bupropioni

Huume bupropioni on luokiteltu masennuslääkkeiden lääkeluokkaan. Sitä käytetään myös nikotiiniriippuvuuden hoitoon.

Mikä on bupropioni?

Bupropioni on selektiivinen dopamiinin ja norepinefriinin takaisinoton estäjä (NDRI). Se estää myös hieman serotoniinin imeytymistä.

Ennen vuotta 2000 pidettiin bupropionia Amfebutamone tiedossa. Lääke on hyväksytty Yhdysvalloissa vuodesta 1984. Koska raportit joskus tappavista kohtauksista lisääntyivät bupropionin ottamisen jälkeen, hyväksyntä peruutettiin vuonna 1986 ja annettiin sitten uudelleen 1989 pienessä annoksessa. Bupropion on hyväksytty Yhdysvalloissa yhdeksi päiväannokseksi vuodesta 2003. Saksassa lääke hyväksyttiin masennuslääkkeeksi hidastuneessa muodossa vuonna 2007. Lääkettä kuitenkin käytettiin masennuslääkkeenä etiketin ulkopuolella jo ennen tätä hyväksyntää. Bupropionia hyväksyttiin pitkään tupakoinnin lopettamiseksi vain Sveitsissä. Sitä on käytetty siellä vuodesta 2007 alkaen masennuksen jaksojen hoitamiseksi. Sveitsissä bupropioniterapian voi kuitenkin aloittaa vain psykiatri tai neurologi.

Kemiallisesta näkökulmasta bupropioni kuuluu fenetyyliamiinien ja katinonien ja amfetamiinien alaryhmään. Lääke liittyy läheisesti välittäjäaineisiin dopamiiniin, adrenaliiniin ja noradrenaliiniin. Bupropioni on selektiivinen norepinefriinin ja dopamiinin takaisinoton estäjä. Lääke estää siten noradrenaliinin ja dopamiinin imeytymistä synaptiseen rakoon.

Dopamiini ja norepinefriini ovat välittäjäaineita. Kun sähköinen impulssi saapuu synapsiin hermosolun edessä, presynaptinen hermosolu vapauttaa välittäjän ns. Synaptiseen aukkoon. Synaptinen aukko on pieni rako kahden hermosolun välillä. Välittäjät välittävät hermosolusta toiseen. Siellä ne kiinnittyvät postsynaptisen neuronin reseptoriin.

Tämä laukaisee sähköisen impulssin. Terveellä ihmisellä on välittäjäaineiden välinen tasapaino. Masentuneissa ihmisissä välittäjäaineiden välinen tasapaino on häiriintynyt. Messenger-aineita norepinefriiniä ja dopamiinia välittävien hermosolujen aktiivisuus kehittyy. Bupropioni estää noradrenaliinin ja dopamiinin imeytymistä synaptiseen aukkoon. Seurauksena on, että välittäjäaineet pysyvät synapsissa pidempään ja välittäjäaineiden pitoisuus synaptisessa raossa kasvaa pidemmän aikavälin käytön myötä. Siten bupropionilla on tunnelmaa parantava ja ajamista parantava vaikutus.

Lisäksi bupropioni on myös ns. Kilpailematon antagonisti kolinergisiin nikotiinireseptoreihin. Ei-kilpailukykyiset antagonistit muuttavat vastaavaa reseptoria siten, että alkuperäinen aine ei voi laukaista mitään tai vain vähäistä vaikutusta reseptoriin.

Farmakologinen vaikutus

Bupropionin pääsovellusalue on masennus. Tutkimukset ovat osoittaneet, että bupropionin vaikutuksia voidaan verrata masennuslääkkeiden tehokkuuteen aktiivisten aineiden luokasta, jota kutsutaan selektiivisiksi serotoniinin takaisinoton estäjiksi (SSRI). Bupropioni on tehokkaampaa kuin SSRI: t, etenkin masennuksessa, jossa on psykologista ja fyysistä väsymystä.

