Kuten kolestyramiini kutsutaan imeytymisen estäjäksi. Sitä käytetään hyperkolesterolemian hoitoon.
Mikä on kolestyramiini?
Kolestyramiini on styreeni, väritön neste, joka tuoksuu makealta. Vaikuttavaa aineosaa käytetään rasvan aineenvaihdunnan sairauksien hoitamiseen. Veteen liukenemattomana makromolekyylinä elimistön omat entsyymit eivät voi katalysoida kolestyramiinia, eikä aineenvaihdunta vaikuta siihen.
Kolestyramiinia käytetään erityisesti silloin, kun LDL-kolesterolipitoisuus veressä on liian korkea. Tämän hoitamiseksi potilaan on ensin mentävä ruokavalioon. Jos tämä ei johda toivottuun menestykseen, annetaan kolesterolia alentavia lääkkeitä, kuten statiineja. Jos näilläkään ei ole vaikutusta, tulee kolestyramiini peliin, joka yhdistetään statiinien kanssa. Vain jos lääkäri ei pidä statiinien käyttöä hyödyllisenä tai jos potilas ei siedä niitä hyvin, kolestyramiinia annetaan yksinään.
Farmakologinen vaikutus
Kolestyramiini on hartsi, jolla on kyky sitoa vettä. Se ei kuitenkaan ole vesiliukoinen. Koska myöskään aktiivista aineosaa ei voida pilkottaa, se kulkee suolen läpi ilman muutoksia. Ruoansulatuskanavassa kolestyramiini varmistaa sappihappojen kohdennetun hajoamisen.
Itse asiassa kolestyramiini on kolestyramiinikloridi. Tästä syystä joutuessaan kosketukseen sappihappojen suolojen kanssa kloridi vaihdetaan muuhun sappihappoon, joka muodostaa tavallisen suolan (natriumkloridi).
Sappihapot tuotetaan kokonaan maksassa kolesterolin avulla. Sappihapot pääsevät suolistoon ruuansulatuksen aikana. Suolisto ottaa kuitenkin takaisin suuret osat sappihapot ja välittää ne maksaan. Näitä sappihappoja sitoo kuitenkin kolestyramiini, mikä puolestaan hidastaa niiden paluuta. Tämä vaikuttaa myös maksaan, joka alkaa tuottaa uusia sappihappoja sappihappojen puutteen vuoksi. Organi säätelee kolesteroli-7a-hydroksylaasi-entsyymiä ylöspäin. Koska maksa tuottaa enemmän sappihappoja tämän prosessin kautta, se lisää kolesterolin kulutusta. Tätä ei enää esiinny veressä. Tällä tavalla kohonnut LDL-kolesterolipitoisuus laskee.
Lääketieteellinen sovellus ja käyttö
Kolestyramiinia käytetään hyperkolesterolemian hoitoon, joka aiheuttaa korkeita kolesterolitasoja veressä. Vaikuttava aine sopii myös ripulin hoitoon liiallisista sappihapoista johtuen. Kolestyramiinia voidaan käyttää myös keltaisuuden (keltaisuuden) ja kutinan hoitoon sappiteiden osittaisen tukkeutumisen takia.
Kolestyramiinia käytetään myös diagnosoivana aineena kloogeeniripulin hoidossa. Jos tämä johtuu kirurgisesta toimenpiteestä, vaikuttavaa ainetta käytetään myös ripulin hoitoon.
Toinen sovellusalue on enteropaattisen verenkierron keskeytyminen huumeiden intoksikoinnin yhteydessä. Kolestyramiinin avulla enteropaattisesta verenkierrosta riippuvat lääkkeet voidaan eliminoida paremmin. Tähän sisältyy u. a. lääke digitoksiini.
Kolestyramiini otetaan purratablettien, jauheen ja rakeiden muodossa, joita on saatavana kaupallisesti. Potilas ottaa kolestyramiinia sisältävän lääkityksen suun kautta runsaalla vedellä.
Riskit ja sivuvaikutukset
Kuten muutkin lääkkeet, kolestyramiinin ottamisella voi olla epämiellyttäviä sivuvaikutuksia. Nämä haittavaikutukset eivät kuitenkaan näy kaikilla potilailla. Ihmiset sietävät lääkkeitä eri tavalla. Yleisimmät ummetuksen, turvotuksen, ruokahaluttomuuden, närästysten, pahoinvoinnin, oksentelun, ripulin ja ilmavaivan oireet ilmenevät kolestyramiinin annon jälkeen. Harvinaisissa tapauksissa voi olla myös vähentynyt rasvaliukoisten vitamiinien saanti, foolihapon puutos veressä ja lisääntynyt rasvan uloste. Potilailla, jotka kärsivät munuaisten toiminnallisista häiriöistä tai lapsilla, joilla on ylimääräistä klooria, on olemassa organismin ylihappoisuuden riski.
Kolestyramiinille on myös tunnettuja vasta-aiheita. Tätä lääkettä ei saa antaa yliherkkyyden suhteen lääkkeelle, sappitiehyen tukkeumien tai suoliston tukkeuman (ileus) tapauksessa. Myös raskauden aikana kolestyramiinia pidetään viimeisenä keinona, ellei muita hoitomenetelmiä ole. Syynä tähän on tärkeiden rasvaliukoisten vitamiinien, kuten A-, D-, E- ja K-vitamiinien vähentynyt saanti, jolla voi olla kielteinen vaikutus lapsen terveyteen. Kolestyramiinia pidetään turvallisena käyttää imetyksen aikana, koska aine ei pääse rintamaitoon. Lasten ja nuorten hoito lääkkeellä on myös mahdollista.
Kolestyramiinin anto voi myös aiheuttaa yhteisvaikutuksia muiden lääkkeiden kanssa. Näiden valmisteiden imeytyminen voi hidastua tai viivästyä. Näihin kuuluvat ensisijaisesti diureettiset hydroklooritiatsidit, epilepsialääkkeet fenobarbitaali, tulehduskipulääkkeet fenyylibutatsoni, kilpirauhashormonit ja penisilliini G: n ja tetrasykliinin antibiootit. On suositeltavaa käyttää näitä lääkkeitä neljä tuntia kolestyramiinin ottamisen jälkeen.
