kinolonit

kinolonit Ne edustavat erillistä antibioottien luokkaa.Neillä kaikilla on sama kemiallinen perusrakenne, joka johdetaan kinoliinista. Suuri määrä erilaisia ​​kinoloneja voidaan tuottaa vaihtamalla substituentit typpeä sisältävässä rengassysteemissä.

Mitä kinolonit ovat?

Emäksisenä rakenteena kinoloneilla on typpeä sisältävä rengasjärjestelmä, joka on johdettu kinoliinista. Rengasjärjestelmä koostuu bentseenirenkaasta ja pyridiinirenkaasta. Kinoloneissa on edelleen yksi karboksyylihappo ja yksi karbonyyliryhmä typpeä sisältävässä pyridiinirenkaassa. Erilaiset substituentit ovat sitoutuneet bentseenirenkaaseen ja pyridiinirenkaan typpiatomiin.

Periaatteessa kinolonit toimivat estämällä bakteeri-entsyymi-gyraasia. Fluorokinolonit estävät myös bakteerien kasvua toisella biokemiallisella tavalla, jota ei kuitenkaan ole vielä täysin ymmärretty. Fluorokinolonien laajennettujen vaikutusten takia niillä on laaja käyttöalue monen tyyppisiä bakteereja vastaan.

Vaikuttava aine nalidiksiinihappo, jota ei enää käytetä, toimii lähtöaineena kinolonien synteesissä. Nalidiksiinihappoa puolestaan ​​tuotetaan myös synteettisesti. Vaihtoehtona fluoria sisältämättömissä kinoloneissa on piperatsiinirengas vastaavassa pisteessä.

Kinolonien aktiivisuusspektri on erittäin laaja. Tämän vaikuttavien aineiden luokan edustajia on, joilla on rajoitettu vaikutus sekä laajat ja intensiiviset vaikutukset. Antibakteerisen vaikutuksen perusmekanismi on sama kaikille kinolooneille. Vain substituentit määrittävät vaikutuksensa voimakkuuden ja selektiivisyyden.

Farmakologinen vaikutus

Kinolonien antibakteerinen vaikutus perustuu bakteerigyraasin estymiseen. Gyrase on entsyymi, jota esiintyy vain bakteereissa. Se varmistaa DNA: n spiraalirakenteen purkamisen ja palauttamisen. Bakteeri-DNA: n geneettinen koodi voidaan lukea ja muuntaa proteiineiksi vain spiralisoidussa tilassa.

Jos gyraasi estyy, DNA: n kiertämisen prosessi ei ole enää aktiivinen. DNA: ta ei voida enää lukea kunnolla, mistä johtuen bakteerien kasvu estyy. Nykyiset bakteerit kuolevat sitten hitaasti. Fluorokinoloneilla on lisämekanismi, joka johtaa monien bakteerikantojen kasvun estämiseen. Tätä prosessia ei kuitenkaan vielä ymmärretä täysin.

Substituentit määrittävät vaikutuksen voimakkuuden ja samalla myös mitä bakteereita torjutaan. Jotkut kinolonit toimivat pääasiassa gram-positiivisten bakteerien kanssa, toiset gram-negatiivisten bakteerien kanssa. Kinolonien lisäksi, joilla on laaja aktiivisuusvaikutus monentyyppisiä bakteereja vastaan, on myös kinoloneja, joilla on hyvin rajoitettu aktiivisuusspektri. Koska gyraasia esiintyy vain bakteereissa, kinolonit voivat hoitaa vain bakteeri-infektioita. Niillä ei ole vaikutusta sieniin ja viruksiin.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

Kinoloneja käytetään torjumaan bakteeri-infektioita. Jotta voitaisiin määrittää, mitkä tämän luokan tehoaineiden antibiootit lupaavat parhaat mahdollisuudet toipumiseen, on ensin määritettävä bakteerityyppi. Koska kaikki kinolonit eivät ole tehokkaita kaikkia bakteereja vastaan. Eri soveltamisalueet johtuvat tästä tosiasiasta.

Lääkkeitä voidaan antaa eri tavoin. Ne voidaan ottaa suun kautta tabletteina, kapseleina tai mehuina tai injektoida infuusionesteenä. Kaikki kinolonit toimivat virtsateiden ja munuaisten infektioita vastaan. Norfloksasiinia tai pipemidiinihappoa voidaan käyttää virtsateiden infektioihin. Norfloksasiini on tehokas myös sukupuoliteitse tarttuvien tautien gonorrhea (gonorrhea) torjuntaan. Enoksasiinin kaltaisia ​​lääkkeitä voidaan käyttää myös hengityselinten, keuhkojen tai ihon infektioihin.

Levofloksasiinilääkkeellä on vielä laajempi käyttöalue. Virtsatie- ja hengitystieinfektioiden lisäksi sitä voidaan käyttää myös ihon, pehmytkudosten ja silmien infektioiden hoitoon. Kaksi lääkettä, loksatsiini ja siprofloksasiini, kattavat suurimman määrän sovelluksia. Munuaisten, virtsateiden, hengitysteiden tai ihon infektioiden lisäksi sovelluksia ovat luu- ja nivel-infektiot, ruuansulatuskanavan, sappirakon, korvan, nenän ja kurkun alueen sekä silmät. Lisäksi siprofloksasiinia voidaan käyttää myös lasten sepsiseen (verimyrkytys), pernaruttoon tai kystiseen fibroosiin (kystinen fibroosi).

Fluorokinolonit imeytyvät kehon kudoksiin erittäin hyvin, joten ne löytyvät nopeasti kaikkialta kehosta. Siksi fluorokinoloneja voidaan käyttää myös torjumaan infektioita, joita on vaikea saavuttaa muilla lääkkeillä, kuten luu- tai eturauhasinfektiot.

Riskit ja sivuvaikutukset

Kinolonit ovat vuorovaikutuksessa muiden lääkkeiden kanssa, jotka joko vähentävät niiden tehokkuutta tai johtavat sivuvaikutuksiin. Kinolonien tehokkuutta heikentävät kaksiarvoiset kalsium- tai magnesiumsuolat sekä antasidit, koska ne muodostavat komplekseja yhdessä.

Kun käytetään antireumaattisten aineiden ja steroidien kanssa, jännitystiloja voi esiintyä. Lisäksi lääkitystä käytettäessä voi esiintyä erilaisia ​​sivuvaikutuksia. Pahoinvointia ja oksentelua havaitaan. Ripuli ja vatsakipu ovat vähemmän yleisiä.

Neurologisia häiriöitä, kuten lisääntynyt ärtyisyys, levottomuus, unettomuus, huimaus tai jopa hallusinaatiot, voi esiintyä harvinaisissa tapauksissa.

Kinoloneilla hoidon aikana on lisääntynyt herkkyys auringonsäteilylle. Auringonotto tai auringonotto on vasta-aiheista kinolonihoidon aikana. Tutkimukset osoittavat myös, että kinoloneilla on ominaisuuksia, jotka vahingoittavat rustoa. Sydämen rytmihäiriöt ovat mahdollisia myös virityksen johtamishäiriöiden vuoksi.

Hyvin harvinaisia ​​haittavaikutuksia ovat muutokset veriarvossa ja allergiset reaktiot. Kinoloneja ei tule antaa raskauden tai imetyksen aikana. Sama koskee käyttöä lapsilla ja nuorilla. Vasta-aiheita on myös aivokouristuksissa, vakavassa munuaisten vajaatoiminnassa tai sydämen rytmihäiriöissä.