ovat melko yleisiä. Neurologista huimausta voidaan myös havaita. Se voi myös aiheuttaa kutinaa ja ihottumaa. Tetrasykliinit lisäävät transaminaasien määrää, etenkin suurina annoksina. Haimatulehdusta (haimatulehdusta) voi esiintyä.
Lääke ei vain vahingoita haitallisia bakteereja. Emättimen, ihon ja suolen paikallinen kasvisto on myös vakavasti heikentynyt. Tämä voi johtaa emättimen (emättimen sieni) ja ihon (ihosieni) sieni-infektioihin, etenkin pitkäaikaisessa käytössä. Näitä kutsutaan myös kandidooseiksi.
Toinen vakava toissijainen sairaus tetrasykliinin ottamisen jälkeen on pseudomembranoottinen koliitti. Tämä johtaa vakavaan paksusuolen tulehdukseen. Suolistoflooravauriot ilmenevät yleensä ruuansulatushäiriöinä ja ripulina. Raskaana olevien ja imettävien naisten ei tule käyttää tetrasykliiniä. Lääke on kalsiumia mukana sikiön luissa ja hammaskiilissä. Seurauksena on, että toisaalta hampaiden väri muuttuu ja toisaalta mineraalin varastointi johtaa lisääntyneeseen alttiuteen murtumille. Siksi tetrasykliinejä voidaan käyttää vain kymmenestä 12 vuoteen.
Koska tetrasykliinit voivat muodostaa komplekseja metalli-ionien, kuten magnesiumin, raudan tai alumiinin kanssa, ne on otettava erikseen kalsiumia sisältävistä ruokia, kuten maitoa tai kvarkkia. Antasidit, magnesiumlisät tai rautalisät eivät myöskään saa olla yhdessä antibiootin kanssa.
Naisten tulisi olla tietoisia siitä, että tetrasykliinit voivat tehdä suun kautta otettavia ehkäisyvälineitä vähemmän tehokkaiksi. Siksi lisäehkäisyä tulisi käyttää sen ottamisen aikana. Tetrasykliinejä ei tule käyttää isotretinoiinihoidon aikana. Molemmat lääkkeet voivat vaarallisesti lisätä kallonsisäistä painetta.
Tetrasykliinejä ei tietenkään pidä ottaa, jos siinä on tetrasykliini-intoleranssia. Muuten sinulla voi olla vakavia allergisia oireita.Pahimmassa tapauksessa tapahtuu allerginen sokki.
