barbituraatit

barbituraatit Kun harkittu ihonhoito ja käytetty laajassa mittakaavassa. Nykyään niiden käyttöä rajoitetaan ankarasti ja niitä pidetään vaarallisina. Tähän on useita hyviä syitä. Seuraava yleiskatsaus barbituraattien vaikutuksista kehossa, niiden käyttöalueista sekä riskeistä ja sivuvaikutuksista osoittaa miksi.

Mitä ovat barbituraatit?

Barbituraatti on yleisnimi monille erilaisille lääkkeille, joilla on huumausaineita, hypnoottisia, kouristuksia estäviä ja sedatiivisia vaikutuksia. Heidän nimensä on johdettu barbituriinihaposta, josta ne muodostavat johdannaisia. Kemisti Johann Friedrich Wilhelm Adolf Ritter von Baeyer tuotti menestyksekkäästi barbituriinihappoa ensimmäistä kertaa vuonna 1864. Tämän perusteella Hermann Emil Fischer kehitti ensimmäisen barbituraatin, jolla oli sedatiivinen vaikutus, vuonna 1903 ja kutsui sitä barbitaaliksi.

Tämän kehityksen jälkeen barbituraatit ovat olleet useimmin käytettyjen unilääkkeiden ja rauhoittavien lääkkeiden joukossa saksankielisissä maissa vuosikymmenien ajan. Koska heistä aiheutuu riippuvuutta nopeasti, ja yliannostuksen ja väärinkäytösten kautta on tapahtunut paljon myrkytyksiä, niitä ei ole hyväksytty unilääkkeiksi tai rauhoittaviksi aineiksi Saksassa 1990-luvun alusta. Siitä lähtien niitä on käytetty vain epilepsian hoidossa ja nukutusaineina leikkauksissa.

Barbituraatteja on kolme tyyppiä: lyhytvaikutteiset, jotka saavat aikaan vaikutuksen vain muutaman minuutin, keskipitkät pitkävaikutteiset, joiden vaikutus kestää muutama tunti, ja pitkävaikutteiset, joiden vaikutus kestää useita tunteja. Luokittelu perustuu vastaavan vaikutuksen kestoon.

Farmakologinen vaikutus

Barbituraattien farmakologinen vaikutus kehossa ja elimissä on erittäin monimutkainen. Ne kehittävät vaikutuksensa organismin eri reseptoreiden, ns. GABA-A-reseptorien, kautta. Ne sijaitsevat hermosoluissa ja ne sitovat välittäjäaineen γ-aminovoihappoa. Tällä tavoin ne vaikuttavat suoraan messenger-aineisiin, jotka vastaavat ärsykkeiden ja viritysten välityksestä hermosolujen välillä.

Sen jälkeen kun barbituraatti sitoutuu näihin reseptoreihin, he käytännössä ottavat tehtävänsä vastaan ​​ja toimivat agonisteina ohjaamaan signaalin siirtoa yksittäisten hermosolujen välillä. Ne käytännössä jäljittelevät γ-aminovoihappoa ja vastaavat sen tehtävistä. Tällä tavalla barbituraatit voivat estää tai tukahduttaa esimerkiksi kivusignaaleja.

Barbituraatin annostelulla on myös tärkeä rooli vaikutuksessa. Pienemmillä annoksilla ne estävät esim. AMPA-reseptori, jolla on stimuloiva vaikutus ja varmistaa siten sedaation. Suuremmina annoksina ne estävät myös natriumkanavia, jotka puolestaan ​​ovat tärkeitä monille muille kehon prosesseille. Viime kädessä barbituraatit johtavat täydelliseen anestesiaan.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

Aikaisemmin barbituraatteja määrättiin pääasiassa unilääkkeinä tai rauhoittavina aineina. Koska empiiriset arvot ja tutkimukset paljastivat pian erittäin suuren riippuvuuspotentiaalin ja vaarallisesti korkean toksisuuden, nämä käyttöalueet lopulta kiellettiin. Barbituraatit korvattiin paljon vähemmän vaarallisilla lääkkeillä, kuten bentsodiatsepiineilla.

Tämän tosiasian takia barbituraatteja käytetään nyt vain kahdessa käyttöalueessa: anestesiana ja epilepsialääkkeenä. Anestesiana sitä käytetään tiopentalin muodossa anestesian indusointiin. Lyhytvaikutteinen barbituraattitiopentali kestää vajaat 10 minuuttia ja toimii erittäin nopeasti, minkä vuoksi se injektoidaan suonensisäisesti potilaalle anestesian aikaansaamiseksi.

Epilepsian hoidossa käytetään pitkävaikutteista fenobarbitaalia, joka toimii noin 10-18 tuntia. Antispasmodisen vaikutuksensa vuoksi sitä käytetään usein sekä kohtausten ehkäisyyn että hoitoon epileptisen sairauden yhteydessä. Sitä voidaan käyttää myös torjumaan kohtauksia, jotka aiheutuvat kosketuksesta tiettyihin myrkkyihin, kuten strychniini tai DDT.

Sveitsissä myös tiettyjä barbituraatteja, kuten pentobarbitaalia, käytetään aktiivisessa eutanasiassa, joka on siellä sallittu. Eläinlääketieteessä sitä käytetään keinona eutanasiaan.

Löydät lääkkeesi täältä

Riskit ja sivuvaikutukset

Kuten jo mainittiin, barbituraattien ottamisen riskit ja sivuvaikutukset ovat erittäin korkeat. Säännöllinen kulutus johtaa nopeasti vakavaan riippuvuuteen. Vieroitus on vaikeaa, ja siihen liittyy toisinaan vakavia oireita, kuten ahdistusta, kouristuksia ja yliherkkyyttä. Maksa reagoi myös säännölliseen nautintoon ja hajottaa barbituraatin yhä nopeammin ajan myötä, minkä vuoksi vaikutus heikkenee ja lyhenee. Tämän aikana muut lääkkeet hajoavat nopeammin eivätkä siksi enää toimi kunnolla. Liian suuri annos voi myös johtaa vakaviin myrkytyksiin, joiden oireet vaihtelevat tietoisuuden heikentymisestä ja huimauksesta pahoinvointiin ja oksenteluun amnesiaan ja koomaan. Pahin myrkyllinen vaikutus on kuitenkin keskushengityshalvaus ja sydämenpysähdys, jotka johtavat aivojen riittämättömään happeavarannukseen ja lopulta kuolemaan ilman välitöntä hoitoa. Muut sedatiiviset aineet, kuten alkoholi tai opiaatit, lisäävät myös barbituraattien vaikutusta. Näiden voimakkaiden sivuvaikutusten vuoksi barbituraatteihin kohdistuu nyt Narcotics Prescription Ordinance (BtMVV).

Barbituraatit toimivat erittäin nopeasti ja tehokkaasti, mutta valitettavasti niihin liittyy monia, joskus jopa hengenvaarallisia, riskejä ja sivuvaikutuksia, jotka ylittävät selvästi niiden positiiviset ominaisuudet. Siksi, muutamaa poikkeusta lukuun ottamatta, niiden käyttö on nyt kielletty ymmärrettävistä syistä. Itselääkitystä ei sen vuoksi suositella voimakkaasti.