Bentsyylipenisilliini

at Bentsyylipenisilliini se on penisilliinin klassinen muoto. Antibioottista ainesosaa kutsutaan myös Penisilliini G tiedossa.

Mikä on bentsyylipenisilliini?

Bentsyylipenisilliini, jota kutsutaan myös penisilliini G: ksi, on yksi antibiooteista. Se tulee beeta-laktaamiantibiooteista ja sitä käytetään erilaisten bakteeri-infektiosairauksien hoitoon.

Skotlantilainen bakteriologi Alexander Fleming (1881-1955) löysi bentsyylipenisilliinin vuonna 1928. Lääkäri sai Nobel-palkinnon vuonna 1945 penisilliiniantibiootin löytämisestä. Penisilliini G: tä tuottaa Penicillium notatum -muotti. Vielä nykyäänkin bentsyylipenisilliini saadaan fermentaatiolla sieniviljelmistä eikä synteettisesti.

Penisilliini G: tä pidetään kaikkien penisilliinien lähtöaineena. Siitä syntyi suuri joukko johdannaisia, joiden ominaisuudet muuttuivat. Aineen haitoihin sisältyy sen herkkyys bakteerientsyymille penisillinaasille ja suun tehottomuus hapon epästabiilisuudesta johtuen. Tästä syystä bentsyylipenisilliiniä voidaan antaa vain ohittamalla suoli.

Farmakologinen vaikutus

Bentsyylipenisilliinillä on bakteriostaattinen vaikutus. Sen aktiivisuusspektriin kuuluvat gram-positiiviset bakteerit, gram-negatiiviset anaerobiset sauvat, gram-negatiiviset cocit ja spirochetit. Meningokokit, pneumokokit, klostridiat, borrelia, korybakteerit, ei penisilliiniä muodostavat stafylokokit, alfa- ja beeta-hemolyyttiset streptokokit, leptospira, bakteroidilajit sekä Treponema pallidum ja Bacillus anthracis pidetään herkkinä penisilliini G -herkillä.

Penisilliini G: lle vastustuskykyisten bakteerikantojen määrä on kuitenkin lisääntynyt viime vuosina. Tämä pätee erityisesti gonokokkeihin.

Bentsyylipenisilliini estää bakteerien kasvua. Tätä tarkoitusta varten antibiootti estää bakteereiden soluseinän. Joillakin bakteereilla on kuitenkin kyky tuhota penisilliini G, koska heillä on beeta-laktaamiproteiini. Tällä tavoin ne saavuttavat luonnollisen vastustuskyvyn lääkkeelle.

Koska suun kautta otto ei ole tehokasta, koska aine hajoaa mahahaposta, bentsyylipenisilliini on annettava aina infuusion tai injektion muodossa. Koska antibioottivaikutus on kuitenkin hyvin lyhyt, se on annettava useita kertoja päivässä. Pidemmän vaikutuksen bentsyylipenisilliini on bentsyylipenisilliini-bentsetiini, jota voidaan antaa kerran viikossa tai kuukaudessa.

Lyhyen infuusion jälkeen penisilliini G: n pitoisuus plasmassa nousee nopeasti. Vain viiden tunnin kuluttua vaikuttava aine putoaa yhtä nopeasti. Lihakseen annettaessa imeytyminen on täydellistä noin 30 minuutin kuluttua. Plasmakonsentraatio on alhaisempi kuin laskimonsisäinen infuusio. Bentsyylipenisilliini hajoaa kehosta pääasiassa munuaisten kautta. Metabolia ei juurikaan ole.

Missä määrin penisilliini G on keskittynyt yksittäisiin kehon kudoksiin, vaihtelee. Munuaisissa, maksassa ja keuhkoissa on suhteellisen korkeita pitoisuuksia, kun taas luissa ja aivoissa niitä on melko vähän.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

Bentsyylipenisilliini sopii sellaisten infektioiden hoitoon, joiden bakteerialueet ovat herkkiä antibiootille. Näitä ovat hengityselinsairaudet, korvan, nenän ja kurkun alueen infektiot, emättimen tulehdukset ja kurkunpunatulehdus. Endokardiitti (sydämen sisävuoren tulehdus), aivokalvontulehdus (aivokalvon tulehdus), osteomyelitis (luuytimen tulehdus), sepsis (veremyrkytys), peritoniitti (peritoniitti) tai ihoinfektiot voidaan hoitaa tehokkaasti penisilliinillä G. Muita indikaatioita ovat reumaattinen kuume, leptospiroosi, scarlet-kuume, pernarutto, kurkkumätä, Lymen borreliosis, kaasupoltto ja syfilis.

Haavainfektioiden tai jäykkäkouristusten tapauksessa tarkistus on kuitenkin tarpeen, koska taudinaiheuttajat eivät yleensä ole herkkiä bentsyylipenisilliinille. Joissakin sairauksissa penisilliini G yhdistetään myös toiseen antibioottiin.

Kuinka suuri bentsyylipenisilliiniannos on, riippuu kyseisestä taudista. Annostelu tapahtuu kansainvälisissä yksiköissä (IU). Miljoona IU: ta kutsutaan ME: ksi. Enimmäisannos on 10 ME, joka voidaan antaa jopa neljä kertaa päivässä.

Riskit ja sivuvaikutukset

Penisilliini G -hoito voi joskus aiheuttaa ei-toivottuja sivuvaikutuksia. Näitä ovat ripuli, kaasu, pahoinvointi, oksentelu, maunmuutokset, allergiset reaktiot, kuten vaikea ihottuma tai nokkosihottuma, agranulosytoosi, suun kuivuminen, munuaistulehdus, anemia, seerumitauti, tulehtuneet verisuonet, lihasten nykiminen ja kouristukset. Jotkut ihmiset kokevat myös turvotusta ja kipua pistoskohdassa.

Jos potilaan on hoidettava bentsyylipenisilliinihoitoa pitkään, on olemassa paksusuolen sieni- tai bakteeri-tartunnan riski. Seurauksena on suoliston tulehduksen riski, johon liittyy ripulia. Tällöin hoito on lopetettava heti kuultuaan hoitavaa lääkäriä. Sen sijaan muita antibiootteja käytetään myöhemmin.

Penisilliini G: tä ei saa antaa ollenkaan, jos potilas on yliherkkä penisilliinille. Jos potilas kärsii erityisestä leukemiamuodosta tai Pfeifferin rauhaskuumeesta, lääkärin on punnittava huolellisesti potilaan riski ja hyöty ennen sen antamista.

Penisilliini G: n käyttöä raskauden aikana pidetään vaarattomana. On kuitenkin tärkeää kuulla lääkäriäsi. Koska vaikuttava antibiootti voi kulkeutua vauvaan rintamaitoon, on olemassa riski, että lasten suolistossa esiintyy häiriöitä. Vauvoilla, joille kärsivät, on ripulia ja suolen tulehduksia. Lisäksi allergiset reaktiot voivat kehittyä myöhemmin. Siksi on suositeltavaa, että otat yhteyttä lääkäriisi ennen antibiootin käyttöä, vaikka imetät.

Koska bentsyylipenisilliini vaikuttaa suolistoflooraan ja voi aiheuttaa ripulia, on mahdollista, että hormonaalisten ehkäisyvalmisteiden, kuten ehkäisypillereiden, tehokkuus on rajoitettu. Tästä syystä suositellaan kalvojen tai kondomien käyttöä.