at elvitegraviiri on lääke, joka on yksi integraasin estäjien aktiivisista aineosista. Ihmislääketieteessä elvitegraviiria käytetään ensisijaisesti lääkkeenä HIV-1-viruksen aiheuttamien infektioiden hoitamiseksi. Lääkärit käyttävät aina vaikuttavaa ainetta yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, joille on ominaista antiretroviraalinen vaikutus. Lääkärit yhdistävät elvitegraviirin usein kobistaatti-aineeseen, joka on ns. Tehosterokotus.
Mikä on Elvitegravir?
Elvitegraviirillä on voimakas integraasin (retrovirusentsyymi) inhibitio, mikä tekee siitä sopivan HIV-1-viruksen aiheuttamien infektioiden hoitamiseen. Lääkeyritys Gilead Sciences kehitti lääkkeen elvitegraviirin, jonka elintarvike- ja lääkevirasto hyväksyi lääkkeeksi vuonna 2012. Elvitegraviiria käytetään pääasiassa lääkehoitoon aikuisilla potilailla.
Elvitegraviiri on dihydrokinoliinin johdannainen ja se esiintyy jauheena, jonka väri on valkoisesta kellertävään huoneenlämpötilassa. Elvitegraviirille on myös ominaista sen suhteellisen heikko liukoisuus veteen.
Vaikuttava aine sopii erityisesti ihmisille, joiden HIV-lääkehoito on vasta alkamassa. Siksi monissa tapauksissa elvitegraviiri on ensimmäinen lääke, joskus lääkevalmistajat yhdistävät elvitegraviirin vaikuttavan aineen tenofoviirin kanssa. Tämä kahden lääkkeen yhdistelmä parantaa tehokkuutta, kun taas haitat vähenevät osittain.
HIV-tartunnan saaneille ihmisille annetaan usein Elvitegravir yhtenä lääkkeenä kauppanimellä Vitekta®. Lisäksi lääkärit yhdistävät vaikuttavan aineen usein ritonaviiriin. Ritonaviiri on farmakologinen aine, jota käytetään monissa erilaisissa HIV-lääkkeissä. Ritonaviiri toimii yleensä tehostajana, joka lisää varsinaisen lääkkeen tehoa.
Farmakologinen vaikutus kehoon ja elimiin
Elvitegraviiri toimii ensisijaisesti estämällä integraasia. Tämä tarkoittaa, että elvitegraviiri on erittäin sopiva HIV-lääkkeeksi. Tämä johtuu siitä, että elvitegraviiri estää virusten, etenkin HIV-1-virusten, entsyymintegraasia. Elvitegraviiri on jonkin verran vähemmän tehokas HIV-2-viruksiin. Virukset tarvitsevat tätä entsyymiä siirtääkseen geneettisen informaation isännän DNA: han.
Tällä tavalla elvitegraviiri on erittäin viruslääke. Elvitegraviiria käytetään yleensä yhdessä CYP-estäjien kanssa, jotka hidastavat elvitegraviirin metaboliaa ja lisäävät siten sen tehoa kehossa. Elvitegraviiri hajoaa pääasiassa CYP3A: lla. Siksi samanaikaista käyttöä entsyymin induktorien kanssa ei tule käyttää. Näitä ovat esimerkiksi fenytoiini tai mäkikuisma.
Elvitegraviirilla on vain vähän vaikutusta munuaisten toimintaan. Potilaat ottavat elvitegraviiria tablettimuodossa. Jos vaikuttava aine otetaan samanaikaisesti ritonaviirin ja aterian kanssa, se saavuttaa korkeimmat pitoisuudet veriplasmassa noin neljän tunnin kuluttua. Tutkimukset osoittavat, että rasvaiset ruuat lisäävät elvitegraviirin hyötyosuutta. Verenkiertoon suurin osa Elvitegraviiristä sitoutuu plasmaproteiineihin. Organismi erittää lähes 95 prosenttia vaikuttavasta aineosasta ulosteeseen. Loppuosa siitä tulee kehosta virtsan mukana. Elvitegraviirin puoliintumisaika plasmassa yhdessä ritonaviirin kanssa on 9–13 tuntia.
Lääketieteellinen käyttö ja käyttö hoitoon ja ehkäisyyn
Elvitegraviiri on HIV-1-lääke, jota käytetään yleensä kiinteänä yhdistelmänä farmakologisten tehostajien kanssa. Potilaat ottavat elvitegraviiria suun kautta kalvopäällysteisinä tabletteina. Riittää, että kulutetaan yksi tabletti vaikuttavaa ainetta elvitegraviiria päivässä. Elvitegraviiriä suositellaan otettavaksi aterian kanssa sen tehostamiseksi.
Vaikuttavan aineen Elvitegravir antaminen on pakollista yhdessä proteaasia estävän tehostajan kanssa. Tästä syystä Elvitegravir on yleensä saatavana kiinteänä yhdistelmänä vastaavan tehosterokotteen kanssa. Annos riippuu pääasiassa samanaikaisesti annetusta proteaasi-inhibiittorista. Lääkärit kuitenkin käyttävät edelleen lääkettä Elvitegravir varavalmisteena.
Riskit ja sivuvaikutukset
Elvitegraviirilla voi joskus olla ei-toivottuja sivuvaikutuksia, jotka ovat samanlaisia kuin monet muut HIV-lääkkeet. Yleisimmät ruoansulatuskanavan oireet, kuten pahoinvointi, oksentelu ja ripuli, johtuvat elvitegraviirin antamisesta. Lisäksi jotkut potilaat ilmoittavat päänsärkystä ja väsymyksestä. Lisäksi joillekin ihmisille kehittyy ihottumaa ihollaan.
Lääkevalmistajat kuvaavat yleensä Elvitegraviiriä hyvin siedetyksi lääkkeeksi. Hoito vaikuttavalla aineella on pohjimmiltaan poissuljettu, jos potilas kärsii vaikuttamattoman aineen intoleranssista. Vaikka elvitegraviirille on vastustuskykyä, sen ottamisella ei ole mitään lääketieteellistä merkitystä. Raskaana olevilla ja imettävillä naisilla on joskus erityisiä vaatimuksia elvitegraviirihoidolle.
Ennen elvitegraviirin ottamista on harkittava tiettyjä yhteisvaikutuksia muiden lääkeaineiden kanssa. Elvitegraviiri metaboloituu pääasiassa maksassa entsyymin CYP3A avulla. Tästä syystä elvitegraviirin ja fenytoiinin, rifampisiinin ja karbamatsepiinin samanaikaista käyttöä on vältettävä kiireellisesti. Yhdistelmää mäkikuismaan kanssa tulisi myös välttää. Elvitegraviirille on ominaista ristiresistenssi vaikuttavalle aineelle raltegraviirille.
Elvitegraviiria pidetään yleensä varavalmisteena HIV-1-viruksen aiheuttamien infektioiden lääkehoitoon. Tähän mennessä kliininen kokemus on ollut suhteellisen rajallinen. Elvitegraviirin etuna on kuitenkin se, että yksi saanti päivässä riittää hoitoon.
.jpg)