Masennuksessa, jossa on ahdistusoireita, SSRI: t toimivat kuitenkin paremmin kuin bupropioni. Vaikka seksuaalinen toimintahäiriö on yleisempää SSRI-hoidossa, näitä havaitaan erittäin harvoin bupropionihoidossa.

Masennuslääkkeen sitalopraamin hoidon epäonnistumisen jälkeen bupropionia käytetään myös toisen rivin hoidossa. Se toimii yhtä hyvin kuin venlafaksiini, sertraliini tai buspironi. Neljänneksellä potilaista lääkehoito johtaa remissioon (sairauden oireiden tilapäinen tai pysyvä heikkeneminen).

Bupropionia käytetään myös tupakoinnin lopettamisessa. Lääkkeen tehokkuus on verrattavissa nikotiinilaastarien tehokkuuteen. Lääke näyttää kuitenkin olevan huonompi kuin varenikliini nikotiiniriippuvuuden hoidossa.

Toinen indikaattori bupropionille on huomiovaje / hyperaktiivisuushäiriö (ADHD). Lääkettä ei kuitenkaan ole hyväksytty tätä käyttöaihetta varten, eikä sen tehokkuutta tai turvallisuutta ole testattu alle 18-vuotiailla potilailla.

Valmistajan rahoittamat tutkimukset osoittivat myös, että bupropioni vähentää ruokahalua ja johtaa siten laihtumiseen. Ei tiedetä, nouseeko ruumiinpaino uudelleen aineen käytön lopettamisen jälkeen. Yhdessä naltreksoni-lääkkeen kanssa bupropioni on osoittautunut tehokkaaksi valmisteeksi laihtumiseen lihavilla potilailla. Tätä yhdistelmätuotetta ei kuitenkaan ole vielä virallisesti hyväksytty.

Löydät lääkkeesi täältä

Riskit ja sivuvaikutukset

Bupropionin yleisiä sivuvaikutuksia ovat unettomuus ja suun kuivuminen. Lisäksi se voi johtaa päänsärkyihin, lihaskipuihin, ruokahaluttomuuteen, ahdistukseen, keskittymisvaikeuksiin ja sekaannukseen. Bupropioni voi myös aiheuttaa priapismia. Priapismi on tuskallinen pysyvä erektio penis. Ilman hoitoa tämä voi johtaa erektiohäiriöihin.

Bupropionia ei saa antaa yhdessä MAOI: ien kanssa. Molemmat lääkkeet vaikuttavat katekolaminergisiin reitteihin, mikä voi johtaa vakaviin yhteisvaikutuksiin. Jos alkoholia käytetään samanaikaisesti, lääke voi aiheuttaa neuropsykiatrisia sivuvaikutuksia. Jos bupropionia ja kouristuskynnystä alentavia lääkkeitä annetaan samanaikaisesti, kouristuksia voi esiintyä. Nämä lääkkeet sisältävät masennuslääkkeitä, tramadolia, systeemisiä steroideja, sedatiivisia antihistamiineja ja malarialääkkeitä.

Lääkeaine bupropioni estää CYP450-2D6-metabolista reittiä. Koska kaikki trisykliset yhdisteet paitsi doksepiini metaboloituvat tällä tavalla, veren pitoisuus voi nousta, jos aineita otetaan samanaikaisesti. Bupropioni voi myös lisätä monien kipulääkkeiden, psykoosilääkkeiden, beeta-salpaajien ja rytmihäiriöiden vaikutuksia. Erilaisesta metaboliareitistä huolimatta sitalopraamitaso nousee myös käytettäessä samanaikaisesti.

Bupropion vähentää diatsepaamin sedatiivisia vaikutuksia. Jos bupropionia käytetään yhdessä nikotiinilaastarien kanssa tupakoinnin lopettamiseksi, verenpaine voi nousta voimakkaasti.