Vaikuttavalla aineella frovatriptaanin se on serotoniinireseptoreiden antagonisti. Lääke kuuluu triptaanien luokkaan ja on hyväksytty akuutin migreenikohtausten hoitoon. Lisäksi frovatriptaania käytetään joissain tapauksissa klustereiden päänsärkyjen ennaltaehkäisevään hoitoon.
Mikä on frovatriptaani?
Alun perin lääke Frovatriptan tuotti valmistaja Vernalis. Sitä on tällä hetkellä saatavana Saksan markkinoilla lääkevalmistajilta Kohlpharmasta ja Berlin-Chemieltä. Vaikuttava aine frovatriptaani on yleensä saatavana vain reseptillä.
Aine on ns. Triptaani ja näyttää rakenteelliselta kannalta renkaan suljettuna johdannaisena. Sen rakenne on myös samanlainen kuin hormoni serotoniini. Frovatriptaanilla on antagonistinen vaikutus serotoniinireseptoreihin.
Farmakologinen vaikutus
Periaatteessa vaikuttava aine frovatriptaani on vahva antagonisti neurologisen välittäjäaineen serotoniinin reseptoreille. Aine vaikuttaa tarkalleen 5-HT1B- ja 5-HT1D-reseptoreihin. Ne sijaitsevat aivojen verisuonissa ja hermosolujen presynaptisella alueella.
Suurimmassa osassa lääkkeitä frovatriptaania käytetään akuuteissa migreenissä. Jos frovatriptaanilääke otetaan tällaisen hyökkäyksen aikana, vastaavat reseptorit aktivoituvat. Tämä vaikuttaa aivojen verisuoniin ja vähentää erityisten tulehduksellisten aineiden tuotantoa. 5-HT1B-reseptoreiden stimulaatiolla on kuitenkin mahdollista myös erilaisia kardiovaskulaarisia sivuvaikutuksia, jotka on punnittava ennen lääkkeen käyttöä.
Vaikuttavan aineen frovatriptaanin puoliintumisaika on suhteellisen pitkä noin 26 tunnissa. Tämä tekee aineesta pisinvaikutteisen triptaanin, ja tästä syystä lääke vähentää tehokkaammin toistuvien migreenikohtausten riskiä kuin käsittelemällä muun tyyppisillä triptaaneilla.
Lisäksi lääke aktivoi 5-HT7-reseptorit käytettäessä suurina annoksina. Tässä yhteydessä odotettiin vähemmän sivuvaikutuksia, mutta tätä ei ole vielä vahvistettu.
Frovatriptaani-lääkkeen hyötyosuus on välillä 20 - 30 prosenttia. Aine metaboloituu pääasiassa maksassa. Suurin osa aktiivisesta aineosasta erittyy myöhemmin ihmisen organismista munuaisten kautta.
Frovatriptaani vähentää kipua kiinnittymällä erilaisiin serotoniinireseptoreihin. Se aktivoi huomattavasti enemmän reseptoreita kuin muut triptaanit. Kun lääke kiinnittyy näihin reseptoreihin, aivo-alueet laajenevat, parantaen verenkiertoa ja vähentäen migreeniin liittyvää kipua.
Lääketieteellinen sovellus ja käyttö
Kemiallisesta näkökulmasta frovatriptaani on yksi triptaaneista. Sellaisena sitä käytetään useimmissa tapauksissa akuutin migreenikohtauksen hoidossa. Tässä lääke frovatriptaani paljastaa kipua lievittävät vaikutuksensa.
Vaikuttavaa aineosaa voidaan käyttää myös muun tyyppisiin päänsärkyihin. Frovatriptaania käytetään myös klustereiden päänsärkyjen estämiseen. Periaatteessa lääke frovatriptaani otetaan suun kautta tablettien muodossa.
Riskit ja sivuvaikutukset
Frovatriptaanihoidon aikana on kiinnitettävä huomiota erilaisiin ei-toivottuihin sivuvaikutuksiin tai muihin valituksiin. Haittavaikutuksia esiintyy eri taajuuksilla ja erilaisilla yhdistelmillä, ja ne vaihtelevat henkilöittäin. Periaatteessa vaikuttava aine frovatriptaani on reseptilääke. Ennen lääkkeen määräämistä hoitava lääkäri punnitsee huolellisesti, ovatko mahdolliset sivuvaikutukset perusteltuja yksittäistapauksessa vai onko komplikaatioiden riski liian korkea.
Frovatriptaanin yleisimpiä sivuvaikutuksia ovat pahoinvointi, ruoansulatushäiriöt ja vatsakipu. Päänsärky, suun kuivuminen, huimaus ja parestesia raajoissa ovat myös mahdollisia. Tietyissä olosuhteissa kosketusherkkyyteen vaikuttaa ja aiheutuu voimakasta väsymystä. Joissakin tapauksissa potilailla on myös kuumia aaltoja, ihon punoitusta ja runsasta hikoilua.
Frovatriptaani-lääkkeen ottamisen jälkeen ihmiset valittavat harvemmin heikentyneestä makuhajua, vapinaa, uneliaisuutta ja vähentynyttä keskittymiskykyä. Joskus lihakset supistuvat tahattomasti.
Rintakehän paineen tunteet, jotka muistuttavat angina pectoriksen tunteita, ovat vähemmän yleisiä. Tämä on kuitenkin lääkkeen frovatriptaani suhteellisen harvinainen sivuvaikutus. Syynä tähän on vaikutus sepelvaltimoihin. Lisäksi verenpaine (korkea verenpaine) nousee joillakin potilailla.
Lisäksi frovatriptaanilääkettä käytettäessä on harkittava joitain mahdollisia yhteisvaikutuksia muiden aineiden kanssa. Frovatriptaania ei tule ottaa yhdessä ergotamiinin kanssa, koska sepelvaltimoiden kouristusriski kasvaa (sepelvaltimoiden kouristukset). Serotoniinin takaisinoton estäjiä ja mäkikuismaa ei tule käyttää samanaikaisesti frovatriptaanin kanssa. Koska nämä aineet lisäävät lääkkeen frovatriptaanin vaikutusta. Lisäksi on erittäin suositeltavaa olla ottamatta sitä yhdessä MAO-estäjien kanssa.
Frovatriptaanilääkityksen vasta-aiheet ovat esimerkiksi yliherkkyys aineelle, korkea verenpaine ja maksan toimintahäiriöt. Varovaisuutta on noudatettava myös sydänkohtauksen tai verisuonitautien yhteydessä.
Frovatriptaani-lääke ei sovellu joidenkin harvinaisten migreenityyppien hoitoon. Näitä ovat esimerkiksi basilar migreenit, oftalmoplegiset ja perheeseen liittyvät hemiplegic migreenit. Mahdollisista sivuvaikutuksista tulee aina ilmoittaa hoitavalle lääkärille.
